Date published: 2025-9-7

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RG 108 (CAS 48208-26-0)

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Nomi alternativi:
DNA Methyltransferase Inhibitor
Applicazione:
RG 108 è un inibitore di Dnmt che silenzia i geni soppressori del tumore
Numero CAS:
48208-26-0
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
334.33
Formula molecolare:
C19H14N2O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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RG 108 è un inibitore non nucleosidico della DNA metiltransferasi (Dnmt) che blocca il sito attivo dell'enzima. RG 108 inibisce la metilazione del DNA in linee cellulari tumorali umane senza tossicità rilevabile in vitro. Il composto demetila e riattiva i geni soppressori del tumore silenziati epigeneticamente. RG 108 è un piccolo inibitore molecolare comunemente utilizzato nel campo della ricerca sull'epigenetica e sull'espressione genica. Ha come bersaglio specifico le DNA metiltransferasi (DNMT), enzimi responsabili dell'aggiunta di gruppi metilici alle molecole di DNA. Inibendo l'attività delle DNMT, RG 108 può alterare i modelli di metilazione del DNA e influenzare l'espressione genica.


RG 108 (CAS 48208-26-0) Referenze

  1. Sensibilizzazione da parte della 5-azacitidina verso l'apoptosi epatica indotta dai recettori di morte.  |  Weiland, T., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 328: 107-15. PMID: 18829727
  2. Firme epigenetiche nel cancro: Implicazioni per il controllo del cancro in clinica.  |  Lima, SC., et al. 2010. Curr Opin Mol Ther. 12: 316-24. PMID: 20521220
  3. Tenuipirone, un nuovo policheteide scheletrico proveniente dal fungo entomopatogeno Isaria tenuipes, coltivato in presenza di modificatori epigenetici.  |  Asai, T., et al. 2012. Org Lett. 14: 513-5. PMID: 22201477
  4. Il trattamento con piccole molecole è un'importante pietra miliare verso l'induzione della pluripotenza nelle cellule staminali neurali derivate dal sangue del cordone ombelicale umano.  |  Szablowska-Gadomska, I., et al. 2012. Acta Neurobiol Exp (Wars). 72: 337-50. PMID: 23377265
  5. Contributi differenziali delle DNA metiltransferasi de novo e di mantenimento all'elaborazione della memoria degli oggetti nell'ippocampo e nella corteccia peririnale del ratto: una doppia dissociazione.  |  Mitchnick, KA., et al. 2015. Eur J Neurosci. 41: 773-86. PMID: 25639476
  6. Confronto degli effetti delle piccole molecole BIX-01294, Bay K8644, RG-108 e acido valproico e delle loro diverse combinazioni sull'induzione di geni marcatori di pluripotenza da parte di Oct4 nel cervello di topo.  |  Asadi, S., et al. 2015. Cell J. 16: 416-25. PMID: 25685732
  7. Combinazioni specifiche di modulatori dell'enzima di modifica della cromatina attenuano in modo significativo la proliferazione e la vitalità delle cellule di glioblastoma, mentre esercitano un effetto minimo sulla crescita delle normali cellule staminali adulte.  |  Alexanian, AR. and Huang, YW. 2015. Tumour Biol. 36: 9067-72. PMID: 26084611
  8. Farmacocinetica dell'inibitore sperimentale della DNA metiltransferasi non nucleosidica N-Ftalil-L-Triptofano (RG 108) nei ratti.  |  Schneeberger, Y., et al. 2016. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 118: 327-32. PMID: 26525153
  9. Attivazione della SIRT6 da parte di agenti ipometilanti del DNA e conseguenze cliniche sulla terapia di combinazione nella leucemia.  |  Carraway, HE., et al. 2020. Sci Rep. 10: 10325. PMID: 32587297
  10. Differenziamento di cellule staminali embrionali di topo in cellule con morfologia simile a quella degli spermatogoni con aumento dell'espressione genica di LIM homeobox 1 (Lhx1) dipendente da interventi chimici.  |  Moshfegh, C., et al. 2022. Stem Cell Res. 61: 102780. PMID: 35395624
  11. Combinazioni uniche di modificatori epigenetici riducono sinergicamente la vitalità della linea cellulare di glioblastoma U87, mentre mostrano effetti minori o moderati sulla crescita delle cellule staminali normali.  |  Alexanian, AR. and Brannon, A. 2022. Med Oncol. 39: 86. PMID: 35478054
  12. Identificazione tessuto-specifica di caratteristiche multi-omiche per la previsione della risposta ai farmaci pan-cancro.  |  Zhao, Z., et al. 2022. iScience. 25: 104767. PMID: 35992090
  13. EnrichIntersect: un pacchetto R per l'analisi personalizzata dell'arricchimento degli insiemi e la visualizzazione interattiva degli insiemi che si intersecano.  |  Zhao, Z., et al. 2022. Bioinform Adv. 2: vbac073. PMID: 36699400

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