Cyp3a59 Aktivatoren
Gängige Cyp3a59 Activators sind unter underem Cobalt(II) chloride CAS 7646-79-9, Rifabutin CAS 72559-06-9, Dexamethasone CAS 50-02-2, Benzo[a]pyrene CAS 50-32-8 und Metyrapone CAS 54-36-4.
CYP3A59, ein vielseitiges Enzym, dem eine Koffein-Oxidase-Aktivität, eine Eisenionen-Bindungsaktivität und eine Monooxygenase-Aktivität vorausgesagt wird, spielt eine entscheidende Rolle bei der oxidativen Demethylierung und bei Steroid-Stoffwechselprozessen. Seine vorausgesagte zytoplasmatische Lokalisierung unterstreicht seine Beteiligung am zellulären Stoffwechsel. Das/die menschliche(n) Ortholog(e) von CYP3A59 ist/sind an verschiedenen Krankheiten beteiligt, darunter B-lymphoblastische Leukämie/Lymphom, akute lymphoblastische Leukämie, chronische myeloische Leukämie, essentielle Hypertonie und familiäres Mittelmeerfieber. An der Aktivierung von CYP3A59 sind komplizierte molekulare Mechanismen beteiligt, die durch bestimmte Chemikalien beeinflusst werden. Kobaltchlorid zum Beispiel ahmt Hypoxiebedingungen nach, stabilisiert HIF-1α und fördert dessen Verlagerung in den Zellkern. Dies induziert die Expression von CYP3A59, die durch die Bindung von HIF-1α an Hypoxie-Reaktionselemente in seinem Promotor reguliert wird, was zu einer erhöhten enzymatischen Aktivität führt. In ähnlicher Weise aktiviert Rifabutin CYP3A59 über den Pregnan-X-Rezeptor (PXR)-Signalweg, was die Bedeutung der PXR-vermittelten Signalübertragung bei der Regulierung der CYP3A59-Expression verdeutlicht.
Dexamethason wirkt als potenter Aktivator, indem es den Glukokortikoidrezeptor (GR) aktiviert, der an Response-Elemente im CYP3A59-Promotor bindet. Benzo[a]pyren aktiviert CYP3A59 über den Arylkohlenwasserstoffrezeptor (AhR), was die Auswirkungen der AhR-vermittelten Signalübertragung auf das Enzym verdeutlicht. Metyrapon hemmt die Cortisol-Synthese und aktiviert CYP3A59 durch eine verstärkte Aktivierung des Glucocorticoid-Rezeptors (GR). Triclosan und Amodiaquin aktivieren CYP3A59 durch Modulation des konstitutiven Androstanrezeptors (CAR) bzw. des Kernrezeptors PXR. Chinidin aktiviert das Enzym durch Modulation des PXR, während Diclofenac CYP3A59 über den Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptor (AhR)-Weg aktiviert. β-Naphthoflavon induziert CYP3A59 über den AhR, und Phenytoin wirkt als direkter Aktivator durch Interaktion mit CAR. Bisphenol A aktiviert CYP3A59 über den AhR-Stoffwechselweg, was die vielfältigen Wege verdeutlicht, die an der Regulierung des Enzyms beteiligt sind. Das Verständnis des komplexen regulatorischen Netzwerks, das die Aktivierung von CYP3A59 steuert, ist entscheidend für die Entschlüsselung seiner Rolle bei zellulären Prozessen und der Krankheitsentstehung. Die identifizierten Chemikalien bieten wertvolle Einblicke in die spezifischen Wege und Rezeptoren, die CYP3A59 beeinflussen, und ebnen so den Weg für die weitere Erforschung seiner funktionellen Bedeutung und seiner möglichen Auswirkungen auf die zelluläre Homöostase.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Aktiviert CYP3A59 durch Nachahmung von Hypoxiebedingungen. Kobaltchlorid stabilisiert HIF-1α und fördert dessen Translokation in den Zellkern. Dies induziert die Expression von CYP3A59, das durch die Bindung von HIF-1α an Hypoxie-Response-Elemente in seinem Promotor reguliert wird, was zu einer erhöhten enzymatischen Aktivität führt. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Fungiert als starker Aktivator von CYP3A59 durch Aktivierung des Glukokortikoidrezeptors (GR). Nach der Bindung wandert GR in den Zellkern und interagiert mit Glukokortikoid-Response-Elementen im CYP3A59-Promotor, was zu einer erhöhten Expression und Enzymaktivität führt. | ||||||
