Date published: 2025-9-7

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PI-103 (CAS 371935-74-9)

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Nomi alternativi:
PI 3-K Inhibitor V
Applicazione:
PI-103 è un inibitore ATP-competitivo di DNA-PK, PI-3-chinasi e FRAP
Numero CAS:
371935-74-9
Purezza:
99%
Peso molecolare:
348.36
Formula molecolare:
C19H16N4O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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PI-103 è un composto piridinilfuranopirimidinico permeabile alle cellule che agisce come inibitore ATP-competitivo del complesso 1 e 2 della DNA-PK e del complesso FRAP mTOR(FRAP). Gli studi suggeriscono che PI-103 può indurre l'apoptosi e l'arresto del ciclo cellulare attraverso l'inibizione delle suddette proteine. Quando PI-103 è combinato con la rapamicina, un prototipo di inibitore di mTORC1, si osserva una soppressione sinergica di AKT e della fosforilazione della proteina ribosomiale S6. Inoltre, si è visto che PI-103 ha effetti nominali nell'inibire il trasporto basale di Na+, ma è molto efficace nell'abolire l'assorbimento di Na+ indotto dall'insulina nel nefrone. PI-103 è un inibitore della PI 3-chinasi p110 alfa, PI 3-chinasi p110 beta, PI 3-chinasi p110 delta e PI 3-chinasi p110 gamma.


PI-103 (CAS 371935-74-9) Referenze

  1. PI-103, un doppio inibitore della fosfatidilinositide 3-chinasi di classe IA e di mTOR, ha un'attività antileucemica nell'AML.  |  Park, S., et al. 2008. Leukemia. 22: 1698-706. PMID: 18548104
  2. Effetti di inibitori nominalmente selettivi delle chinasi PI3K, SGK1 e PKB sul controllo insulino-dipendente dell'assorbimento epiteliale di Na+.  |  Mansley, MK. and Wilson, SM. 2010. Br J Pharmacol. 161: 571-88. PMID: 20880397
  3. L'inibizione verticale della via mTORC1/mTORC2/PI3K mostra effetti sinergici contro il melanoma in vitro e in vivo.  |  Werzowa, J., et al. 2011. J Invest Dermatol. 131: 495-503. PMID: 21048785
  4. Un doppio inibitore di PI3K/mTOR, PI-103, coopera con TRAIL somministrato alle cellule staminali in modelli sperimentali di glioma.  |  Bagci-Onder, T., et al. 2011. Cancer Res. 71: 154-63. PMID: 21084267
  5. L'espressione del fattore di crescita endoteliale vascolare potenziato dall'oncostatina M nelle cellule muscolari lisce vascolari umane coinvolge vie PI3K-, p38 MAPK-, Erk1/2- e STAT1/STAT3-dipendenti ed è attenuata dall'interferone-γ.  |  Demyanets, S., et al. 2011. Basic Res Cardiol. 106: 217-31. PMID: 21174212
  6. PI-103 e sorafenib inibiscono la proliferazione delle cellule di carcinoma epatocellulare bloccando le vie Ras/Raf/MAPK e PI3K/AKT/mTOR.  |  Gedaly, R., et al. 2010. Anticancer Res. 30: 4951-8. PMID: 21187475
  7. PI-103 sensibilizza le cellule staminali della leucemia mieloide acuta alla citotossicità indotta dalla daunorubicina.  |  Ding, Q., et al. 2013. Med Oncol. 30: 395. PMID: 23335068
  8. PI-103 e quercetina attenuano la via di segnalazione PI3K-AKT nel linfoma a cellule T esposto a perossido di idrogeno.  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2016. PLoS One. 11: e0160686. PMID: 27494022
  9. PI-103 attenua la segnalazione PI3K-AKT e induce l'apoptosi nel linfoma murino a cellule T.  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2017. Leuk Lymphoma. 58: 1153-1161. PMID: 27658642
  10. Sviluppo di un bioisostere contenente PI-103 biodisponibile, PI-103BE.  |  Luo, L., et al. 2020. Bioorg Med Chem Lett. 30: 127258. PMID: 32527558
  11. Effetti opposti dell'inibitore PI-103 a triplo bersaglio (DNA-PK/PI3K/mTOR) sulla sensibilità alle radiazioni di linee cellulari di glioblastoma con e senza DNA-PKcs.  |  Djuzenova, CS., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 1201. PMID: 34763650
  12. Un'indagine sull'attività metabolica, sul contributo isoenzimatico, sulle differenze di specie e sulle potenziali interazioni farmaco-farmaco del PI-103 e l'identificazione dei trasportatori di efflusso per il PI-103-O-glucuronide in cellule HeLa1A9.  |  Gao, L., et al. 2020. RSC Adv. 10: 9610-9622. PMID: 35497201
  13. Un indice prognostico genico dalla senescenza cellulare che predice le metastasi e la radioresistenza del cancro alla prostata.  |  Feng, D., et al. 2022. J Transl Med. 20: 252. PMID: 35658892
  14. Blocco del canale bipolare da parte degli inibitori della fosfoinositide chinasi YM201636 e PI-103 determinato da un residuo di istidina vicino all'ingresso del poro.  |  Du, C., et al. 2022. Commun Biol. 5: 738. PMID: 35871252
  15. RIDR-PI-103, inibitore PI3K a base di farmaci attivati dai ROS, inibisce la crescita cellulare e compromette la via PI3K/Akt in cellule di melanoma BRAF e MEK resistenti agli inibitori BRAF-mutanti.  |  Patel, H., et al. 2023. Anticancer Drugs. 34: 519-531. PMID: 36847042

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

PI-103, 1 mg

sc-203193
1 mg
$32.00

PI-103, 5 mg

sc-203193A
5 mg
$128.00