Cyp3a59 Attivatori
I comuni attivatori di Cyp3a59 includono, a titolo esemplificativo, il cloruro di cobalto (II) CAS 7646-79-9, la rifabutina CAS 72559-06-9, il desametasone CAS 50-02-2, il benzo[a]pirene CAS 50-32-8 e il metyrapone CAS 54-36-4.
Il CYP3A59, un enzima versatile che si prevede abbia un'attività caffeina ossidasi, un'attività di legame con lo ione ferro e un'attività monoossigenasi, svolge un ruolo cruciale nella demetilazione ossidativa e nei processi metabolici degli steroidi. La sua prevista localizzazione citoplasmatica sottolinea il suo coinvolgimento nel metabolismo cellulare. L'ortologo o gli ortologi umani del CYP3A59 sono implicati in diverse malattie, tra cui la leucemia/linfoma B-linfoblastico, la leucemia linfoblastica acuta, la leucemia mieloide cronica, l'ipertensione essenziale e la febbre mediterranea familiare. L'attivazione del CYP3A59 coinvolge intricati meccanismi molecolari influenzati da specifiche sostanze chimiche. Il cloruro di cobalto, ad esempio, imita le condizioni di ipossia, stabilizzando HIF-1α e promuovendo la sua traslocazione nel nucleo. Questo induce l'espressione del CYP3A59, regolato dal legame di HIF-1α con gli elementi di risposta all'ipossia nel suo promotore, portando a un aumento dell'attività enzimatica. Analogamente, la rifabutina attiva il CYP3A59 attraverso la via del recettore del pregnano X (PXR), evidenziando l'importanza della segnalazione mediata dal PXR nella regolazione dell'espressione del CYP3A59.
Il desametasone funziona come un potente attivatore attivando il recettore dei glucocorticoidi (GR), che si lega agli elementi di risposta nel promotore del CYP3A59. Il benzo[a]pirene attiva il CYP3A59 attraverso la via del recettore degli idrocarburi arilici (AhR), illustrando l'impatto della segnalazione mediata da AhR sull'enzima. Il metyrapone, inibendo la sintesi del cortisolo, attiva il CYP3A59 attraverso una maggiore attivazione del recettore dei glucocorticoidi (GR). Il triclosan e l'amodiachina attivano il CYP3A59 modulando il recettore costitutivo dell'androstano (CAR) e il recettore nucleare PXR, rispettivamente. La chinidina attiva l'enzima modulando il PXR, mentre il diclofenac attiva il CYP3A59 attraverso la via del recettore degli idrocarburi arilici (AhR). Il β-naftoflavone induce il CYP3A59 tramite AhR e la fenitoina agisce come attivatore diretto interagendo con il CAR. Il bisfenolo A attiva il CYP3A59 attraverso la via AhR, sottolineando le diverse vie coinvolte nella regolazione dell'enzima. La comprensione della complessa rete di regolazione che regola l'attivazione del CYP3A59 è fondamentale per decifrare il suo ruolo nei processi cellulari e nella patogenesi delle malattie. Le sostanze chimiche identificate forniscono preziose indicazioni sulle vie e sui recettori specifici che influenzano il CYP3A59, aprendo la strada a ulteriori ricerche sul suo significato funzionale e sulle potenziali implicazioni nell'omeostasi cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Attiva il CYP3A59 mimando le condizioni di ipossia. Il cloruro di cobalto stabilizza HIF-1α, promuovendo la sua traslocazione nel nucleo. Ciò induce l'espressione del CYP3A59, che è regolato dal legame dell'HIF-1α con gli elementi di risposta all'ipossia nel suo promotore, portando a un aumento dell'attività enzimatica. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Funziona come un potente attivatore del CYP3A59 attivando il recettore dei glucocorticoidi (GR). Al momento del legame, il GR trasloca nel nucleo e interagisce con gli elementi di risposta ai glucocorticoidi nel promotore del CYP3A59, determinando un aumento dell'espressione e dell'attività enzimatica. | ||||||
Benzo[a]pyrene | 50-32-8 | sc-257130 | 1 g | $439.00 | 4 | |
Attiva il CYP3A59 attraverso il percorso del recettore degli idrocarburi arilici (AhR). Il benzo[a]pirene si lega all'AhR, iniziando la sua traslocazione nel nucleo e l'interazione con gli elementi di risposta AhR nel promotore del CYP3A59. Ciò determina una upregulation dell'espressione genica del CYP3A59 e un aumento dell'attività dell'enzima. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Funziona come attivatore del CYP3A59 inibendo la sintesi del cortisolo, con conseguente aumento dell'attivazione del recettore dei glucocorticoidi (GR). Il GR attivato si lega agli elementi di risposta ai glucocorticoidi nel promotore del CYP3A59, aumentando l'espressione genica e la conseguente attività enzimatica. | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
Attiva il CYP3A59 modulando il recettore costitutivo dell'androstano (CAR). L'attivazione del CAR indotta dal triclosan porta ad un aumento della trascrizione del CYP3A59, elevando i livelli enzimatici e promuovendo il metabolismo degli xenobiotici nel fegato. | ||||||
Amodiaquine | 86-42-0 | sc-207282 | 10 mg | $342.00 | 1 | |
Induce il CYP3A59 attraverso l'attivazione del recettore nucleare PXR. Il legame dell'amodiaquina con il PXR innesca una cascata di eventi, tra cui la traslocazione nucleare e l'interazione con gli elementi di risposta del PXR nel promotore del CYP3A59, che porta a un aumento dell'espressione e dell'attività enzimatica. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Funziona come attivatore del CYP3A59 modulando l'attività del recettore del pregnano X (PXR). La chinidina induce la trascrizione del CYP3A59 dipendente dal PXR, portando ad un aumento della sintesi dell'enzima e al conseguente potenziamento della sua attività catalitica nel metabolismo dei farmaci. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
Attiva il CYP3A59 modulando il percorso del recettore degli idrocarburi arilici (AhR). Il diclofenac si lega all'AhR, provocando la sua traslocazione nucleare e l'interazione con gli elementi di risposta AhR nel promotore del CYP3A59. Ne consegue l'aumento dell'espressione genica del CYP3A59 e l'incremento dell'attività enzimatica. | ||||||
β-Naphthoflavone | 6051-87-2 | sc-205597 sc-205597A sc-205597B sc-205597C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $32.00 $126.00 $587.00 $1615.00 | 2 | |
Induce il CYP3A59 attraverso l'attivazione del percorso del recettore degli idrocarburi arilici (AhR). Il legame del β-naftoflavone con l'AhR innesca l'upregulation dell'espressione genica del CYP3A59, portando a un aumento dei livelli enzimatici e a una maggiore attività metabolica nella biotrasformazione degli xenobiotici. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
Agisce come attivatore diretto del CYP3A59 interagendo con il recettore costitutivo degli androstani (CAR). Il legame della fenitoina con il CAR innesca la sua traslocazione nel nucleo, portando a un aumento della trascrizione del CYP3A59 e a un conseguente incremento dei livelli e dell'attività dell'enzima. | ||||||