BEZ235 (CAS 915019-65-7)
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O BEZ235, conhecido como Dactolisib, representa um promissor inibidor duplo de PI3K/mTOR (IC50 = 4, 5, 7 e 75 nM para PI 3-Kα, -γ, -δ e -β, respectivamente) com imenso potencial terapêutico contra vários tipos de câncer. Funcionando como uma molécula pequena, ele foi submetido a extensos testes pré-clínicos e clínicos. O BEZ235 apresenta um amplo espectro de atividades biológicas, abrangendo efeitos antitumorais, antiangiogênicos, anti-inflamatórios e antiapoptóticos. Demonstrando alta especificidade de alvo, apresentou notável atividade antiproliferativa em modelos animais de câncer, tendo como alvo linhas de células tumorais. O mecanismo de ação do BEZ235 gira em torno da inibição de duas vias de sinalização cruciais: as vias PI3K/Akt e mTOR. A via PI3K/Akt controla a sobrevivência, a proliferação e a metástase das células, enquanto a via mTOR regula o crescimento e o metabolismo das células. Ao inibir essas vias, o BEZ235 suprime com eficácia o crescimento do tumor, a angiogênese e a metástase. Além disso, observou-se que o BEZ235 induz a apoptose e inibe a inflamação em várias linhas celulares. Notavelmente, o BEZ235 também atua como um inibidor da ATR (IC50 = 21nM).
BEZ235 (CAS 915019-65-7) Referencias
- Identificação e caraterização do NVP-BEZ235, um novo inibidor duplo da fosfatidilinositol 3-quinase/mamífero alvo da rapamicina, disponível por via oral, com uma potente atividade antitumoral in vivo. | Maira, SM., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 1851-63. PMID: 18606717
- A eficácia do novo inibidor duplo da PI3-cinase/mTOR NVP-BEZ235 em comparação com a rapamicina no carcinoma das células renais. | Cho, DC., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 3628-38. PMID: 20606035
- Atividade do novo inibidor duplo da fosfatidilinositol 3-quinase/mamífero alvo da rapamicina NVP-BEZ235 contra a leucemia linfoblástica aguda de células T. | Chiarini, F., et al. 2010. Cancer Res. 70: 8097-107. PMID: 20876803
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- Combate ao carcinoma de células renais com NVP-BEZ235, um inibidor duplo de PI3K/mTOR, em combinação com sorafenib. | Roulin, D., et al. 2011. Mol Cancer. 10: 90. PMID: 21791089
- Mutações no domínio FERM induzem ganho de função em JAK3 na leucemia/linfoma de células T do adulto. | Elliott, NE., et al. 2011. Blood. 118: 3911-21. PMID: 21821710
- O inibidor duplo PI3K/mTOR NVP-BEZ235 induz a regressão tumoral num modelo de rato geneticamente modificado de cancro colorrectal PIK3CA de tipo selvagem. | Roper, J., et al. 2011. PLoS One. 6: e25132. PMID: 21966435
- Um modelo animal de meduloblastoma induzido por MYC. | Pei, Y., et al. 2012. Cancer Cell. 21: 155-67. PMID: 22340590
- Eficácia dependente do genótipo de um inibidor duplo PI3K/mTOR, NVP-BEZ235, e de um inibidor mTOR, RAD001, em carcinomas do endométrio. | Shoji, K., et al. 2012. PLoS One. 7: e37431. PMID: 22662154
- Potencial generalizado de resistência aos inibidores de cinase anticancerígenos, impulsionada pelos factores de crescimento. | Wilson, TR., et al. 2012. Nature. 487: 505-9. PMID: 22763448
- Outros parâmetros para além da potência revelam uma variação sistemática nas respostas aos medicamentos contra o cancro. | Fallahi-Sichani, M., et al. 2013. Nat Chem Biol. 9: 708-14. PMID: 24013279
- Alvos terapêuticos funcionalmente definidos no glioma pontino intrínseco difuso. | Grasso, CS., et al. 2015. Nat Med. 21: 555-9. PMID: 25939062
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BEZ235, 50 mg | sc-364429 | 50 mg | $207.00 |