FKHRL1 Attivatori
I comuni attivatori di FKHRL1 includono, a titolo esemplificativo, SB 203580 CAS 152121-47-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6 e l'inibitore di Akt VIII, isozima-selettivo, Akti-1/2 CAS 612847-09-3.
FKHRL1, noto anche come FOXO3a, è un fattore di trascrizione appartenente alla famiglia delle proteine FOXO (Forkhead box O). La sua funzione principale è quella di regolare l'espressione genica in risposta a vari segnali cellulari, svolgendo così ruoli cruciali in diversi processi biologici come la regolazione del ciclo cellulare, l'apoptosi, la riparazione del DNA, la risposta allo stress ossidativo e la longevità. FKHRL1 esercita i suoi effetti legandosi a specifiche sequenze di DNA nelle regioni promotrici dei geni bersaglio, modulando così la loro attività trascrizionale. Attraverso questi meccanismi, FKHRL1 svolge un ruolo fondamentale nel mantenimento dell'omeostasi cellulare e nella risposta ai fattori di stress ambientale.
L'attivazione di FKHRL1 è strettamente regolata da molteplici vie di segnalazione e la fosforilazione è un meccanismo chiave di attivazione. Nel suo stato inattivo, FKHRL1 risiede prevalentemente nel citoplasma, dove viene fosforilato da varie protein-chinasi come AKT, SGK e MST1. La fosforilazione porta all'inibizione dell'attività trascrizionale di FKHRL1 promuovendo la sua interazione con le proteine 14-3-3, che sequestrano FKHRL1 nel citoplasma e ne impediscono la localizzazione nucleare. Tuttavia, in condizioni di stress cellulare o in risposta a segnali specifici, come la privazione di fattori di crescita o lo stress ossidativo, FKHRL1 viene de-fosforilato. La de-fosforilazione consente a FKHRL1 di traslocare nel nucleo, dove può legarsi ai promotori dei geni bersaglio e regolarne la trascrizione, esercitando così i suoi effetti biologici. Inoltre, l'attività di FKHRL1 può essere modulata da varie modifiche post-traduzionali, tra cui l'acetilazione, l'ubiquitinazione e la metilazione, che rendono ancora più complessa la sua regolazione e attivazione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore selettivo di p38 MAPK, attivando indirettamente FKHRL1. Inibendo la segnalazione di p38 MAPK, impedisce la fosforilazione inibitoria di FKHRL1, portando ad un aumento dell'attività trascrizionale di FKHRL1 e ad un miglioramento delle funzioni cellulari. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore della PI3-chinasi che attiva indirettamente FKHRL1. Inibendo la PI3-chinasi, interrompe la via di segnalazione AKT, impedendo la fosforilazione inibitoria di FKHRL1 e portando ad un aumento dell'attività di FKHRL1 e alla traslocazione nucleare. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore selettivo della PI3-chinasi che attiva indirettamente FKHRL1. Simile alla Wortmannina, interrompe la via di segnalazione AKT, liberando il controllo inibitorio su FKHRL1 e consentendo un aumento dell'attività trascrizionale e delle funzioni cellulari. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore selettivo di JNK che attiva indirettamente FKHRL1. Inibendo la segnalazione JNK, impedisce la fosforilazione inibitoria di FKHRL1, determinando un aumento dell'attività trascrizionale e un potenziamento delle funzioni cellulari mediate da FKHRL1. | ||||||
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 | 612847-09-3 | sc-202048 sc-202048A | 1 mg 5 mg | $204.00 $265.00 | 29 | |
L'Inibitore Akt VIII è un inibitore Akt selettivo che attiva indirettamente FKHRL1. Inibendo la segnalazione di Akt, impedisce la fosforilazione inibitoria di FKHRL1, portando ad un aumento dell'attività trascrizionale di FKHRL1 e ad un miglioramento delle funzioni cellulari. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore selettivo di MEK1 che attiva indirettamente FKHRL1. Inibendo la via MAPK/ERK, impedisce la fosforilazione inibitoria di FKHRL1, determinando un aumento dell'attività trascrizionale di FKHRL1 e un potenziamento delle funzioni cellulari. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763 è un inibitore di GSK-3 che attiva indirettamente FKHRL1. Inibendo GSK-3, stabilizza la β-catenina, che a sua volta aumenta l'attività trascrizionale di FKHRL1. Questo meccanismo favorisce la traslocazione nucleare di FKHRL1, promuovendo la sua attivazione. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 è un inibitore selettivo del recettore ALK5 del TGF-β di tipo I, che attiva indirettamente FKHRL1. Bloccando la via di segnalazione del TGF-β, impedisce la fosforilazione inibitoria di SMAD2/3 su FKHRL1, portando ad un aumento dell'attività trascrizionale di FKHRL1. | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
JAK Inhibitor I è un inibitore selettivo di JAK che attiva indirettamente FKHRL1. Inibendo la segnalazione JAK, impedisce la fosforilazione inibitoria di FKHRL1, portando ad un aumento dell'attività trascrizionale di FKHRL1 e ad un miglioramento delle funzioni cellulari. | ||||||
LY 303511 | 154447-38-8 | sc-202215 sc-202215A | 1 mg 5 mg | $66.00 $273.00 | 3 | |
LY303511 è un inibitore selettivo della PI3-chinasi che attiva indirettamente FKHRL1. Simile a LY294002 e Wortmannin, interrompe la via di segnalazione AKT, liberando il controllo inibitorio su FKHRL1 e consentendo un aumento dell'attività trascrizionale e delle funzioni. | ||||||