Date published: 2025-9-6

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Rosiglitazone (CAS 122320-73-4)

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Noms alternatifs:
Rosiglitazone is also known as BRL 49653.
Application(s):
Rosiglitazone est un agoniste PPARγ puissant et sélectif qui présente des effets antidiabétiques et hépatoxiques.
Numéro CAS:
122320-73-4
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
357.43
Formule Moléculaire:
C18H19N3O3S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La rosiglitazone est un agoniste puissant et sélectif du PPARgamma (récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes) (Kd= 43 nM). PPARgamma appartient à un groupe de protéines réceptrices nucléaires essentielles à la régulation de la différenciation cellulaire, du développement et du métabolisme, et joue un rôle fonctionnel dans l'adipogenèse. Des études suggèrent également que les agonistes PPARγ peuvent être des agents anti-inflammatoires. La rosiglitazone est un analogue de la thiazolidinedione efficace pour induire la différenciation des adipocytes dans les cellules souches pluripotentes C3H10T1/2.


Rosiglitazone (CAS 122320-73-4) Références

  1. Rosiglitazone.  |  Balfour, JA. and Plosker, GL. 1999. Drugs. 57: 921-30; discussion 931-2. PMID: 10400405
  2. Une revue de la rosiglitazone dans le diabète sucré de type 2.  |  Werner, AL. and Travaglini, MT. 2001. Pharmacotherapy. 21: 1082-99. PMID: 11560198
  3. Effet de la rifampicine sur la pharmacocinétique de la rosiglitazone chez des sujets sains.  |  Park, JY., et al. 2004. Clin Pharmacol Ther. 75: 157-62. PMID: 15001966
  4. Preuve d'un effet anti-inflammatoire puissant de la rosiglitazone.  |  Mohanty, P., et al. 2004. J Clin Endocrinol Metab. 89: 2728-35. PMID: 15181049
  5. Effet de la rosiglitazone sur la fréquence du diabète chez les patients présentant une intolérance au glucose ou une anomalie de la glycémie à jeun: essai contrôlé randomisé.  |  , ., et al. 2006. Lancet. 368: 1096-105. PMID: 16997664
  6. L'histoire de la rosiglitazone - leçons tirées d'une réunion du comité consultatif de la FDA.  |  Rosen, CJ. 2007. N Engl J Med. 357: 844-6. PMID: 17687124
  7. Efficacité à long terme de la rosiglitazone dans la stéatohépatite non alcoolique: résultats de l'essai de prolongation FLIRT 2 (fatty liver improvement by rosiglitazone therapy).  |  Ratziu, V., et al. 2010. Hepatology. 51: 445-53. PMID: 19877169
  8. Existe-t-il une base biologique pour le traitement de la fibrodysplasie ossifiante progressive par la rosiglitazone ? Avantages potentiels et effets indésirables.  |  Bocciardi, R. and Ravazzolo, R. 2010. PPAR Res. 2010: 541927. PMID: 20613955
  9. La rosiglitazone réduit la phosphorylation de la protéine tau via l'inhibition de la JNK dans l'hippocampe de rats atteints de diabète de type 2 et dans les cellules SH-SY5Y transfectées par la protéine tau.  |  Yoon, SY., et al. 2010. Neurobiol Dis. 40: 449-55. PMID: 20655383
  10. La rosiglitazone, agoniste des récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes, prévient l'albuminurie mais pas la glomérulosclérose dans le diabète expérimental.  |  Setti, G., et al. 2010. Am J Nephrol. 32: 393-402. PMID: 20814199
  11. Une thiazolidinedione antidiabétique est un ligand de haute affinité pour le récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR gamma).  |  Lehmann, JM., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 12953-6. PMID: 7768881
  12. [[omega-(Heterocyclylamino)alkoxy]benzyl]-2,4-thiazolidinediones comme agents antihyperglycémiques puissants.  |  Cantello, BC., et al. 1994. J Med Chem. 37: 3977-85. PMID: 7966158
  13. Relation structure-activité entre l'agonisme du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes et l'activité antihyperglycémique des thiazolidinediones.  |  Willson, TM., et al. 1996. J Med Chem. 39: 665-8. PMID: 8576907

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