PI 3-kinase p101 억제제
일반적인 PI 3-키나아제 p101 억제제에는 LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7, 라파마이신 CAS 53123-88-9, BEZ235 CAS 915019-65-7, AZD6482 CAS 1173900-33-8 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
PI 3-키나아제 p101 억제제는 클래스 IB 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)의 p101 조절 서브유닛의 활성을 감소시키거나 폐지하도록 설계된 화합물 그룹을 포괄합니다. p101 서브유닛은 p110γ 촉매 서브유닛과 결합하여 세포 성장, 증식, 분화, 운동성, 생존 및 세포 내 이동과 같은 다양한 세포 과정에 중추적인 역할을 하는 포스포이노시타이드 신호 경로에 관여하는 기능성 효소를 형성합니다. PI 3-키나아제 p101 억제제의 작용 메커니즘은 화합물이 p101 서브유닛 자체에 결합하여 p110γ 서브유닛과 결합하는 능력을 방해하거나 PI3K 효소의 활성을 감소시키는 방식으로 그 형태를 변경하는 직접적인 방식일 수 있습니다. 이는 두 번째 메신저 포스파티딜이노시톨(3,4,5)-트리스포스페이트(PIP3)의 생성을 방해하여 다운스트림 신호 경로를 효과적으로 약화시킬 수 있습니다.
반면 간접 억제제는 p101의 발현 수준을 조절하거나 번역 후 변형에 영향을 미치는 방식으로 작용할 수 있으며, 이는 p101의 안정성과 p110γ와의 상호 작용에 매우 중요합니다. 또한 p101을 함유하는 PI3K 효소의 활성에 영향을 미치는 다른 조절 단백질이나 업스트림 신호 분자에 영향을 미칠 수도 있습니다. 복잡한 세포 신호 네트워크에 관심이 있는 연구자에게는 PI 3-키나제 p101 억제제를 연구하는 것이 중요합니다. 이러한 억제제를 사용함으로써 과학자들은 세포 기능 및 신호 경로에 대한 p101 조절 서브유닛과 클래스 IB PI3K의 구체적인 기여도를 조사할 수 있습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
합성 분자인 LY2 94002는 PI3K의 키나제 활성을 억제하여 PI 3-키나제 p101 발현을 하향 조절하여 인산화를 감소시키고 p101 유전자의 전사 조절에 관여할 수 있는 다운스트림 이펙터의 활성화를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 PI3K의 활성 부위에 비가역적으로 결합하여 PI 3-키나아제 p101의 발현을 감소시켜 세포 내에서 p101 전사를 상향 조절하는 신호를 전파하는 키나아제의 능력을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 mTOR 복합체 1(mTORC1)을 억제함으로써 많은 조절 단백질 생산에 필수적인 캡 의존적 번역 과정을 약화시켜 PI 3-키나아제 p101의 합성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
이중 PI3K/mTOR 억제제인 BEZ235는 PI3K 신호와 mTOR에 의해 조절되는 단백질 합성 메커니즘을 동시에 방해하여 PI 3-kinase p101의 발현을 억제함으로써 세포의 p101 단백질 생산 능력을 저해할 수 있습니다. | ||||||
AZD6482 | 1173900-33-8 | sc-364422 sc-364422A | 5 mg 10 mg | $275.00 $390.00 | 1 | |
AZD6482는 PI3K의 촉매 하위 단위인 p110β를 선택적으로 표적함으로써 이 PI3K 동형체의 특정 활성 저하에 대한 보상 반응으로 PI 3-kinase p101의 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
mTOR를 포함한 여러 PI3K 동형체의 강력한 억제제인 PI-103은 여러 신호 캐스케이드를 방해하여 경로의 광범위한 억제로 인해 PI 3-kinase p101의 세포 수준을 포괄적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Cal-101은 p110δ를 우선적으로 억제함으로써 림프구에서 PI3K의 키나제 활성을 특이적으로 방해하여 PI 3-kinase p101의 발현을 감소시켜 세포 내 유전자 발현 프로파일에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941은 클래스 I PI3K의 선택적 억제를 통해 PI 3-키나아제 p101 발현을 감소시켜 p101 서브유닛의 안정성과 생산에 관여하는 다운스트림 표적의 인산화를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
mTOR 억제제인 KU 0063794는 특정 PI3K 복합체의 조립과 안정성을 제어하는 것으로 밝혀진 mTORC2의 활성을 감소시켜 PI 3-kinase p101의 세포 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474는 범 PI3K 억제 작용을 통해 PI 3-키나아제 p101의 발현을 하향 조절하여 일반적으로 PI3K 복합체 성분의 전사 및 번역을 촉진하는 자가 인산화 현상을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||