Inhibiteurs USE1
Les inhibiteurs courants de l'USE1 comprennent, entre autres, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, le Gö 6976 CAS 136194-77-9, la Latrunculine A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 et le chlorhydrate ML-7 CAS 110448-33-4.
Les inhibiteurs chimiques de USE1 peuvent entraver la fonction de la protéine en ciblant divers mécanismes cellulaires impliqués dans le transport vésiculaire. L'Alsterpaullone agit en inhibant le complexe CDK5/p25, une kinase qui affecte indirectement le rôle de USE1 dans les voies de signalisation neuronales qui supervisent le transport vésiculaire par le biais d'événements de phosphorylation. De même, la roscovitine cible les kinases dépendantes des cyclines (CDK) qui régulent le transport intracellulaire, affectant ainsi indirectement la fonction de USE1. Le Gö6976 exerce son action en inhibant sélectivement les isoformes de la protéine kinase C, qui sont impliquées dans la régulation du trafic intracellulaire, y compris la fusion vésiculaire et les processus de transport que USE1 facilite. Les effets inhibiteurs de la wortmannine sur les phosphoinositide 3-kinases perturbent la formation des vésicules, altérant le rôle de USE1 dans ce processus.
Parallèlement, les agents qui perturbent les composants du cytosquelette essentiels au mouvement des vésicules inhibent également USE1 de manière fonctionnelle. La latrunculine A se lie aux monomères d'actine, empêchant leur polymérisation, qui est cruciale pour la motilité des vésicules. Le Y-27632 inhibe la protéine kinase associée à Rho, ce qui affecte l'organisation du cytosquelette d'actine et, par conséquent, le transport des vésicules dans lequel USE1 est impliqué. Le ML-7, en inhibant la chaîne légère de myosine kinase, empêche l'activation de la myosine pour le mouvement des vésicules, affectant ainsi la fonction de USE1. Des composés comme le nocodazole et la vinblastine perturbent la dynamique des microtubules, un composant essentiel de l'échafaudage cellulaire qui soutient le trafic vésiculaire impliquant USE1, le nocodazole désassemblant les microtubules et la vinblastine empêchant leur assemblage. En revanche, le Taxol stabilise les microtubules, ce qui peut également affecter le rôle de USE1 en empêchant le réarrangement dynamique des microtubules nécessaire au transport vésiculaire. Enfin, la Brefeldine A et la Thapsigargin ciblent respectivement la fonction des organites et l'homéostasie calcique, la Brefeldine A perturbant l'appareil de Golgi et la Thapsigargin inhibant la Ca2+-ATPase du sarco/réticulum endoplasmique, deux conditions qui entravent le rôle de USE1 dans la fusion des vésicules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone inhibe le complexe CDK5/p25, qui est indirectement impliqué dans la régulation de l'USE1 par les voies de signalisation neuronales. L'inhibition de l'activité de CDK5 peut inhiber USE1 en limitant les événements de phosphorylation qui sont nécessaires à sa fonction dans le transport vésiculaire. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe la structure et la fonction de l'appareil de Golgi. USE1 est impliqué dans le transport des vésicules, et la perturbation de la fonction de Golgi peut inhiber les processus de transport vésiculaire dans lesquels USE1 est impliqué, inhibant ainsi fonctionnellement USE1. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Le Gö6976 est un inhibiteur sélectif des isoformes de la protéine kinase C (PKC). La PKC est impliquée dans la régulation du trafic intracellulaire, et l'inhibition de la PKC peut perturber ces voies, conduisant à l'inhibition fonctionnelle de USE1 dans la fusion et le transport vésiculaires. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
La latrunculine A se lie aux monomères d'actine et empêche leur polymérisation. La dynamique de l'actine étant cruciale pour le mouvement des vésicules, processus dans lequel USE1 est connu pour être impliqué, l'inhibition de la polymérisation de l'actine peut inhiber fonctionnellement USE1 en entravant le transport des vésicules. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 inhibe la chaîne légère de myosine kinase (MLCK), qui est essentielle pour l'activation de la myosine et le mouvement ultérieur des vésicules. En inhibant la MLCK, le ML-7 peut indirectement inhiber USE1 en altérant la dynamique du cytosquelette nécessaire à sa fonction de transport vésiculaire. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Le nocodazole perturbe la polymérisation des microtubules. USE1 est impliqué dans le trafic vésiculaire le long des microtubules, de sorte que le nocodazole peut inhiber fonctionnellement USE1 en perturbant le réseau de microtubules nécessaire au transport des vésicules. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le paclitaxel stabilise les microtubules et inhibe leur désassemblage, ce qui peut affecter le transport des vésicules et, par conséquent, la fonction de USE1 dans les processus de fusion des vésicules en empêchant le réarrangement dynamique des microtubules nécessaire à ces processus. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine inhibe les kinases cycline-dépendantes (CDK) qui sont impliquées dans la régulation du cycle cellulaire et le transport intracellulaire. En inhibant l'activité des CDK, la roscovitine peut inhiber fonctionnellement USE1 en affectant les voies cellulaires qui nécessitent les CDK pour le transport des vésicules. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe la Ca2+-ATPase du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une perturbation de l'homéostasie calcique. Le calcium est important pour la fusion des vésicules, et le rôle de USE1 dans la fusion des vésicules peut donc être fonctionnellement inhibé par la thapsigargin. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
La vinblastine interfère avec l'assemblage des microtubules. Comme USE1 est impliqué dans le trafic vésiculaire qui repose sur les microtubules, la vinblastine peut inhiber fonctionnellement USE1 en perturbant les mécanismes de transport dépendant des microtubules. | ||||||