TRPM8 Activadores
Los Activadores TRPM8 comunes incluyen, entre otros, (-)-Mentol CAS 2216-51-5, Icilin CAS 36945-98-9, WS 12 CAS 68489-09-8, WS 3 CAS 39711-79-0 y (+/-) Mentol-d4 CAS 89-78-1 (sin etiquetar).
La clase química de los activadores TRPM8 abarca un grupo diverso de compuestos que activan y modulan la actividad del canal catiónico TRPM8. Estos activadores incluyen varios derivados del mentol y agentes refrigerantes sintéticos capaces de provocar la afluencia característica de iones de calcio a través del canal TRPM8, que forma parte integral de la sensación de frío y de la respuesta del organismo a temperaturas más bajas. Sustancias químicas como el mentol, la icilina, el WS-3, el WS-23 y el eucaliptol son ejemplos prototípicos que se unen directamente al TRPM8, provocando su activación. La unión de estos activadores al TRPM8 inicia un cambio conformacional que abre el canal iónico, permitiendo la entrada de calcio en la célula. Este mecanismo explica la capacidad de los activadores del TRPM8 para imitar la sensación de enfriamiento asociada a las bajas temperaturas. Mientras que algunos activadores, como el geraniol y la L-mentona, son compuestos naturales que se encuentran en los aceites esenciales, otros, como el Frescolat ML y la N-etil-p-mentano-3-carboxamida, se derivan sintéticamente para ofrecer la sensación de enfriamiento sin el fuerte olor a menta típico del mentol.
La activación del TRPM8 por estos compuestos no sólo es de interés sensorial, sino que también contribuye a nuestra comprensión de los procesos fisiológicos y celulares gobernados por la señalización del calcio. El estudio de estos activadores proporciona valiosos conocimientos sobre la modulación de la percepción del dolor, la termosensación y la homeostasis celular del calcio. Compuestos como el aceite de menta, que contiene una mezcla de activadores TRPM8, y el acetato de mentol, un agente aromatizante, tienen aplicaciones prácticas en productos de consumo debido a sus propiedades sensoriales. Además, la investigación sobre los activadores de TRPM8 tiene implicaciones más amplias, que van más allá de la experiencia sensorial, e informan sobre el desarrollo de agentes novedosos que pueden aprovechar los aspectos de la modulación de TRPM8. Estos activadores sirven como herramientas importantes para sondear la dinámica estructural y funcional del TRPM8, ofreciendo una ventana al papel del canal en diversos sistemas biológicos y cómo su activación puede influir en las respuestas celulares y sistémicas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Menthol | 2216-51-5 | sc-202705 sc-202705A | 1 g 50 g | $20.00 $40.00 | 2 | |
El (-)-Mentol es un agonista selectivo del canal iónico TRPM8, conocido por su capacidad única de inducir una sensación de enfriamiento a través de interacciones moleculares específicas. Se une a los dominios transmembrana del canal, promoviendo cambios conformacionales que aumentan la permeabilidad al calcio. La cinética de su acción se caracteriza por una activación rápida y una desensibilización gradual, lo que permite una modulación matizada de las vías de señalización sensorial. Su estereoquímica desempeña un papel crucial en su afinidad de unión y en la selectividad del canal. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
Icilin es un potente agonista del TRPM8 que provoca un pronunciado efecto de enfriamiento al interactuar con el dominio extracelular del canal. Su estructura única facilita fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, lo que provoca alteraciones significativas en la conformación del canal. La cinética de activación de Icilin es rápida, con una notable persistencia que permite un flujo iónico sostenido. La arquitectura molecular distintiva de este compuesto contribuye a su afinidad selectiva por el TRPM8, influyendo en las vías de transducción sensorial. | ||||||
WS 12 | 68489-09-8 | sc-204400B sc-204400 sc-204400A sc-204400C sc-204400D sc-204400E | 5 mg 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 5 g | $98.00 $142.00 $408.00 $3988.00 $7864.00 $16330.00 | 2 | |
El WS 12 es un agonista selectivo del TRPM8 conocido por su capacidad de inducir una sensación de enfriamiento mediante interacciones específicas con las regiones transmembrana del canal. Su configuración molecular única favorece la eficacia de las fuerzas de Van der Waals y las interacciones electrostáticas, potenciando la activación del canal. El compuesto muestra un rápido inicio de acción, con un perfil distintivo de permeabilidad iónica que modula las vías de señalización sensorial, contribuyendo a su eficacia en la percepción de la temperatura. | ||||||
WS 3 | 39711-79-0 | sc-204401 sc-204401A | 25 g 100 g | $60.00 $141.00 | ||
El WS 3 es un potente activador del TRPM8 caracterizado por su capacidad única de estabilizar la conformación abierta del canal. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, facilitando un mayor flujo de iones. Su perfil cinético revela un rápido ciclo de activación y desactivación, lo que permite una modulación precisa de las respuestas sensoriales. Además, las características estructurales del WS 3 promueven la permeabilidad selectiva, influyendo en la dinámica de los iones de calcio dentro de las neuronas sensoriales. | ||||||
(±) Menthol-d4 | 89-78-1 (unlabeled) | sc-218692 | 2.5 mg | $315.00 | ||
(±) El mentol-d4 es un modulador distintivo del TRPM8 conocido por su capacidad de inducir cambios conformacionales del canal que mejoran la percepción sensorial. Su estructura molecular permite interacciones únicas de van der Waals, lo que favorece la activación eficaz del canal. El compuesto muestra un rápido inicio de acción, influyendo en la conductancia iónica y alterando las vías de sensación térmica. Además, su etiquetado isotópico permite comprender mejor las vías metabólicas y las interacciones con los receptores, lo que enriquece nuestra comprensión de los mecanismos de transducción sensorial. | ||||||
2-Isopropyl-N,2,3-trimethylbutyramide | 51115-67-4 | sc-487391 | 5 g | $66.00 | ||
Al activar específicamente el TRPM8, la 2-isopropil-N,2,3-trimetilbutiramida induce la conductancia iónica del canal, lo que da lugar a respuestas celulares que imitan la experiencia del frío, potenciando las sensaciones de enfriamiento en diversas aplicaciones. | ||||||
1,8-Cineole | 470-82-6 | sc-485261 | 25 ml | $43.00 | 2 | |
El 1,8-cineol se une al TRPM8 para activar el canal, lo que produce una sensación de frescor. Esta activación se utiliza en productos de consumo para ofrecer una experiencia sensorial refrescante. | ||||||
Geraniol | 106-24-1 | sc-235242 sc-235242A | 25 g 100 g | $44.00 $117.00 | ||
El geraniol activa el TRPM8 mediante una interacción directa, desencadenando la afluencia de calcio e impartiendo propiedades refrescantes y refrescantes, lo que lo hace valioso en formulaciones que potencian los sentidos. | ||||||
(−)-Menthone | 14073-97-3 | sc-250300 | 25 g | $61.00 | ||
La mentona facilita La activación del TRPM8, lo que contribuye a su uso para impartir una sensación de frescor en agentes aromatizantes y productos de consumo. | ||||||
(1R,2S,5R)-2-Isopropyl-5-methylcyclohexyl (R)-2-Hydroxypropionate | 59259-38-0 | sc-287358 sc-287358A | 5 g 25 g | $47.00 $142.00 | ||
Frescolat ML activa eficazmente el TRPM8 imitando las propiedades refrescantes del mentol, ofreciendo un efecto refrescante prolongado que se favorece en los productos de cuidado personal. | ||||||