P/Q-type calcium channel α1A Attivatori

I comuni attivatori del canale del calcio α1A di tipo P/Q includono, a titolo esemplificativo, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, ω-Agatoxin IVA CAS 145017-83-0, Roscovitina CAS 186692-46-6, PD 153035 CAS 153436-54-5 e Nimodipina CAS 66085-59-4.

Gli attivatori del canale del calcio α1A di tipo P/Q sono un insieme vario di composti che migliorano la funzionalità del canale influenzando indirettamente le dinamiche del calcio all'interno dei neuroni. Bay K 8644 aumenta indirettamente l'attività del canale del calcio di tipo P/Q α1A stimolando i canali del calcio di tipo L, determinando un aumento complessivo dell'afflusso di calcio cellulare, che può innescare i canali di tipo P/Q voltaggio-dipendenti per l'attivazione durante la depolarizzazione. Inoltre, gli agenti bloccanti per altri sottotipi di canali del calcio, come la nifedipina, la nitrendipina e l'amlodipina, che hanno come bersaglio i canali di tipo L, insieme all'etosuccimide, che inibisce i canali di tipo T, possono provocare un aumento compensatorio dell'attività dei canali di tipo P/Q per stabilizzare la segnalazione del calcio. FPL 64176, decelerando l'inattivazione dei canali del calcio, potrebbe anche contribuire a prolungare lo stato attivo del canale del calcio di tipo P/Q α1A. Inoltre, dosi sub-bloccanti di tossine come l'ω-Agossina IVA possono sensibilizzare i canali di tipo P/Q alle variazioni di tensione, facilitandone così l'attivazione.

L'attività del canale del calcio di tipo P/Q α1A è ulteriormente modulata da agenti che alterano l'attività di canali ionici strettamente correlati o di chinasi intracellulari. L'ω-Conotossina GVIA e lo SNX-482, che inibiscono selettivamente i canali del calcio di tipo N e di tipo R, rispettivamente, possono potenziare indirettamente l'attività del canale di tipo P/Q, in quanto i neuroni si adattano al paesaggio alterato dell'ingresso del calcio. Composti come la ω-Conotossina MVIIC, che può bloccare sia i canali di tipo P/Q che quelli di tipo N.