PI 3-kinase p101 Inhibitoren
Gängige PI 3-kinase p101 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamycin CAS 53123-88-9, BEZ235 CAS 915019-65-7 und AZD6482 CAS 1173900-33-8.
PI-3-Kinase p101-Inhibitoren umfassen eine Gruppe chemischer Verbindungen, die die Aktivität der regulatorischen Untereinheit p101 der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) der Klasse IB verringern oder aufheben sollen. Die Untereinheit p101 bildet zusammen mit der katalytischen Untereinheit p110γ ein funktionelles Enzym, das am Phosphoinositid-Signalweg beteiligt ist, der bei verschiedenen zellulären Prozessen wie Zellwachstum, -proliferation, -differenzierung, -motilität, -überleben und intrazellulärem Trafficking eine zentrale Rolle spielt. Der Wirkmechanismus von PI-3-Kinase p101-Inhibitoren kann direkt sein, wobei die Verbindungen an die p101-Untereinheit selbst binden und ihre Fähigkeit zur Assoziation mit der p110γ-Untereinheit beeinträchtigen oder ihre Konformation so verändern, dass die Aktivität des PI3K-Enzyms verringert wird. Dies könnte die Produktion des zweiten Botenstoffs Phosphatidylinositol(3,4,5)-trisphosphat (PIP3) verhindern und so die nachgeschalteten Signalwege wirksam dämpfen.
Indirekte Inhibitoren hingegen könnten durch Modulation der Expressionsmengen von p101 oder durch Beeinflussung seiner posttranslationalen Modifikationen wirken, die für seine Stabilität und Interaktion mit p110γ entscheidend sind. Sie könnten auch andere regulatorische Proteine oder vorgeschaltete Signalmoleküle beeinflussen, die sich auf die Aktivität von p101-haltigen PI3K-Enzymen auswirken. Die Untersuchung von PI-3-Kinase p101-Inhibitoren ist für Forscher wichtig, die sich für das komplizierte Netzwerk der zellulären Signalübertragung interessieren. Durch den Einsatz dieser Inhibitoren können Wissenschaftler die spezifischen Beiträge der regulatorischen Untereinheit p101 und der Klasse IB PI3Ks zu zellulären Funktionen und Signalwegen untersuchen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY2 94002, ein synthetisches Molekül, könnte die PI 3-Kinase p101-Expression durch Hemmung der Kinaseaktivität von PI3K herunterregulieren, was zu einer verminderten Phosphorylierung und Aktivierung von nachgeschalteten Effektoren führt, die möglicherweise an der transkriptionellen Kontrolle des p101-Gens beteiligt sind. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin kann die Expression von PI 3-Kinase p101 durch irreversible Bindung an das aktive Zentrum von PI3K verringern und dadurch die Fähigkeit der Kinase, Signale zu verbreiten, die die p101-Transkription in der Zelle hochregulieren, verringern. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin könnte durch Hemmung des mTOR-Komplexes 1 (mTORC1) die Synthese von PI 3-Kinase p101 verringern, indem es den cap-abhängigen Translationsprozess abschwächt, der für die Produktion vieler regulatorischer Proteine unerlässlich ist. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235, ein dualer PI3K/mTOR-Inhibitor, könnte die Expression von PI 3-Kinase p101 unterdrücken, indem er gleichzeitig die PI3K-Signalübertragung und die von mTOR regulierte Proteinsynthese behindert und so die zelluläre Fähigkeit zur Produktion des p101-Proteins hemmt. | ||||||
AZD6482 | 1173900-33-8 | sc-364422 sc-364422A | 5 mg 10 mg | $275.00 $390.00 | 1 | |
AZD6482 könnte durch selektive Ausrichtung auf p110β, eine katalytische Untereinheit von PI3K, zu einer Verringerung der PI-3-Kinase-p101-Expression als kompensatorische Reaktion auf die spezifische Hemmung der Aktivität dieser PI3K-Isoform führen. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103, ein potenter Inhibitor mehrerer PI3K-Isoformen, einschließlich mTOR, könnte mehrere Signalkaskaden unterbrechen, was zu einer umfassenden Reduzierung der zellulären PI-3-Kinase-p101-Spiegel aufgrund einer breiten Unterdrückung des Signalwegs führt. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Cal-101 könnte durch die bevorzugte Hemmung von p110δ zu einer verminderten Expression von PI 3-Kinase p101 führen, indem es die Kinaseaktivität von PI3K in Lymphozyten spezifisch hemmt und so möglicherweise die Genexpressionsprofile in diesen Zellen beeinflusst. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941 kann die Expression von PI 3-Kinase p101 durch seine selektive Hemmung von Klasse-I-PI3K verringern und so die Phosphorylierung von nachgeschalteten Zielen reduzieren, die an der Stabilität und Produktion der p101-Untereinheit beteiligt sind. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794, ein mTOR-Inhibitor, könnte die zelluläre Expression von PI 3-Kinase p101 durch eine Verringerung der Aktivität von mTORC2 verringern, das nachweislich die Zusammensetzung und Stabilität bestimmter PI3K-Komplexe steuert. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 könnte die Expression von PI 3-Kinase p101 durch seine pan-PI3K-hemmende Wirkung herunterregulieren, was zu einer Verringerung der Autophosphorylierungsereignisse führt, die typischerweise die Transkription und Translation von Komponenten des PI3K-Komplexes fördern. | ||||||