Disulfiram (CAS 97-77-8)

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Nomi alternativi: Tetraethylthiuram disulfide

Applicazione: Disulfiram is an ALDH and tumor cell growth inhibitor

Numero CAS: 97-77-8

Purezza: ≥97%

Peso molecolare: 296.54

Formula molecolare: C₁₀H₂₀N₂S₄

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Disulfiram is a DNA demethylating agent and DIG1 inducer which inhibits prostate cancer cell growth by inhibition of DNA methyltransferase (Dnmt). In addition, studies indicate that disulfiram inhibits aldehyde dehydrogenase (ALDH) resulting in the accumulation of acetaldehyde upon ethanol ingestion. Alternate studies show that disulfiram also inhibits dopamine β-hydroxylase (DBH), an enzyme important in converting dopamine to norepinephrine in noradrenergic neurons. Futhermore, disulfiram can reduce toxicity and carcinogenesis by inhibiting the cytochrome P450IIE1 (CYP2E1). It has been reported that disulfiram can also inhibit tumor cell growth via binding to cellular copper, which inhibits proteosome activity and induces apoptosis. Disulfiram is an inhibitor of ADH and V-ATPase.

Referenze

1. Brady, J.F., et al. 1991. Toxicol. Appl. Pharmacol. 108: 366-373. PMID: 1850173
2. Schroeder, J.P., et al. 2010. Neuropsychopharmacology. 35: 2440-2449. PMID: 20736996
3. Lin, J., et al. 2010. Prostate. [Epub ahead of print]. PMID: 20809552
4. Wang, F., et al. 2011. Cancer Lett. 300: 87-95. PMID: 21035945

Stato fisico :

Solid

Solubilità :

Soluble in water (4 mg/l at 25° C), acohol (38.2 mg/ml), ether (71.4 mg/ml), chloroform, and acetonitrile.

CONSERVAZIONE :

Store at room temperature

Punto di scioglimento :

69-71° C (lit.)

Punto di ebollizione :

117.2° C at 17 mmHg

Densità :

1.3 g/cm³

Indice di rifrazione :

n²⁰_D 1.62 (Predicted)

IC50 :

MCF7: IC₅₀ = 0.1 µM (human); T47D: IC₅₀ = 0.17 µM (human); MDA-MB-231: IC₅₀ = 0.32 µM (human); Adenosine A3-R: IC₅₀ = 0.36 µM (human); D3DR: IC₅₀ = 1.08 µM (human)

Ki Data :

Adenosine A3-R: K_i= 0.2 µM (human); D3DR: K_i= 0.37 µM (human); CKR-2B: K_i= 0.95 µM (human); D1DR: K_i= 1.08 µM (human); D4DR: K_i= 1.11 µM (human)

Valori pK :

pK_b: 0.86 (Predicted)

Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.

WGK Germania :

RTECS :

JO1225000

PubChem CID :

3117

Indice Merck :

14: 3364

Numero MDL :

MFCD00009048

Numero EC :

202-607-8

Registro Beilstein :

1712560

SMILES :

CCN(CC)C(=S)SSC(=S)N(CC)CC

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Disulfiram (CAS 97-77-8) Citazioni prodotti

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Ciatazioni 1 a3 di 3 totali

PMID: # 26577527 Mali, VR. et al. 2016. Cell. Signal. 28: 1-6.

PMID: # 33009395 Nat Commun. 4958.

PMID: # 27203215 Oncotarget. 82200-82212.

Ciatazioni 1 a3 di 3 totali

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