Date published: 2025-9-6

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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3)

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Nomi alternativi:
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 is also known as Akt Inhibitor VIII trifluoroacetate salt hydrate.
Applicazione:
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 è un inibitore potente e selettivo di Akt1/2 e un leggero inibitore di Akt3.
Numero CAS:
612847-09-3
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
551.64
Formula molecolare:
C34H29N7O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 è un composto chinoxalino permeabile alle cellule che ha dimostrato di inibire in modo potente, selettivo, allosterico e reversibile l'attività di Akt1, Akt2 e Akt3 (IC50 = 58 nM, 210 nM e 2,12 μM rispettivamente). L'inibitore di Akt VIII, isozima selettivo, Akti-1/2 non mostra alcun effetto inibitorio nei confronti di Akts privi di dominio di pleckstrin omologia (PH), chinasi della famiglia AGC, PKA, PKC o SGK. L'inibitore di Akt VIII, isozima selettivo, Akti-1/2 prevale sulla resistenza mediata da Akt1/Akt2 ai chemioterapici nelle cellule tumorali e ha dimostrato di bloccare la fosforilazione/attivazione basale e stimolata di Akt1/Akt2 in cellule coltivate e nei topi. L'inibitore di Akt VIII, isozima selettivo, Akti-1/2 è permeabile alle cellule e blocca la regolazione insulinica dell'attività della forkhead box 01 a 1 µM in cellule di epatoma di ratto. L'inibitore di Akt VIII, isozima selettivo, Akti-1/2 è noto anche come 1,3-diidro-1-(1-((4-(6-fenil-1H-imidazo[4,5-g]chinoxalin-7-il)fenil)metil)-4-piperidinil)-2H-benzimidazol-2-one.


Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3) Referenze

  1. Identificazione e caratterizzazione di inibitori di Akt dipendenti dal dominio pleckstrin-homology e isoenzima-specifici.  |  Barnett, SF., et al. 2005. Biochem J. 385: 399-408. PMID: 15456405
  2. Inibitori allosterici di Akt (PKB): scoperta e SAR di inibitori isoenzimatici selettivi.  |  Lindsley, CW., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 761-4. PMID: 15664853
  3. Scoperta di derivati piridinici 2,3,5-trisostituiti come potenti inibitori doppi di Akt1 e Akt2.  |  Zhao, Z., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 905-9. PMID: 15686884
  4. Sensibilizzazione delle cellule tumorali agli stimoli apoptotici mediante inibizione selettiva di specifici membri della famiglia Akt/PKB.  |  DeFeo-Jones, D., et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 271-9. PMID: 15713898
  5. L'attività di progenitore neurale di FoxG1 è regolata in modo antagonista da CKI e FGF.  |  Regad, T., et al. 2007. Nat Cell Biol. 9: 531-40. PMID: 17435750
  6. Caratterizzazione di un inibitore della protein chinasi B in vitro e in cellule epatiche trattate con insulina.  |  Logie, L., et al. 2007. Diabetes. 56: 2218-27. PMID: 17563061
  7. Ruolo di una nuova interfaccia del dominio PH-chinasi nella regolazione di PKB/Akt: meccanismo strutturale per l'inibizione allosterica.  |  Calleja, V., et al. 2009. PLoS Biol. 7: e17. PMID: 19166270
  8. Gli oligomeri dell'estratto di procianidina dei semi d'uva attivano il recettore dell'insulina e i bersagli chiave della via di segnalazione dell'insulina in modo diverso dall'insulina.  |  Montagut, G., et al. 2010. J Nutr Biochem. 21: 476-81. PMID: 19443198
  9. Akt fosforila Sec24: nuovi indizi sulla regolazione del traffico da ER a Golgi.  |  Sharpe, LJ., et al. 2011. Traffic. 12: 19-27. PMID: 20950345
  10. La fosforilazione di HER2 è mantenuta da un ciclo di feedback negativo di PKB in risposta all'erceptina anti-HER2 nel cancro al seno.  |  Gijsen, M., et al. 2010. PLoS Biol. 8: e1000563. PMID: 21203579
  11. Akt attiva acutamente il fattore di trascrizione colesterogenico SREBP-2.  |  Luu, W., et al. 2012. Biochim Biophys Acta. 1823: 458-64. PMID: 22005015
  12. Il resveratrolo riduce la steroidogenesi nelle cellule teca-interstiziali ovariche di ratto: ruolo dell'inibizione della via di segnalazione Akt/PKB.  |  Ortega, I., et al. 2012. Endocrinology. 153: 4019-29. PMID: 22719052
  13. Il contrasto dell'autofagia supera la resistenza all'everolimus nel linfoma a cellule mantellari.  |  Rosich, L., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 5278-89. PMID: 22879389
  14. La combinazione dell'inibizione di AKT con clorochina e gefitinib impedisce l'autofagia compensatoria e induce la morte cellulare nelle cellule NSCLC mutate con EGFR.  |  Bokobza, SM., et al. 2014. Oncotarget. 5: 4765-78. PMID: 24946858
  15. Il parassita umano Leishmania amazonensis downregola l'espressione di iNOS attraverso l'omodimero NF-κB p50/p50: ruolo della via PI3K/Akt.  |  Calegari-Silva, TC., et al. 2015. Open Biol. 5: 150118. PMID: 26400473

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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2, 1 mg

sc-202048
1 mg
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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2, 5 mg

sc-202048A
5 mg
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