Gli inibitori chimici di Abp β possono interrompere la sua attività attraverso vari meccanismi molecolari, ognuno dei quali mira a diversi aspetti delle sue vie di segnalazione e interazioni funzionali. La staurosporina agisce come inibitore di chinasi ad ampio spettro, mirando direttamente ai siti di legame dell'ATP delle chinasi per impedire la fosforilazione necessaria all'attivazione di Abp β. Analogamente, la bisindolilmaleimide I ha come bersaglio la proteina chinasi C (PKC), che si trova a monte dell'Abp β, con conseguente riduzione della fosforilazione e successiva attivazione dell'Abp β. In un altro approccio, Y-27632 inibisce la proteina chinasi associata a Rho (ROCK), cruciale per il riarrangiamento del citoscheletro di actina, un processo in cui è coinvolto anche l'Abp β. Interrompendo l'attività di ROCK, Y-27632 influisce indirettamente sulla capacità di Abp β di modulare il citoscheletro.
Più avanti nella linea di segnalazione intracellulare, ML-7 e Blebbistatina colpiscono la miosina II, anche se in punti diversi del suo ciclo di attivazione. ML-7 inibisce la chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), che fosforila la miosina II, un processo che può essere regolato da Abp β. La blebbistatina, invece, inibisce l'attività ATPasi della miosina II, essenziale per la contrazione muscolare e la motilità cellulare, funzioni che coinvolgono i ruoli regolatori di Abp β. Gö 6976 interrompe la funzione di Abp β inibendo la proteina chinasi II dipendente da Ca2+/calmodulina (CaMKII), un regolatore a monte di Abp β. PD 169316 e SB 203580 hanno entrambi come bersaglio la p38 MAP chinasi, un attore importante nella cascata di fosforilazione che porta all'attivazione di Abp β, riducendone l'attività. SP600125 inibisce la c-Jun N-terminal kinase (JNK), che fosforila vari substrati che influenzano l'attività di Abp β. Infine, LY294002 e Wortmannin inibiscono la PI3K, determinando una diminuzione della produzione di PIP3 e, di conseguenza, una riduzione della segnalazione di AKT, necessaria per la piena attivazione di Abp β.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina inibisce l'Abp β bloccando i siti di legame dell'ATP sulle chinasi che sono necessari per la fosforilazione dell'Abp β, un passaggio necessario per la sua attivazione. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Questa sostanza chimica inibisce la protein chinasi C (PKC), che è a monte della segnalazione di Abp β; l'inibizione della PKC porta a una riduzione della fosforilazione e dell'attivazione di Abp β. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 inibisce la proteina chinasi associata a Rho (ROCK), coinvolta nell'organizzazione del citoscheletro di actina a cui Abp β è associata; l'inibizione di ROCK interrompe la dinamica dell'actina, che a sua volta può inibire la capacità di Abp β di legarsi all'actina e regolare i riarrangiamenti citoscheletrici. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 inibisce la chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), che è coinvolta nella fosforilazione della miosina II, un processo che Abp β può regolare; l'inibizione di MLCK porta a una riduzione dell'attività della miosina II e di conseguenza inibisce il ruolo di Abp β nell'organizzazione citoscheletrica. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
La blebbistatina inibisce selettivamente l'attività della miosina II ATPasi, necessaria per la contrazione muscolare e la motilità cellulare in cui è coinvolto Abp β; inibendo questa attività ATPasi, la blebbistatina può inibire il ruolo di Abp β nella motilità cellulare. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 è un inibitore selettivo della chinasi proteica II dipendente da Ca2+/calmodulina (CaMKII), che è a monte di Abp β; l'inibizione di CaMKII può portare a una diminuzione dell'attività di Abp β, poiché Abp β è a valle di questa chinasi. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
PD 169316 è un inibitore della p38 MAP chinasi; inibendo la p38 MAP chinasi, può ridurre la fosforilazione e l'attivazione dei bersagli a valle che sono coinvolti nella cascata di segnalazione di cui fa parte Abp β, inibendo così l'attività di Abp β. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB 203580 inibisce specificamente la p38 MAP chinasi, coinvolta nella regolazione di Abp β; inibendo la p38 MAPK, SB 203580 può ridurre la fosforilazione e la successiva attivazione di Abp β. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 inibisce la c-Jun N-terminal kinase (JNK), che può fosforilare substrati che influenzano l'attività di Abp β; inibendo JNK, SP600125 può inibire l'attivazione di Abp β che dipende dalla segnalazione di JNK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K e, inibendo PI3K, può portare a una riduzione dei livelli di PIP3, che influisce sulla segnalazione AKT a valle che può regolare l'attività di Abp β; inibendo questo percorso, LY294002 può inibire indirettamente l'attività di Abp β. | ||||||