RG 108 CAS: 48208-26-0
MF: C19H14N2O4
MW: 334.33
A Dnmt inhibitor that silences tumor suppressor genes.

RG 108 (CAS 48208-26-0)

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Nomi alternativi: DNA Methyltransferase Inhibitor
Applicazione: RG 108 is a Dnmt inhibitor that silences tumor suppressor genes
Numero CAS: 48208-26-0
Purezza: ≥97%
Peso molecolare: 334.33
Formula molecolare: C19H14N2O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

RG 108 is a non-nucleoside DNA methyltransferase (Dnmt) inhibitor that blocks the enzyme active site. RG 108 inhibits DNA methylation in human cancer cell lines without detectable toxicity in vitro. The compound demethylates and reactivates epigenetically silences tumor suppressor genes.


Referenze

Brueckner et al (2005) Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of DNA methyltransferase. Cancer Res. 65 6305. Stresemann et al (2006) Functional diversity of DNA methyltransferase inhibitors in human cancer cell lines. Cancer Res. 66 2794. Schirrmacher et al (2006) Synthesis and in vitro evaluation of biotinylated RG108: a high affinity compound for studying binding interactions with human DNA methyltransferases. Bioconjug.Chem. 17 261.

Stato fisico :
Solid
Solubilità :
Soluble in DMSO (100 mM), water (<1 mg/ml at 25° C), ethanol (67 mg/ml at 25° C), and DMF (~30 mg/ml).
CONSERVAZIONE :
Store at -20° C
Punto di scioglimento :
271.38° C (Predicted)
Punto di ebollizione :
605.99° C at 760 mmHg (Predicted)
Densità :
1.50 g/cm3 (Predicted)
Indice di rifrazione :
n20D 1.74 (Predicted)
Attività ottica :
α20/D -319.8°, c = 1 in ethanol
IC50 :
DNA methyltransferase: IC50 = 115 nM
Ki Data :
CpG DNA methylase: Ki= 230 nM (Spiroplasma monobiae)
Valori pK :
pKa: 3.62 (Predicted)
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
WGK Germania :
3
PubChem CID :
Numero MDL :
MFCD08705332
SMILES :
C1CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O

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Ciatazioni 1 a2 di 2 totali

PMID: # 29524470  Brain Res. Bull. 211-223.

PMID: # 28731172  Mol Med Rep. 3877-3886.

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