Date published: 2025-9-6

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PD173074 (CAS 219580-11-7)

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대체 이름:
FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor; N-[2-[[4-(Diethylamino)butyl]amino]-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N′-(1,1-dimethylethyl)urea
적용:
PD173074 는 FGF 및 VEGF (Flt/Flk) 수용체의 강력한 억제제입니다.
CAS 등록번호:
219580-11-7
순도:
≥98%
분자량:
523.67
분자식:
C28H41N7O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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FGF/VEGF 수용체 Tyrosine Kinase 억제제, PD173074는 세포 perme 가능한 피리도피리미딘 화합물로, FGF 및 VEGF 수용체 {IC50 = 21.5 nM for Flg (FGFR1)}의 강력하고 ATP 경쟁적이며 가역적인 억제제로 작용하는 것으로 나타났다. 이는 훨씬 고농도 (각각 IC50 = 17.6 mU, 19.8 mU)에서만 PDGFR 및 c-Src를 억제하는 데 사용되었으며 50 mUM만큼 높은 농도에서도 EGFR, InsR, MEK 및 cPKC에 거의 효과를 나타내지 않는다. 또한 시험관 내 NIH3T3 세포에서 내인성 Flg (FGFR1, IC50


PD173074 (CAS 219580-11-7) 참고자료

  1. FGFR1 억제제 PD 173074는 선택적이고 강력하게 FGF-2 신경 영양 및 신경 영양 효과를 길항합니다.  |  Skaper, SD., et al. 2000. J Neurochem. 75: 1520-7. PMID: 10987832
  2. 섬유아세포 성장 인자 수용체 3의 억제는 t(4;14) 골수종에서 분화 및 세포 사멸을 유도합니다.  |  Trudel, S., et al. 2004. Blood. 103: 3521-8. PMID: 14715624
  3. FGFR 신호 차단은 D형 사이클린의 하향 조절을 통해 유방암 세포 증식을 억제합니다.  |  Koziczak, M., et al. 2004. Oncogene. 23: 3501-8. PMID: 15116089
  4. 갑상선암의 분자 표적으로서의 섬유아세포 성장인자 수용체.  |  St Bernard, R., et al. 2005. Endocrinology. 146: 1145-53. PMID: 15564323
  5. 자가 섬유아세포 성장 인자 2 신호는 인간 다능성 지방 유래 줄기세포의 자가 재생에 매우 중요합니다.  |  Zaragosi, LE., et al. 2006. Stem Cells. 24: 2412-9. PMID: 16840552
  6. 척추 동물의 신경 사양에는 FGF 유도 Erk1/2 신호의 개별적인 기간이 필요합니다.  |  Stavridis, MP., et al. 2007. Development. 134: 2889-94. PMID: 17660197
  7. Erk1/2 신호 캐스케이드의 FGF 자극은 만능 배아 줄기세포의 자기 재생에서 계통 확약으로의 전환을 촉발합니다.  |  Kunath, T., et al. 2007. Development. 134: 2895-902. PMID: 17660198
  8. 선택적 FGFR 억제제인 PD173074는 암세포에서 ABCB1 매개 약물 내성을 역전시킵니다.  |  Patel, A., et al. 2013. Cancer Chemother Pharmacol. 72: 189-99. PMID: 23673445
  9. PD173074에 의한 FGFR 신호 억제는 항종양 면역을 개선하고 유방암 전이를 손상시킵니다.  |  Ye, T., et al. 2014. Breast Cancer Res Treat. 143: 435-46. PMID: 24398778
  10. PD173074로 FGFR 신호 전달을 억제하면 모노크로탈린으로 유발된 폐동맥 고혈압이 개선되고 BMPR-II 발현이 회복됩니다.  |  Zheng, Y., et al. 2015. J Cardiovasc Pharmacol. 66: 504-14. PMID: 26535780
  11. 선택적 FGFR 억제제인 PD173074는 MRP7(ABCC10)을 매개로 하는 MDR을 역전시킵니다.  |  Anreddy, N., et al. 2014. Acta Pharm Sin B. 4: 202-7. PMID: 26579384
  12. PD173074는 HepG2 및 Hep3B 세포에서 CUL3 매개 유비퀴틴 프로테아제를 통해 G1/S 전이를 차단합니다.  |  Qiao, C., et al. 2020. PLoS One. 15: e0234708. PMID: 32555680
  13. FGF 수용체 티로신 키나제 도메인에 결합된 혈관 신생 억제제의 결정 구조.  |  Mohammadi, M., et al. 1998. EMBO J. 17: 5896-904. PMID: 9774334

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