Olr1664 Attivatori

I comuni attivatori di Olr1664 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e il (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Gli attivatori chimici di Olr1664 comprendono una serie di composti che influenzano le vie di segnalazione intracellulare che portano alla fosforilazione e all'attivazione di questa proteina. La forskolina, ad esempio, stimola direttamente l'adenilil ciclasi, che catalizza la conversione di ATP in cAMP. L'aumento dei livelli di cAMP attiva la proteina chinasi A (PKA). La PKA attivata può fosforilare le proteine bersaglio, che possono includere Olr1664, innescandone l'attivazione. Analogamente, il dibutirril-cAMP e l'8-bromo-cAMP, entrambi analoghi del cAMP, bypassano i recettori della superficie cellulare e attivano direttamente la PKA, che fosforila e attiva Olr1664. La ionomicina, agendo come ionoforo del calcio, aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti in grado di fosforilare Olr1664. BAY K8644 agisce attraverso un meccanismo calcio-dipendente simile, attivando selettivamente i canali del calcio di tipo L, aumentando così l'afflusso di calcio e la successiva attivazione delle chinasi calcio-dipendenti che possono bersagliare Olr1664.

L'attivazione di Olr1664 è influenzata anche da altri agenti che influiscono sugli stati di fosforilazione all'interno della cellula. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la protein-chinasi C (PKC), che fosforila vari substrati, tra cui potenzialmente Olr1664. Al contrario, BIM-1 può anche modulare l'attività della PKC e quindi influenzare lo stato di fosforilazione di Olr1664. L'acido okadaico, un inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, impedisce la de-fosforilazione delle proteine, che può portare a un'attivazione prolungata di Olr1664 a causa dell'aumento dei livelli di fosforilazione. La tapigargina altera l'omeostasi del calcio inibendo la pompa SERCA, portando all'attivazione di chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare Olr1664. L'anisomicina, che attiva le protein chinasi attivate dallo stress, e il fluoruro di sodio, un inibitore delle fosfatasi serina/treonina, creano entrambi condizioni che favoriscono la fosforilazione e l'attivazione di Olr1664. Infine, il solfato di zinco può modulare varie vie di segnalazione cellulare, portando potenzialmente alla fosforilazione di Olr1664.