Date published: 2025-9-7

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Inhibiteur uPA Inhibitor (CAS 149732-36-5)

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Noms alternatifs:
4-iodo-1-benzothiophene-2-carboximidamide hydrochloride
Application(s):
uPA Inhibitor est un inhibiteur compétitif de l'uPA, de la trypsine et de la tryptase.
Numéro CAS:
149732-36-5
Masse Moléculaire:
338.6
Formule Moléculaire:
C9H7IN2S•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'Inhibiteur de l'uPA est un composé de carboxamidine perméable aux cellules qui peut agir comme un puissant inhibiteur compétitif de l'uPA (Ki = 0,32μM), de la trypsine (Ki = 0,44 μM) et de la tryptase (Ki = 1,5 µM). Ce composé présente également une bonne sélectivité vis-à-vis du tPA, de la thrombine et du facteur Xa. En outre, il est signalé qu'il bloque la dégradation de la fibronectine par les cellules HT1080, médiée par l'uPA de la surface cellulaire et dépendante du plasminogène, de manière dose-dépendante (IC50 = 540 nM).


Inhibiteur uPA Inhibitor (CAS 149732-36-5) Références

  1. Base structurelle de la sélectivité d'une petite molécule, se liant à S1, inhibiteur submicromolaire de l'activateur du plasminogène de type urokinase.  |  Katz, BA., et al. 2000. Chem Biol. 7: 299-312. PMID: 10779411
  2. L'activateur du plasminogène de type urokinase: un marqueur puissant du potentiel métastatique dans les cancers humains.  |  Duffy, MJ. 2002. Biochem Soc Trans. 30: 207-10. PMID: 12023852
  3. L'activateur du plasminogène de type urokinase (uPA) et son inhibiteur PAI-I: de nouveaux facteurs dérivés de la tumeur ayant un impact pronostique et prédictif élevé dans le cancer du sein.  |  Harbeck, N., et al. 2004. Thromb Haemost. 91: 450-6. PMID: 14983219
  4. Disséquer et concevoir des déterminants de la sélectivité des inhibiteurs au niveau du site S1 en utilisant une protéase artificielle Ala190 (uPA Ala190).  |  Katz, BA., et al. 2004. J Mol Biol. 344: 527-47. PMID: 15522303
  5. Identification d'un nouvel inhibiteur de l'activateur du plasminogène de type urokinase.  |  Zhu, M., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 1348-56. PMID: 17431113
  6. Cancer du sein et syndrome métabolique liés par le cycle de l'inhibiteur de l'activateur du plasminogène-1.  |  Beaulieu, LM., et al. 2007. Bioessays. 29: 1029-38. PMID: 17876797
  7. L'activateur de l'urokinase plasminogène et son inhibiteur de type 1 comme facteurs pronostiques chez les patients atteints de carcinome thyroïdien différencié.  |  Horvatic Herceg, G., et al. 2013. Otolaryngol Head Neck Surg. 149: 533-40. PMID: 23835563
  8. Les nombreux espaces de uPAR: livraison d'agents théranostiques et de nanobines à de multiples compartiments tumoraux par le biais d'une cible unique.  |  O'Halloran, TV., et al. 2013. Theranostics. 3: 496-506. PMID: 23843897
  9. Synthèse et évaluation préclinique in vivo d'un inhibiteur de l'uPA marqué au (18)F comme agent potentiel d'imagerie TEP.  |  Ides, J., et al. 2014. Nucl Med Biol. 41: 477-87. PMID: 24768145
  10. Principes structurels dans le développement d'inhibiteurs d'enzymes peptidiques cycliques.  |  Xu, P., et al. 2017. Int J Biol Sci. 13: 1222-1233. PMID: 29104489
  11. Découverte d'inhibiteurs sélectifs de l'activateur de l'urokinase plasminogène (uPA) comme traitement potentiel de la sclérose en plaques.  |  Islam, I., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 3372-3375. PMID: 30201291
  12. La perturbation des réseaux d'eau est la cause de la sélectivité de l'espèce humaine/souris dans les inhibiteurs de l'activateur de l'urokinase et du plasminogène (uPA) dérivés de l'hexaméthylène amiloride (HMA).  |  S El Salamouni, N., et al. 2022. J Med Chem. 65: 1933-1945. PMID: 34898192
  13. Synthèse de trois benzo[b]thiophène-2-carboxamidines substituées en position 4 comme inhibiteurs puissants et sélectifs de l'urokinase.  |  Bridges, AJ., et al. 1993. Bioorg Med Chem. 1: 403-10. PMID: 8087561
  14. Inhibition de l'urokinase par les benzo[b]thiophène-2-carboxamidines substituées en position 4: une nouvelle classe importante d'inhibiteurs synthétiques sélectifs de l'urokinase.  |  Towle, MJ., et al. 1993. Cancer Res. 53: 2553-9. PMID: 8495419
  15. Prévention des métastases du cancer de la prostate in vivo par un nouvel inhibiteur synthétique de l'activateur du plasminogène de type urokinase (uPA).  |  Rabbani, SA., et al. 1995. Int J Cancer. 63: 840-5. PMID: 8847143

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uPA Inhibitor, 5 mg

sc-356184
5 mg
$311.00