Date published: 2025-9-6

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PI-103 (CAS 371935-74-9)

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Nomes alternativos:
PI 3-K Inhibitor V
Aplicacao:
PI-103 é um inibidor da DNA-PK, da PI 3-quinase e da FRAP, competitivo em relação ao ATP
Numero VAT:
371935-74-9
Privada:
99%
Peso Molecular:
348.36
Separar por Funcao:
C19H16N4O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O PI-103 é um composto de piridinilfuranopirimidina permeável às células que actua como inibidor competitivo do ADN-PK e do complexo FRAP mTOR(FRAP)1 e 2. Estudos sugerem que o PI-103 pode induzir a apoptose e a paragem do ciclo celular através da inibição das proteínas acima referidas. Quando o PI-103 é combinado com a rapamicina, um inibidor prototípico do mTORC1, observa-se uma supressão sinérgica da fosforilação da AKT e da proteína ribossómica S6. Além disso, verificou-se que o PI-103 tem efeitos nominais na inibição do transporte basal de Na+, mas é muito eficaz na abolição da absorção de Na+ induzida pela insulina no néfron. O PI-103 é um inibidor da PI 3-quinase p110 alfa, PI 3-quinase p110 beta, PI 3-quinase p110 delta e PI 3-quinase p110 gama.


PI-103 (CAS 371935-74-9) Referencias

  1. O PI-103, um inibidor duplo da fosfatidilinositídeo 3-quinase de classe IA e do mTOR, tem atividade antileucémica na LMA.  |  Park, S., et al. 2008. Leukemia. 22: 1698-706. PMID: 18548104
  2. Efeitos de inibidores nominalmente selectivos das cinases PI3K, SGK1 e PKB no controlo dependente da insulina da absorção epitelial de Na+.  |  Mansley, MK. and Wilson, SM. 2010. Br J Pharmacol. 161: 571-88. PMID: 20880397
  3. A inibição vertical da via mTORC1/mTORC2/PI3K apresenta efeitos sinérgicos contra o melanoma in vitro e in vivo.  |  Werzowa, J., et al. 2011. J Invest Dermatol. 131: 495-503. PMID: 21048785
  4. Um inibidor duplo PI3K/mTOR, PI-103, coopera com TRAIL administrado por células estaminais em modelos experimentais de glioma.  |  Bagci-Onder, T., et al. 2011. Cancer Res. 71: 154-63. PMID: 21084267
  5. A expressão do fator de crescimento endotelial vascular potenciada pela oncostatina M em células do músculo liso vascular humano envolve as vias PI3K-, p38 MAPK-, Erk1/2- e STAT1/STAT3-dependentes e é atenuada pelo interferão-γ.  |  Demyanets, S., et al. 2011. Basic Res Cardiol. 106: 217-31. PMID: 21174212
  6. O PI-103 e o sorafenib inibem a proliferação das células do carcinoma hepatocelular através do bloqueio das vias Ras/Raf/MAPK e PI3K/AKT/mTOR.  |  Gedaly, R., et al. 2010. Anticancer Res. 30: 4951-8. PMID: 21187475
  7. O PI-103 sensibiliza as células estaminais da leucemia mieloide aguda para a citotoxicidade induzida pela daunorubicina.  |  Ding, Q., et al. 2013. Med Oncol. 30: 395. PMID: 23335068
  8. PI-103 e Quercetina Atenuam a Via de Sinalização PI3K-AKT no Linfoma de Células T Exposto ao Peróxido de Hidrogénio.  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2016. PLoS One. 11: e0160686. PMID: 27494022
  9. O PI-103 atenua a sinalização PI3K-AKT e induz a apoptose no linfoma de células T murino.  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2017. Leuk Lymphoma. 58: 1153-1161. PMID: 27658642
  10. Desenvolvimento de um bioisóstato biodisponível de PI-103 contendo boro, PI-103BE.  |  Luo, L., et al. 2020. Bioorg Med Chem Lett. 30: 127258. PMID: 32527558
  11. Efeitos opostos do inibidor de alvo triplo (DNA-PK/PI3K/mTOR) PI-103 na sensibilidade à radiação de linhas celulares de glioblastoma proficientes e deficientes em DNA-PKcs.  |  Djuzenova, CS., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 1201. PMID: 34763650
  12. Uma investigação da atividade metabólica, da contribuição isozimática, das diferenças entre espécies e das potenciais interações medicamentosas do PI-103, bem como a identificação de transportadores de efluxo para o PI-103-O-glucuronido em células HeLa1A9.  |  Gao, L., et al. 2020. RSC Adv. 10: 9610-9622. PMID: 35497201
  13. Um índice de prognóstico genético da senescência celular que prevê metástases e radiorresistência no cancro da próstata.  |  Feng, D., et al. 2022. J Transl Med. 20: 252. PMID: 35658892
  14. Bloqueio do canal de dois poros pelos inibidores da fosfoinositídeo quinase YM201636 e PI-103 determinado por um resíduo de histidina próximo da entrada do poro.  |  Du, C., et al. 2022. Commun Biol. 5: 738. PMID: 35871252
  15. O RIDR-PI-103, um pró-fármaco inibidor da PI3K ativado por ROS, inibe o crescimento celular e prejudica a via PI3K/Akt em células de melanoma BRAF e MEK resistentes a inibidores BRAF mutantes.  |  Patel, H., et al. 2023. Anticancer Drugs. 34: 519-531. PMID: 36847042

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

PI-103, 1 mg

sc-203193
1 mg
$32.00

PI-103, 5 mg

sc-203193A
5 mg
$128.00