GPR63 Attivatori

Gli attivatori GPR63 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il Rolipram CAS 61413-54-5 e lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.

Gli attivatori di GPR63, come classe chimica, comprendono una varietà di composti che hanno la capacità di modulare i sistemi di secondi messaggeri intracellulari, in particolare quelli che coinvolgono l'adenosina monofosfato ciclico (cAMP) e la guanosina monofosfato ciclico (cGMP). Queste molecole sono fondamentali nella trasduzione dei segnali dai recettori accoppiati a proteine G (GPCR) ai loro bersagli intracellulari. Agenti come la forskolina, l'isoproterenolo e varie prostaglandine possono stimolare direttamente o indirettamente la produzione di cAMP, che è un comune effettore a valle di molti GPCR, e quindi possono alterare l'attività di un'ampia gamma di recettori, potenzialmente incluso GPR63.

I composti che inibiscono le fosfodiesterasi, come IBMX, rolipram, zaprinast, sildenafil, cilostazolo, vardenafil e milrinone, impediscono la degradazione di cAMP e cGMP, sostenendo così la loro segnalazione e promuovendo l'attività delle vie modulate da questi nucleotidi ciclici. Data la natura ubiquitaria di questi secondi messaggeri nelle vie di segnalazione, è plausibile che questi composti possano, in modo non selettivo, potenziare la segnalazione di GPR63.