Date published: 2025-9-8

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SGI-1027 (CAS 1020149-73-8)

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Nomi alternativi:
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
Applicazione:
SGI-1027 è un inibitore delle metiltransferasi del DNA
Numero CAS:
1020149-73-8
Peso molecolare:
461.52
Formula molecolare:
C27H23N7O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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SGI-1027 è un potente inibitore delle DNA metiltransferasi (Dnmt1, Dnmt3a e Dnmt3b) che svolgono un ruolo cruciale nella metilazione del DNA. Bloccando l'attività della DNA metiltransferasi 1 (DNMT1) e inducendone la degradazione, SGI-1027 mostra la capacità di riattivare i geni soppressori tumorali silenziati riducendo l'ipermetilazione delle isole CpG. La degradazione selettiva di DNMT1 è stata osservata in diverse linee cellulari tumorali dopo il trattamento con SGI-1027, mentre DNMT3A e DNMT3B sono rimasti minimamente influenzati. Entro 24 ore, a concentrazioni paragonabili a quelle della decitabina, si è ottenuta la completa degradazione della proteina DNMT1 senza che il suo livello di mRNA fosse significativamente influenzato. Questi risultati evidenziano il potenziale di SGI-1027 nella terapia epigenetica del cancro, in quanto promette di riattivare selettivamente i geni soppressori del tumore attraverso la sua potente inibizione delle DNMT.


SGI-1027 (CAS 1020149-73-8) Referenze

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