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SGI-1027 è un potente inibitore delle DNA metiltransferasi (Dnmt1, Dnmt3a e Dnmt3b) che svolgono un ruolo cruciale nella metilazione del DNA. Bloccando l'attività della DNA metiltransferasi 1 (DNMT1) e inducendone la degradazione, SGI-1027 mostra la capacità di riattivare i geni soppressori tumorali silenziati riducendo l'ipermetilazione delle isole CpG. La degradazione selettiva di DNMT1 è stata osservata in diverse linee cellulari tumorali dopo il trattamento con SGI-1027, mentre DNMT3A e DNMT3B sono rimasti minimamente influenzati. Entro 24 ore, a concentrazioni paragonabili a quelle della decitabina, si è ottenuta la completa degradazione della proteina DNMT1 senza che il suo livello di mRNA fosse significativamente influenzato. Questi risultati evidenziano il potenziale di SGI-1027 nella terapia epigenetica del cancro, in quanto promette di riattivare selettivamente i geni soppressori del tumore attraverso la sua potente inibizione delle DNMT.
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Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
SGI-1027, 10 mg | sc-473875 | 10 mg | $209.00 |