3β-HSD Inibitori
I comuni inibitori della 3β-HSD includono, a titolo esemplificativo, il trilostano CAS 13647-35-3, l'aminoglutetimide CAS 125-84-8, l'epostano CAS 80471-63-2, l'etomidato CAS 33125-97-2 e il 22(S)-idrossicolesterolo CAS 22348-64-7.
Gli inibitori della 3β-idrossisteroide deidrogenasi (3β-HSD) rappresentano una classe di composti chimici che hanno come bersaglio e modulano l'attività dell'enzima 3β-HSD. Questo enzima svolge un ruolo cruciale nella biosintesi degli ormoni steroidei, catalizzando la conversione dei Δ5-steroidi nei loro corrispondenti derivati 3-cheto, un passo fondamentale nella via della steroidogenesi. Inibendo la funzione della 3β-HSD, questi composti interrompono l'attività enzimatica e la conseguente produzione di ormoni steroidei. La progettazione chimica degli inibitori della 3β-HSD si basa sull'identificazione di strutture molecolari in grado di legarsi selettivamente al sito attivo dell'enzima, interferendo con la sua funzione catalitica. Per ottenere questa inibizione sono state esplorate diverse classi chimiche e scaffold.
Un meccanismo comune impiegato dagli inibitori della 3β-HSD prevede un legame competitivo al sito attivo dell'enzima, impedendo al substrato (Δ5-steroide) di accedere al sito catalitico e inibendo la conversione enzimatica. Questa inibizione competitiva interrompe l'intero processo di steroidogenesi e determina un'alterazione della produzione ormonale. I ricercatori utilizzano diversi metodi per scoprire e sviluppare inibitori della 3β-HSD, tra cui lo screening high-throughput, la modellazione molecolare assistita da computer e gli studi di relazione struttura-attività. Queste strategie aiutano a identificare composti guida con caratteristiche di legame e potenza favorevoli. Lo sviluppo di inibitori della 3β-HSD ha fatto progredire la nostra comprensione della regolazione degli ormoni steroidei e della complessità della loro biosintesi.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
Il trilostano è un inibitore sintetico utilizzato principalmente in medicina veterinaria per la sindrome di Cushing nei cani. Inibisce la 3β-HSD nella corteccia surrenale, determinando una riduzione della produzione di cortisolo e di altri steroidi surrenali. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
Originariamente sviluppata come inibitore dell'aromatasi, l'aminoglutetimide agisce anche come inibitore della 3β-HSD. | ||||||
Epostane | 80471-63-2 | sc-207627 | 1 mg | $372.00 | 1 | |
L'Epostane è un inibitore sia della 3β-HSD che dell'aromatasi, bloccando efficacemente la sintesi di androgeni ed estrogeni. | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
Noto soprattutto come anestetico per via endovenosa, l'etomidato inibisce anche la 3β-HSD. | ||||||
22(S)-Hydroxycholesterol | 22348-64-7 | sc-214088 sc-214088A | 5 mg 10 mg | $184.00 $331.00 | 2 | |
Questo composto naturale agisce come inibitore competitivo della 3β-HSD e può svolgere un ruolo regolatore nella steroidogenesi. | ||||||
3β-Hydroxy-5-cholestenoic Acid | 6561-58-6 | sc-209761 | 1 mg | $506.00 | 3 | |
Un altro composto presente in natura, l'acido 3β-idrossi-5-colestenoico, ha dimostrato di inibire l'attività della 3β-HSD e può avere implicazioni nel metabolismo lipidico e nella regolazione ormonale. | ||||||
Carbenoxolone disodium | 7421-40-1 | sc-203868 sc-203868A sc-203868B sc-203868C | 1 g 5 g 10 g 25 g | $45.00 $197.00 $351.00 $759.00 | 1 | |
Sviluppato inizialmente per le ulcere peptiche, il Carbenoxolone disodico inibisce anche la 3β-HSD. | ||||||
17α-Hydroxyprogesterone Caproate | 630-56-8 | sc-287311 | 200 mg | $128.00 | 5 | |
Questo analogo sintetico dell'ormone agisce come inibitore della 3β-HSD. | ||||||