Benzo[a]pyrene | 50-32-8 | sc-257130 | 1 g | $439.00 | 4 | |
Aktiviert CYP3A59 über den Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptor (AhR)-Signalweg. Benzo[a]pyren bindet an AhR, wodurch seine Translokation in den Zellkern und die Interaktion mit AhR-Response-Elementen im CYP3A59-Promotor eingeleitet wird. Dies führt zu einer Hochregulierung der CYP3A59-Genexpression und einer erhöhten Enzymaktivität. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Fungiert als CYP3A59-Aktivator durch Hemmung der Cortisolsynthese, was zu einer verstärkten Aktivierung des Glukokortikoidrezeptors (GR) führt. Der aktivierte GR bindet dann an Glukokortikoid-Response-Elemente im CYP3A59-Promotor, wodurch die Genexpression und die nachfolgende enzymatische Aktivität verstärkt werden. | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
Aktiviert CYP3A59 durch Modulation des konstitutiven Androstanrezeptors (CAR). Die durch Triclosan induzierte CAR-Aktivierung führt zu einer erhöhten Transkription von CYP3A59, wodurch die Enzymwerte erhöht und der Metabolismus von Xenobiotika in der Leber gefördert werden. | ||||||
Amodiaquine | 86-42-0 | sc-207282 | 10 mg | $342.00 | 1 | |
Induziert CYP3A59 durch die Aktivierung des Kernrezeptors PXR. Die Bindung von Amodiaquin an PXR löst eine Kaskade von Ereignissen aus, darunter die Kerntranslokation und die Interaktion mit PXR-Antwortelementen im CYP3A59-Promotor, was zu einer erhöhten Expression und enzymatischen Aktivität führt. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Fungiert als CYP3A59-Aktivator durch Modulation der Aktivität des Pregnan-X-Rezeptors (PXR). Chinidin induziert die PXR-abhängige Transkription von CYP3A59, was zu einer erhöhten Synthese des Enzyms und einer anschließenden Steigerung seiner katalytischen Aktivität im Arzneimittelstoffwechsel führt. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
Aktiviert CYP3A59 durch Modulation des Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor-Signalwegs (AhR). Diclofenac bindet an AhR, was zu seiner Kerntranslokation und Interaktion mit AhR-Response-Elementen im CYP3A59-Promotor führt. Dies führt zu einer Hochregulierung der CYP3A59-Genexpression und einer erhöhten Enzymaktivität. | ||||||
β-Naphthoflavone | 6051-87-2 | sc-205597 sc-205597A sc-205597B sc-205597C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $32.00 $126.00 $587.00 $1615.00 | 2 | |
Induziert CYP3A59 durch Aktivierung des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptor-Signalwegs (AhR). Die Bindung von β-Naphthoflavon an AhR löst die Hochregulierung der CYP3A59-Genexpression aus, was zu erhöhten Enzymspiegeln und einer gesteigerten Stoffwechselaktivität bei der Biotransformation von Xenobiotika führt. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
Wirkt als direkter Aktivator von CYP3A59 durch Interaktion mit dem konstitutiven Androstanrezeptor (CAR). Die Bindung von Phenytoin an CAR löst dessen Translokation in den Zellkern aus, was zu einer erhöhten Transkription von CYP3A59 und einer anschließenden Erhöhung der Enzymspiegel und -aktivität führt. | ||||||