TRPM8 Activateurs
Les activateurs TRPM8 courants comprennent, entre autres, le (-)-Menthol CAS 2216-51-5, Icilin CAS 36945-98-9, WS 12 CAS 68489-09-8, WS 3 CAS 39711-79-0 et (+/-) Menthol-d4 CAS 89-78-1 (non étiqueté).
La classe chimique des activateurs TRPM8 englobe un groupe diversifié de composés qui engagent et modulent l'activité du canal cationique TRPM8. Ces activateurs comprennent divers dérivés du menthol et des agents réfrigérants synthétiques capables de provoquer l'afflux caractéristique d'ions calcium à travers le canal TRPM8, qui fait partie intégrante de la sensation de froid et de la réponse du corps aux températures plus fraîches. Des produits chimiques tels que le menthol, l'iciline, le WS-3, le WS-23 et l'eucalyptol sont des exemples prototypiques qui se lient directement au TRPM8 et déclenchent son activation. La liaison de ces activateurs à TRPM8 entraîne un changement de conformation qui ouvre le canal ionique, permettant ainsi au calcium de pénétrer dans la cellule. Ce mécanisme est à l'origine de la capacité des activateurs de TRPM8 à imiter la sensation de refroidissement associée aux températures froides. Alors que certains activateurs comme le géraniol et la L-menthone sont des composés naturels présents dans les huiles essentielles, d'autres comme le Frescolat ML et le N-Ethyl-p-menthane-3-carboxamide sont dérivés synthétiquement pour offrir la sensation de refroidissement sans la forte odeur de menthe typique du menthol.
L'activation de TRPM8 par ces composés ne présente pas seulement un intérêt sensoriel, mais contribue également à notre compréhension des processus physiologiques et cellulaires régis par la signalisation calcique. L'étude de ces activateurs fournit des informations précieuses sur la modulation de la perception de la douleur, de la thermosensation et de l'homéostasie du calcium cellulaire. Des composés comme l'huile de menthe poivrée, qui contient un mélange d'activateurs TRPM8, et l'acétate de menthe, un agent aromatique, ont des applications pratiques dans les produits de consommation en raison de leurs propriétés sensorielles. En outre, la recherche sur les activateurs de TRPM8 a des implications plus larges qui vont au-delà de l'expérience sensorielle, en informant le développement de nouveaux agents qui peuvent tirer parti des aspects de la modulation de TRPM8. Ces activateurs sont des outils importants pour sonder la dynamique structurelle et fonctionnelle du TRPM8, offrant une fenêtre sur le rôle du canal dans divers systèmes biologiques et sur la façon dont son activation peut influencer les réponses cellulaires et systémiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Menthol | 2216-51-5 | sc-202705 sc-202705A | 1 g 50 g | $20.00 $40.00 | 2 | |
Le (-)-menthol est un agoniste sélectif du canal ionique TRPM8, connu pour sa capacité unique à induire une sensation de refroidissement grâce à des interactions moléculaires spécifiques. Il se lie aux domaines transmembranaires du canal, favorisant des changements de conformation qui augmentent la perméabilité au calcium. La cinétique de son action se caractérise par une activation rapide et une désensibilisation progressive, ce qui permet une modulation nuancée des voies de signalisation sensorielles. Sa stéréochimie joue un rôle crucial dans l'affinité de sa liaison et la sélectivité du canal. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
Icilin est un puissant agoniste du TRPM8 qui provoque un effet de refroidissement prononcé en s'engageant dans le domaine extracellulaire du canal. Sa structure unique facilite une forte liaison hydrogène et des interactions hydrophobes, conduisant à des altérations significatives de la conformation du canal. La cinétique d'activation de l'Icilin est rapide, avec une persistance notable qui permet un flux ionique soutenu. L'architecture moléculaire distincte de ce composé contribue à son affinité sélective pour le TRPM8, influençant les voies de transduction sensorielle. | ||||||
