ErbB-3 Attivatori

I comuni attivatori di ErbB-3 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'insulina CAS 11061-68-0, la trombina da plasma umano CAS 9002-04-4, il PMA CAS 16561-29-8 e l'acido lisofosfatidico CAS 325465-93-8.

ErbB-3, parte della famiglia ErbB delle tirosin-chinasi recettoriali, svolge un ruolo fondamentale nella segnalazione cellulare, in particolare nella regolazione della crescita, della differenziazione e della sopravvivenza delle cellule. L'attivazione di ErbB-3 avviene attraverso il legame di ligandi specifici, principalmente neureguline, con conseguente formazione di dimeri recettoriali e successiva attivazione del suo dominio chinasi intracellulare. ErbB-3 si differenzia dagli altri membri della famiglia ErbB per la sua incapacità di indurre fortemente l'attività chinasica al momento del legame con il ligando, a causa di un dominio catalitico compromesso. Si affida invece all'eterodimerizzazione con altri recettori della famiglia ErbB, come ErbB-2, per facilitare le cascate di segnalazione attraverso vie a valle come la via PI3K-Akt.

Gli attivatori di ErbB-3, come classe chimica, comprendono molecole progettate per indurre o potenziare l'attivazione dei recettori ErbB-3. Questi attivatori possono funzionare in vari modi. Questi attivatori possono funzionare in vari modi, tra cui imitare l'azione dei ligandi endogeni per facilitare la dimerizzazione del recettore, innescando così cascate di segnalazione a valle. Inoltre, alcuni composti possono aumentare l'affinità di legame tra ErbB-3 e i suoi ligandi, potenziando così l'attivazione del recettore e le conseguenti risposte cellulari.