Wnt-16 Activateurs
Les activateurs Wnt-16 courants comprennent, entre autres, le lithium CAS 7439-93-2, le SB-216763 CAS 280744-09-4, l'inhibiteur IX de GSK-3 CAS 667463-62-9, l'inhibiteur XVI de GSK-3 CAS 252917-06-9 et le SKL2001 CAS 909089-13-0.
Dans le contexte de la signalisation Wnt, l'activation de Wnt-16 peut être obtenue indirectement par la manipulation d'autres composants de la voie. Des composés chimiques tels que le chlorure de lithium, le BIO et le SB-216763 fonctionnent comme des inhibiteurs de GSK-3β, un composant crucial du complexe de destruction de la β-caténine. En inhibant GSK-3β, ces composés empêchent la dégradation de la β-caténine, un acteur clé de la voie Wnt. L'accumulation de la β-caténine dans le cytoplasme entraîne sa translocation vers le noyau, où elle interagit avec les facteurs de transcription TCF/LEF pour initier la transcription des gènes cibles de la voie Wnt. Par conséquent, ces inhibiteurs peuvent indirectement renforcer l'activité de Wnt-16 en favorisant la stabilité de la β-caténine, un effecteur en aval de Wnt-16 dans la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Des composés tels que SKL2001 et l'indométhacine peuvent également stimuler l'activité de Wnt-16 en favorisant directement ou indirectement l'accumulation de β-caténine. SKL2001 se lie directement à la β-caténine, perturbant son interaction avec Axin, empêchant ainsi sa dégradation et favorisant la signalisation Wnt. D'autre part, l'indométhacine, un anti-inflammatoire non stéroïdien, active la voie Wnt/β-caténine, renforçant ainsi l'activité de Wnt-16.
D'autres composés, comme le XAV939 et l'IWR-1-endo, exercent leurs effets en stabilisant Axin, un composant du complexe de destruction de la β-caténine, ce qui entraîne une augmentation de la dégradation de la β-caténine. Bien que ces actions inhibent initialement la réponse Wnt, elles peuvent déclencher une augmentation compensatoire de l'expression et de l'activité de Wnt-16, renforçant ainsi indirectement sa fonction. De même, LGK-974 inhibe Porcupine, une enzyme impliquée dans la sécrétion des protéines Wnt, ce qui pourrait également induire une augmentation compensatoire de l'activité de Wnt-16. L'acide valproïque, un inhibiteur d'histone-désacétylase, augmente la transcription des gènes cibles de Wnt, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de Wnt-16. La quercétine, un flavonoïde, peut également renforcer l'activité de Wnt-16 grâce à sa capacité à inhiber GSK-3β, ce qui entraîne l'activation de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Enfin, le Niclosamide, un médicament anthelminthique, inhibe la voie de signalisation Wnt/β-caténine au niveau du complexe de destruction, ce qui renforce l'activité de Wnt-16 en empêchant la dégradation de la β-caténine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le LiCl inhibe la GSK-3β, un composant du complexe de destruction de la β-caténine dans la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Cette inhibition empêche la dégradation de la β-caténine, ce qui lui permet de s'accumuler, de se transloquer dans le noyau et d'activer les gènes cibles de Wnt, renforçant potentiellement l'activité de Wnt-16. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Le SB-216763 est un autre inhibiteur de GSK-3β qui peut empêcher la dégradation de la β-caténine, renforçant potentiellement les effets de Wnt-16 dans la voie de signalisation Wnt/β-caténine. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de la GSK-3β qui empêche la dégradation de la β-caténine, ce qui permet son accumulation et l'activation subséquente des gènes cibles Wnt. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
CHIR99021 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GSK-3β. En empêchant la dégradation de la β-caténine, il peut renforcer les effets de Wnt-16 dans la voie de signalisation Wnt/β-caténine. | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | $123.00 | ||
SKL2001 est un activateur de la voie Wnt/β-caténine. Il se lie directement à la β-caténine, perturbant son interaction avec Axin, un composant du complexe de destruction de la β-caténine. Cela peut conduire à l'accumulation de β-caténine et à l'activation des gènes cibles de Wnt. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV939 stabilise l'Axine en inhibant les enzymes poly-ADP-ribosylantes tankyrase 1 et 2, ce qui entraîne la dégradation de la β-caténine. Cependant, cette action peut théoriquement conduire à une augmentation compensatoire de l'expression et de l'activité de Wnt-16. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1-endo stabilise Axin comme XAV939 mais par un mécanisme différent, en inhibant la réponse Wnt. Cette action peut potentiellement conduire à une augmentation compensatoire de l'expression et de l'activité de Wnt-16. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indométhacine est un anti-inflammatoire non stéroïdien dont on a constaté qu'il activait la voie Wnt/β-caténine, renforçant potentiellement l'activité de Wnt-16. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque est un inhibiteur d'histone-désacétylase qui peut augmenter la transcription des gènes cibles de Wnt, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité de Wnt-16. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est un flavonoïde qui inhibe la GSK-3β et active la voie de signalisation Wnt/β-caténine, renforçant potentiellement l'activité de Wnt-16. | ||||||