PI 3-kinase p101 Inibitori
I comuni inibitori della PI 3-chinasi p101 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9, BEZ235 CAS 915019-65-7 e AZD6482 CAS 1173900-33-8.
Gli inibitori della PI 3-chinasi p101 comprendono un gruppo di composti chimici progettati per ridurre o abolire l'attività della subunità regolatoria p101 delle fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) di classe IB. La subunità p101 si associa alla subunità catalitica p110γ per formare un enzima funzionale coinvolto nella via di segnalazione dei fosfoinositidi, che svolge un ruolo fondamentale in vari processi cellulari come la crescita, la proliferazione, la differenziazione, la motilità, la sopravvivenza e il traffico intracellulare. Il meccanismo d'azione degli inibitori della PI 3-chinasi p101 può essere diretto: i composti si legano alla subunità p101 stessa, interferendo con la sua capacità di associarsi alla subunità p110γ o alterando la sua conformazione in modo tale da ridurre l'attività dell'enzima PI3K. Ciò potrebbe impedire la produzione del secondo messaggero fosfatidilinositolo (3,4,5)-trisfosfato (PIP3), attenuando di fatto le vie di segnalazione a valle.
Gli inibitori indiretti, invece, potrebbero agire modulando i livelli di espressione di p101 o influenzando le sue modifiche post-traslazionali, cruciali per la sua stabilità e interazione con p110γ. Potrebbero anche influenzare altre proteine regolatrici o molecole di segnalazione a monte che influenzano l'attività degli enzimi PI3K contenenti p101. Lo studio degli inibitori della PI 3-chinasi p101 è importante per i ricercatori interessati all'intricata rete di segnalazione cellulare. Utilizzando questi inibitori, gli scienziati possono studiare il contributo specifico della subunità regolatoria p101 e della classe IB delle PI3K alle funzioni cellulari e alle vie di segnalazione.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY2 94002, una molecola sintetica, potrebbe downregolare l'espressione della PI 3-kinasi p101 inibendo l'attività chinasica della PI3K, con conseguente diminuzione della fosforilazione e dell'attivazione degli effettori a valle che possono essere coinvolti nel controllo trascrizionale del gene p101. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina può ridurre l'espressione della PI 3-chinasi p101 legandosi irreversibilmente al sito attivo della PI3K, diminuendo così la capacità della chinasi di propagare i segnali che regolano la trascrizione di p101 all'interno della cellula. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina, inibendo il complesso mTOR 1 (mTORC1), potrebbe diminuire la sintesi della PI 3-chinasi p101 attenuando il processo di traduzione cap-dependent, che è essenziale per la produzione di molte proteine regolatrici. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235, un duplice inibitore PI3K/mTOR, potrebbe sopprimere l'espressione della PI 3-chinasi p101 ostacolando contemporaneamente la segnalazione PI3K e il macchinario di sintesi proteica regolato da mTOR, ostacolando così la capacità cellulare di produrre la proteina p101. | ||||||
AZD6482 | 1173900-33-8 | sc-364422 sc-364422A | 5 mg 10 mg | $275.00 $390.00 | 1 | |
AZD6482, mirando selettivamente a p110β, una subunità catalitica di PI3K, potrebbe portare a una riduzione dell'espressione della PI 3-kinasi p101 come risposta compensatoria all'inibizione specifica dell'attività di questa isoforma di PI3K. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103, un potente inibitore di diverse isoforme PI3K, tra cui mTOR, potrebbe interrompere molteplici cascate di segnalazione, determinando una riduzione globale dei livelli cellulari di PI 3-kinase p101 a causa di un'ampia soppressione del percorso. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Cal-101, inibendo in modo preferenziale p110δ, potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione della PI 3-kinasi p101, ostacolando in modo specifico l'attività chinasica di PI3K nei linfociti, influenzando potenzialmente i profili di espressione genica di queste cellule. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941 può diminuire l'espressione della PI 3-kinasi p101 attraverso la sua inibizione selettiva della classe I PI3K, riducendo la fosforilazione dei bersagli a valle coinvolti nella stabilità e nella produzione della subunità p101. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794, un inibitore di mTOR, potrebbe diminuire l'espressione cellulare della PI 3-kinasi p101 riducendo l'attività di mTORC2, che ha dimostrato di controllare l'assemblaggio e la stabilità di alcuni complessi PI3K. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 potrebbe downregolare l'espressione della PI 3-kinasi p101 attraverso la sua azione inibitoria pan-PI3K, portando a una diminuzione degli eventi di autofosforilazione che tipicamente promuovono la trascrizione e la traduzione dei componenti del complesso PI3K. | ||||||