Gli inibitori di LOC646864 comprendono una serie di composti che hanno come bersaglio vari componenti delle vie di segnalazione in cui LOC646864 è coinvolto. LY294002 e Wortmannin, inibendo PI3K, portano a una cascata di disattivazioni all'interno della via PI3K/AKT/mTOR, inibendo così indirettamente LOC646864. La loro azione garantisce la diminuzione della fosforilazione di AKT, passo necessario per l'attivazione di mTOR e, di conseguenza, per l'attivazione di LOC646864. Analogamente, la rapamicina e i suoi analoghi, come PP242, Torin 1, AZD8055 e KU-0063794, sono inibitori di mTOR che agiscono direttamente sul complesso mTOR, mTORC1 o entrambi mTORC1 e mTORC2, per inibire la loro attività chinasica. Questa inibizione porta a una diminuzione della fosforilazione dei bersagli a valle, tra cui LOC646864, riducendone l'attività.
MK-2206 e Perifosine hanno come bersaglio AKT, una proteina chinasi serina/treonina specifica che svolge un ruolo cruciale a monte di mTOR nella via di segnalazione PI3K/AKT/mTOR. Inibendo AKT, questi composti impediscono la successiva attivazione di mTOR e, di conseguenza, l'attivazione di LOC646864.BEZ235 (Dactolisib) si distingue per la sua duplice azione, in quanto inibisce entrambe le vie PI3K e mTOR. Bloccando la segnalazione in due punti critici, BEZ235 ha un effetto inibitorio più completo sull'attivazione di LOC646864.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore selettivo della PI3K, che è un attivatore a monte della via AKT/mTOR. L'inibizione di PI3K porta alla diminuzione della fosforilazione di AKT e alla conseguente riduzione dell'attività di mTOR. Poiché si ipotizza che LOC646864 sia un effettore a valle di mTOR, LY294002 inibisce indirettamente LOC646864 ostacolando la cascata di segnalazione PI3K/AKT/mTOR necessaria per la sua attivazione. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore della PI3K che si lega in modo irreversibile all'enzima e lo inibisce, provocando la soppressione della via PI3K/AKT/mTOR. Bloccando questa via, fondamentale per l'attività di LOC646864, Wortmannin riduce indirettamente l'attività funzionale di LOC646864 impedendo la necessaria segnalazione a monte. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che si lega direttamente al complesso mTOR, inibendone l'attività. Poiché LOC646864 opera a valle di mTOR, l'azione della Rapamicina determina una riduzione dell'attività di LOC646864 a causa della mancanza di segnalazione di mTOR. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 è un inibitore selettivo di mTOR che agisce bloccando i complessi mTORC1 e mTORC2. Inibendo questi complessi, PP242 interrompe la segnalazione a valle che normalmente porterebbe all'attivazione di LOC646864. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torina 1 è un inibitore ATP-competitivo di mTOR che blocca efficacemente l'attività chinasica di mTORC1 e mTORC2. Questa inibizione porta a una diminuzione dell'attività di LOC646864, impedendo gli eventi di segnalazione a valle necessari per la sua funzione. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 è un potente inibitore ATP-competitivo di mTOR che inibisce entrambi i complessi mTORC1 e mTORC2. L'inibizione di questi complessi porta a una riduzione dell'attività di LOC646864, poiché si trova a valle di questi nodi di segnalazione. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206 è un inibitore altamente selettivo di AKT, una protein chinasi specifica della serina/treonina che svolge un ruolo chiave nel percorso PI3K/AKT/mTOR. L'inibizione di AKT da parte di MK-2206 porta a una riduzione della segnalazione di mTOR e, di conseguenza, a una riduzione dell'attività di LOC646864. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosina è un alchilfosfolipide che agisce come inibitore di AKT, interrompendo la via di segnalazione PI3K/AKT/mTOR. L'inibizione di AKT comporta una riduzione del segnale attraverso mTOR, con conseguente diminuzione dell'attività di LOC646864. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235 è un doppio inibitore PI3K/mTOR che porta al blocco della segnalazione sia di PI3K che di mTOR. Inibendo questi nodi chiave, BEZ235 riduce la segnalazione necessaria per l'attività di LOC646864. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 è un inibitore di chinasi multi-target con attività contro PI3K e mTOR. Inibendo queste chinasi, PI-103 sopprime i percorsi di segnalazione a monte di LOC646864, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||