WS 12 | 68489-09-8 | sc-204400B sc-204400 sc-204400A sc-204400C sc-204400D sc-204400E | 5 mg 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 5 g | $98.00 $142.00 $408.00 $3988.00 $7864.00 $16330.00 | 2 | |
WS 12 est un agoniste sélectif du TRPM8 connu pour sa capacité à induire une sensation de refroidissement grâce à des interactions spécifiques avec les régions transmembranaires du canal. Sa configuration moléculaire unique favorise l'efficacité des forces de van der Waals et des interactions électrostatiques, ce qui renforce l'activation du canal. Le composé présente un début d'action rapide, avec un profil distinctif de perméabilité ionique qui module les voies de signalisation sensorielles, ce qui contribue à son efficacité dans la perception de la température. | ||||||
WS 3 | 39711-79-0 | sc-204401 sc-204401A | 25 g 100 g | $60.00 $141.00 | ||
WS 3 est un puissant activateur de TRPM8 caractérisé par sa capacité unique à stabiliser la conformation ouverte du canal. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, facilitant ainsi l'amélioration du flux ionique. Son profil cinétique révèle un cycle d'activation et de désactivation rapide, permettant une modulation précise des réponses sensorielles. En outre, les caractéristiques structurelles du WS 3 favorisent une perméabilité sélective, influençant la dynamique des ions calcium dans les neurones sensoriels. | ||||||
(±) Menthol-d4 | 89-78-1 (unlabeled) | sc-218692 | 2.5 mg | $315.00 | ||
(±) Le menthol-d4 est un modulateur distinctif du TRPM8 connu pour sa capacité à induire des changements de conformation du canal qui améliorent la perception sensorielle. Sa structure moléculaire permet des interactions de van der Waals uniques, favorisant une activation efficace du canal. Le composé présente un début d'action rapide, influençant la conductance ionique et modifiant les voies de la sensation thermique. En outre, son marquage isotopique permet de mieux comprendre les voies métaboliques et les interactions avec les récepteurs, ce qui enrichit notre compréhension des mécanismes de transduction sensorielle. | ||||||
2-Isopropyl-N,2,3-trimethylbutyramide | 51115-67-4 | sc-487391 | 5 g | $66.00 | ||
En activant spécifiquement le TRPM8, le 2-Isopropyl-N,2,3-triméthylbutyramide induit la conductance ionique du canal, ce qui entraîne des réponses cellulaires qui imitent l'expérience du froid, améliorant ainsi les sensations de refroidissement dans diverses applications. | ||||||
1,8-Cineole | 470-82-6 | sc-485261 | 25 ml | $43.00 | 2 | |
Le 1,8-cinéole s'engage avec le TRPM8 pour activer le canal, ce qui provoque une sensation de refroidissement. Cette activation est utilisée dans les produits de consommation pour offrir une expérience sensorielle rafraîchissante. | ||||||
Geraniol | 106-24-1 | sc-235242 sc-235242A | 25 g 100 g | $44.00 $117.00 | ||
Le géraniol active TRPM8 par interaction directe, déclenchant un influx de calcium et conférant des propriétés rafraîchissantes, ce qui le rend précieux dans les formulations visant à améliorer les sensations. | ||||||
(−)-Menthone | 14073-97-3 | sc-250300 | 25 g | $61.00 | ||
-La menthone facilite l'activation du TRPM8, ce qui contribue à son utilisation pour donner une sensation de fraîcheur dans les agents aromatiques et les produits de consommation. | ||||||
(1R,2S,5R)-2-Isopropyl-5-methylcyclohexyl (R)-2-Hydroxypropionate | 59259-38-0 | sc-287358 sc-287358A | 5 g 25 g | $47.00 $142.00 | ||
Frescolat ML active efficacement TRPM8 en imitant les propriétés de refroidissement du menthol, offrant un effet de refroidissement prolongé qui est favorisé dans les produits de soins personnels. | ||||||