ZDHHC1 Activateurs

Les activateurs ZDHHC1 courants comprennent, sans s'y limiter, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, le BAPTA/AM CAS 126150-97-8, le lipopolysaccharide, E. coli O55:B5 CAS 93572-42-0 et la rosiglitazone CAS 122320-73-4.

Les activateurs de ZDHHC1 visent spécifiquement à stimuler ZDHHC1, une protéine impliquée dans la palmitoylation. Ces activateurs ciblent souvent des voies de signalisation en amont, qui finissent par descendre en cascade jusqu'à ZDHHC1. Par exemple, la forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA activée peut phosphoryler ZDHHC1, ce qui renforce son activité enzymatique. De même, la PMA active directement la PKC, qui phosphoryle et active également ZDHHC1. Le Bay K8644 et l'Ionomycine augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui entraîne l'activation de kinases dépendantes du calcium qui sont capables de phosphoryler le ZDHHC1. En résumé, la principale méthode d'activation de ZDHHC1 parmi ces produits chimiques est la phosphorylation médiée par des kinases qui sont activées en raison de changements dans les molécules de signalisation intracellulaires telles que l'AMPc et le calcium.

Une autre stratégie clé est l'activation des récepteurs cellulaires et des protéines qui peuvent interagir directement avec ZDHHC1. Par exemple, le LPS déclenche les voies TLR, qui activent une cascade de kinases qui finissent par phosphoryler et activer ZDHHC1. La rosiglitazone agit en activant PPARγ, qui augmente les protéines coactivatrices qui se lient à ZDHHC1 et l'activent. L'implication ici est que l'activation de ZDHHC1 peut être abordée par différentes voies de signalisation. Chaque produit chimique de cette liste sert à initier une séquence d'événements biochimiques qui aboutissent à la phosphorylation et à l'activation de ZDHHC1, renforçant ainsi son activité de palmitoyltransférase.