Les activateurs de TTK sont une gamme variée de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité kinase de TTK par le biais de diverses voies de signalisation cellulaire et de mécanismes de point de contrôle. Des composés comme le Paclitaxel, le Nocodazole et le Monastrol agissent en modifiant la dynamique des microtubules ou l'assemblage du fuseau, ce qui active la TTK dans le cadre du point de contrôle de l'assemblage du fuseau, un mécanisme de surveillance essentiel qui assure une ségrégation précise des chromosomes. La stabilisation des microtubules par le Paclitaxel ou leur perturbation par le Nocodazole augmente la nécessité de la fonction TTK dans la signalisation du point de contrôle. L'inhibition de la kinésine Eg5 par le monastrol entraîne la formation d'un fuseau monopolaire, ce qui renforce le rôle des TTK dans l'activation du point de contrôle. La S-Trityl-L-cystéine et le ZM447439 apportent une contribution similaire en inhibant respectivement la kinésine Eg5 et la kinase Aurora, deux conditions qui peuvent conduire à une activité accrue des TTK en raison de l'engagement du point de contrôle.
En outre, l'action d'inhibiteurs tels que BI 2536, Reversine et Hesperadin fournit un contexte dans lequel l'activité des TTK est élevée en raison de l'inhibition des kinases Plk1 et Aurora, des régulateurs clés de la mitose dans lesquels les TTK jouent un rôle central. La suppression de ces kinases déclenche une activation compensatoire de la TTK au niveau du point de contrôle de l'assemblage du fuseau. De même, MLN8054 et PF-03814735, deux inhibiteurs de la kinase Aurora, augmentent indirectement l'activité de la TTK en engageant le même point de contrôle. Ces mécanismes, ainsi que le rôle essentiel de l'ATP dans l'alimentation directe de l'activité kinase du TTK, délimitent un réseau complexe de processus cellulaires qui, lorsqu'ils sont modulés par ces activateurs, assurent le renforcement de la fonction essentielle du TTK dans le contrôle du cycle cellulaire sans qu'il soit nécessaire d'augmenter l'expression ou l'activation directe de la protéine elle-même.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
ADP | 58-64-0 | sc-507362 | 5 g | $53.00 | ||
L'ATP est un activateur direct de nombreuses kinases, dont la TTK. En fournissant les groupes phosphates nécessaires à l'activité kinase, l'ATP renforce les capacités de phosphorylation de la TTK, ce qui est essentiel pour son activité kinase et les événements de signalisation qui s'ensuivent. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le paclitaxel stabilise les microtubules et peut indirectement renforcer l'activité de la TTK, car la TTK est une kinase du point de contrôle de l'assemblage du fuseau qui est activée en réponse à la dynamique des microtubules. La stabilisation des microtubules peut entraîner une augmentation de l'activité de la TTK pour faciliter l'alignement et la ségrégation des chromosomes. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Le nocodazole perturbe la polymérisation des microtubules, ce qui renforce indirectement l'activité des TTK en activant le point de contrôle de l'assemblage du fuseau. Cette perturbation crée un environnement dans lequel l'activité kinase de la TTK est nécessaire à la signalisation du point de contrôle. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Le monastrol est un inhibiteur de la kinésine Eg5 qui entraîne la formation d'un fuseau monopolaire, activant ainsi la voie du point de contrôle du fuseau et renforçant indirectement l'activité de la kinase TTK dans le cadre de la réponse cellulaire aux dommages causés au fuseau. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
Ce composé est un inhibiteur de la kinésine mitotique Eg5, ce qui entraîne l'activation du point de contrôle de l'assemblage du fuseau. L'activité du TTK est renforcée car il s'agit d'un composant central de ce point de contrôle. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM447439 est un inhibiteur de l'Aurora kinase qui peut indirectement renforcer l'activité de la TTK en affectant le point de contrôle mitotique. La TTK est impliquée dans la régulation de ce point de contrôle et l'inhibition de la kinase Aurora peut donc conduire à une augmentation de l'activité de la TTK. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536 est un inhibiteur de Plk1. L'inhibition de Plk1 active le point de contrôle de l'assemblage du fuseau et renforce indirectement l'activité de TTK, qui joue un rôle critique dans la fonction de ce point de contrôle. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La réversine est une petite molécule inhibitrice des kinases Aurora et il a été démontré qu'elle active le point de contrôle de l'assemblage du fuseau. Cette activation peut renforcer l'activité des TTK, qui est essentielle à la fonction du point de contrôle. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). L'inhibition de JNK peut conduire à des effets compensatoires dans la régulation du cycle cellulaire, renforçant potentiellement l'activité de TTK qui est une kinase clé dans le point de contrôle mitotique. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Le MLN8054 est un inhibiteur de l'Aurora A kinase. L'inhibition de la kinase Aurora A peut conduire à l'activation du point de contrôle de l'assemblage du fuseau, renforçant ainsi l'activité du TTK en tant que composant critique de ce point de contrôle. | ||||||