OR5C1 Attivatori

Gli attivatori OR5C1 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la caffeina CAS 58-08-2, la teofillina CAS 58-55-9 e il Rolipram CAS 61413-54-5.

La forskolina si distingue per stimolare direttamente l'adenilil ciclasi, aumentando così i livelli intracellulari di AMP ciclico (cAMP), un messaggero critico nelle vie mediate da GPCR, che a sua volta influenza l'OR5C1. L'integrità di questo segnale cAMP è ulteriormente supportata da un gruppo di inibitori della fosfodiesterasi come IBMX, caffeina, teofillina, rolipram e zaprinast, che impediscono la degradazione del cAMP, mantenendo la sua concentrazione all'interno della cellula e sostenendo di conseguenza la segnalazione del recettore OR5C1.

Inoltre, altri composti interagiscono con GPCR diversi, ma alla fine convergono sulle stesse cascate di segnalazione di OR5C1. La prostaglandina E2, ad esempio, si lega ai suoi stessi recettori ma porta a un aumento dei livelli di cAMP, influenzando così l'attività di OR5C1. L'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, agisce nello stesso modo, promuovendo la produzione di cAMP e influenzando la segnalazione del recettore OR5C1. Il GTPγS, un analogo non idrolizzabile del GTP, attiva le proteine G che sono effettori a valle nella segnalazione dei GPCR, quindi può modulare l'attività di OR5C1 influenzando l'ambiente di segnalazione del recettore. Inoltre, lo ionoforo di calcio A23187, aumentando i livelli di calcio intracellulare, e il nitroprussiato di sodio, rilasciando ossido nitrico, possono alterare le vie di segnalazione dei GPCR, presentando così meccanismi alternativi per modulare la funzione di OR5C1.