Gli attivatori di GCAP2 sono composti che, invece di legarsi e attivare direttamente GCAP2, inducono un ambiente cellulare che facilita l'attivazione di GCAP2 delle RetGC. Questi composti esercitano comunemente i loro effetti alterando i livelli di calcio intracellulare o manipolando l'equilibrio dei nucleotidi ciclici, in particolare del cGMP, all'interno della cellula.
I calcio-antagonisti come la nitrendipina, l'isradipina, la nifedipina e l'amlodipina riducono i livelli di Ca2+ intracellulare. Questa diminuzione del Ca2+ è un segnale per GCAP2 che assume la sua conformazione attiva e stimola le RetGC, il che porta a un aumento della sintesi di cGMP, essenziale per il ciclo visivo. D'altra parte, gli inibitori della fosfodiesterasi come il sildenafil, il vardenafil, il tadalafil e altri mantengono indirettamente alti i livelli di cGMP impedendone la degradazione. Livelli elevati di cGMP riproducono le condizioni in cui GCAP2 attiva le RetGC.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
Blocca i canali del calcio di tipo L, diminuendo i livelli di calcio intracellulare. La riduzione del calcio consente a GCAP2 di attivare le RetGC. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
Inibisce i canali del calcio di tipo L, determinando una diminuzione del Ca2+ intracellulare, che a sua volta consente a GCAP2 di attivare le RetGC grazie alla sua maggiore affinità per le RetGC in un ambiente con basso Ca2+. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Bloccando i canali del calcio di tipo L, questo composto riduce il calcio intracellulare, il che potrebbe indurre lo stato di attivazione di GCAP2 che stimola le RetGC. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
Un altro bloccante dei canali del calcio che, abbassando le concentrazioni di calcio intracellulare, può indirettamente consentire a GCAP2 di diventare più attivo nel sostenere le RetGC. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Analogamente al sildenafil, questo composto aumenta i livelli di cGMP inibendo la PDE5, il che può contribuire a mantenere GCAP2 in uno stato in grado di attivare le RetGC. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Inibisce la PDE5 determinando un aumento delle concentrazioni di cGMP, che può indirettamente garantire che GCAP2 rimanga in uno stato attivo, in grado di attivare le RetGC. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Stimola direttamente l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP. Sebbene il cAMP sia diverso dal cGMP, può influenzare indirettamente la via del cGMP e quindi l'attivazione delle RetGC da parte di GCAP2. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi che aumenta i livelli di cAMP e cGMP, mantenendo potenzialmente GCAP2 in uno stato attivo e in grado di facilitare l'attivazione delle RetGC. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Inibisce la PDE3, che porta a un aumento del cAMP e può anche influire sui livelli di cGMP, influenzando potenzialmente lo stato di attivazione di GCAP2 e la sua capacità di stimolare le RetGC. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Inibisce varie fosfodiesterasi e aumenta i livelli di cGMP. L'aumento del cGMP può indirettamente mantenere GCAP2 in una conformazione attiva, consentendogli di attivare più efficacemente le RetGC. |