Gli inibitori della Dnmt3a hanno come bersaglio e modulano l'attività della Dnmt3a, o DNA (citosina-5)-metiltransferasi 3A. La Dnmt3a è un enzima critico coinvolto nella modificazione epigenetica del DNA attraverso il processo di metilazione del DNA. Strutturalmente, la Dnmt3a è un membro della famiglia delle DNA metiltransferasi e possiede domini catalitici che le consentono di trasferire gruppi metilici ai residui di citosina nel DNA. Questa modificazione epigenetica comporta l'aggiunta di un gruppo metile alla base citosina, prevalentemente a livello dei dinucleotidi CpG, e svolge un ruolo fondamentale nella regolazione genica, nella stabilità genomica e nella differenziazione cellulare.
Le funzioni di Dnmt3a sono parte integrante della regolazione epigenetica e dell'identità cellulare. Dnmt3a, insieme alla sua controparte Dnmt3b, è principalmente responsabile della metilazione de novo del DNA, ossia stabilisce modelli di metilazione del DNA durante lo sviluppo e in risposta a indicazioni ambientali. Questo processo di metilazione del DNA può portare al silenziamento dei geni, influenzando vari processi cellulari come la differenziazione e lo sviluppo delle cellule. Gli inibitori di Dnmt3a sono tipicamente progettati come piccole molecole o composti ingegnerizzati per interferire con l'attività catalitica di Dnmt3a, interrompendo la sua capacità di aggiungere gruppi metilici al DNA.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SGI-1027 | 1020149-73-8 | sc-473875 | 10 mg | $209.00 | ||
L'SGI-1027 è un composto chinolinico che inibisce le metiltransferasi del DNA, compresa la Dnmt3a. Agisce legandosi al sito catalitico dell'enzima, impedendone l'interazione con il substrato. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina è un analogo nucleosidico che si incorpora nel DNA e nell'RNA. Una volta integrata, inibisce le metiltransferasi del DNA, tra cui Dnmt3a, portando alla demetilazione e alla riattivazione dei geni silenziati. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La decitabina è un altro analogo nucleosidico simile alla 5-azacitidina. Viene incorporato nel DNA e agisce come inibitore covalente delle metiltransferasi del DNA, determinando una diminuzione dell'attività di enzimi come Dnmt3a. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 è un inibitore non nucleosidico delle metiltransferasi del DNA. Inibisce specificamente la Dnmt3a bloccando il suo sito attivo senza causare danni al DNA. | ||||||
Procainamide hydrochloride | 614-39-1 | sc-202297 | 10 g | $52.00 | ||
È stato riscontrato che la procainamide inibisce la metilazione del DNA. Può inibire Dnmt3a interagendo con il suo dominio catalitico, con conseguente riduzione dell'attività di metilazione. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
Gli studi dimostrano che l'idralazina ha effetti inibitori sulle metiltransferasi del DNA. Può inibire la Dnmt3a, portando all'inversione dei modelli di metilazione aberranti osservati in alcune condizioni patologiche. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
La zebularina è un analogo della citidina che agisce come inibitore delle metiltransferasi del DNA. Viene incorporata nel DNA e forma un complesso covalente con Dnmt3a, inibendone l'attività. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
È stato riscontrato che il disulfiram inibisce le metiltransferasi del DNA. È in grado di ridurre l'attività della Dnmt3a, anche se il suo meccanismo preciso in relazione alla Dnmt3a deve essere ancora chiarito. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 è un inibitore specifico dell'istone metiltransferasi G9a, ma mostra anche effetti inibitori su Dnmt3a. Il suo meccanismo potrebbe comportare l'interruzione dell'interazione di Dnmt3a con cofattori specifici essenziali per la sua attività. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Sebbene sia nota principalmente come inibitore della metiltransferasi istonica SUV39H1, la chaetocina mostra anche un'inibizione delle metiltransferasi del DNA. Può ridurre l'attività della Dnmt3a, potenzialmente modulando lo stato redox cellulare, che è fondamentale per la funzione di questi enzimi. | ||||||