Inhibiteurs Tryptase
Les inhibiteurs courants de la tryptase comprennent, entre autres, le chlorhydrate de TLCK CAS 4238-41-9, le chlorhydrate de benzamidine anhydre CAS 1670-14-0, l'inhibiteur de l'uPA CAS 149732-36-5, le sel disodique de Cromolyn CAS 15826-37-6 et le Montelukast sodique CAS 151767-02-1.
Les inhibiteurs de la tryptase sont une classe de composés chimiques conçus pour se lier sélectivement à la tryptase, un type d'enzyme protéase, et pour en inhiber l'activité. Les tryptases sont des protéases à sérine, c'est-à-dire qu'elles possèdent un résidu de sérine dans leur site actif qui est crucial pour leur mécanisme catalytique. Elles sont généralement stockées dans les granules sécrétoires des mastocytes et libérées par ceux-ci. Elles sont connues pour cliver les liaisons peptidiques dans les protéines. La tryptase joue un rôle dans divers processus biologiques grâce à son activité protéolytique. En raison de la nature spécifique de leur catalyse, qui implique le clivage des liaisons peptidiques adjacentes aux résidus arginine ou lysine, les tryptases ont une préférence pour les substrats qui est quelque peu distincte au sein de la famille des sérine-protéases. La conception d'inhibiteurs de la tryptase se concentre donc sur la création de molécules capables d'interagir avec ce site actif et de bloquer sa fonction, empêchant ainsi l'enzyme d'exercer son activité catalytique naturelle.
Le développement d'inhibiteurs de la tryptase commence par une compréhension approfondie de la structure de l'enzyme. Le site actif de la tryptase est un élément clé, car c'est la région où l'enzyme se lie à ses substrats et effectue l'hydrolyse des liaisons peptidiques. Les chercheurs utilisent diverses méthodes pour élucider la structure des tryptases, notamment la cristallographie aux rayons X et la modélisation informatique. En comprenant la topographie et les caractéristiques électroniques du site actif, les scientifiques peuvent concevoir des inhibiteurs dont la forme et la charge sont complémentaires, ce qui leur permet de se lier étroitement à l'enzyme. Ces inhibiteurs imitent souvent l'état de transition ou la partie de la molécule de substrat avec laquelle l'enzyme interagit au cours du processus catalytique. Ce faisant, ils peuvent occuper efficacement le site actif et empêcher l'accès au substrat naturel. Les inhibiteurs peuvent être conçus pour former des liaisons réversibles ou irréversibles avec l'enzyme, les inhibiteurs réversibles formant généralement des interactions non covalentes et les inhibiteurs irréversibles formant souvent une liaison covalente avec le résidu sérine du site actif.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
TLCK hydrochloride | 4238-41-9 | sc-201296 | 200 mg | $160.00 | 2 | |
Le chlorhydrate de TLCK est un puissant inhibiteur de la tryptase, caractérisé par sa capacité unique à former des complexes stables avec le site actif de l'enzyme. Les caractéristiques structurelles du composé facilitent les interactions spécifiques, conduisant à une altération significative de l'efficacité catalytique de l'enzyme. Son profil cinétique révèle un mécanisme d'inhibition compétitif, où la présence du chlorhydrate de TLCK module efficacement l'activité de la tryptase, ce qui permet de mieux comprendre la régulation protéolytique dans les systèmes biologiques. | ||||||
Benzamidine Hydrochloride, Anhydrous | 1670-14-0 | sc-202973 sc-202973A sc-202973B sc-202973C sc-202973D sc-202973E | 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $145.00 $255.00 $357.00 $816.00 $3264.00 | 11 | |
Le chlorhydrate de benzamidine anhydre est un inhibiteur sélectif de la tryptase, qui se distingue par sa capacité à établir des liaisons hydrogène et des interactions électrostatiques avec le site actif de l'enzyme. Ce composé présente une affinité unique pour le résidu sérine, influençant la dynamique conformationnelle de l'enzyme. Sa cinétique de réaction suggère une voie d'inhibition non compétitive, permettant une modulation nuancée de l'activité protéolytique, améliorant ainsi la compréhension des mécanismes de régulation enzymatique. | ||||||
Cromolyn disodium salt | 15826-37-6 | sc-207459 sc-207459A sc-207459B sc-207459C sc-207459D sc-207459E sc-207459F | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $49.00 $171.00 $612.00 $1020.00 $1836.00 $2856.00 $3468.00 | ||
Stabilise les mastocytes, réduisant potentiellement la libération de tryptase lors de l'activation. | ||||||
Inhibiteur uPA Inhibitor | 149732-36-5 | sc-356184 | 5 mg | $311.00 | 1 | |
L'inhibiteur de l'uPA est un puissant modulateur de l'activité de la tryptase, caractérisé par des interactions de liaison spécifiques qui stabilisent la forme inactive de l'enzyme. Ce composé présente des effets allostériques uniques, modifiant la conformation de l'enzyme et ayant un impact sur l'accessibilité du substrat. Son profil cinétique révèle un mécanisme d'inhibition mixte, ce qui permet de mieux comprendre l'équilibre complexe de la régulation des protéases. Les caractéristiques structurelles de l'inhibiteur facilitent le ciblage sélectif, ce qui permet de mieux comprendre les voies protéolytiques. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
Antagoniste des récepteurs des leucotriènes qui peut réduire l'activation des mastocytes et l'expression de la tryptase. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Inhibiteur de la phosphodiestérase, qui pourrait réduire l'activation des mastocytes en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, réduisant ainsi l'expression de la tryptase. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
Un flavonoïde qui peut inhiber la protéine kinase C, qui est impliquée dans la transduction du signal de l'activation des mastocytes. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Un autre flavonoïde dont il a été démontré qu'il stabilise les mastocytes et réduit potentiellement la libération de tryptase. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
Inhibiteur de la 5-lipoxygénase qui peut conduire à une réduction de la production de leucotriènes, diminuant ainsi l'activation des mastocytes et l'expression de la tryptase. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Un inhibiteur de la métalloprotéase matricielle à large spectre qui pourrait indirectement affecter les interactions de la matrice extracellulaire avec les mastocytes et la libération de tryptase. | ||||||