Inhibiteurs TMX3
Les inhibiteurs courants de TMX3 comprennent, entre autres, la tunicamycine CAS 11089-65-9, la brefdine A CAS 20350-15-6, l'eeyarestatine I CAS 412960-54-4, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et l'E-64 CAS 66701-25-5.
Les inhibiteurs chimiques de TMX3 agissent par divers mécanismes pour perturber le rôle de la protéine dans le réticulum endoplasmique (RE). La tunicamycine inhibe les étapes initiales de la glycosylation liée à l'azote, un processus essentiel au bon repliement et à la fonction de nombreuses protéines du RE, y compris TMX3, en bloquant la formation d'oligosaccharides liés au dolichol. Par conséquent, cette inhibition peut compromettre la capacité de TMX3 à se replier correctement et à faire mûrir les glycoprotéines. La Brefeldine A cible le trafic entre le RE et le Golgi en inhibant le facteur d'ADP-ribosylation, qui est crucial pour le trafic et la localisation fonctionnelle des protéines du RE telles que TMX3. La perturbation de cette voie peut conduire à un blocage fonctionnel de TMX3, qui peut être mal localisé ou ne pas arriver à maturité. L'eeyarestatin I et le DBeQ ciblent tous deux des composants impliqués dans la dégradation associée au RE (ERAD), le premier inhibant l'ATPase p97 et les déubiquitinases associées et le second étant un inhibiteur sélectif de p97. Ces inhibiteurs peuvent entraîner l'accumulation de protéines mal repliées qui, à leur tour, peuvent surcharger la capacité de repliement de TMX3 dans le RE.
Les produits chimiques qui interfèrent avec l'homéostasie calcique du RE perturbent encore davantage l'activité chaperonne de TMX3. L'acide cyclopiazonique et la thapsigargin inhibent tous deux la Ca2+-ATPase du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), entraînant une modification des niveaux de calcium, ce qui peut avoir un impact sévère sur l'environnement de repliement de TMX3. Le rouge de ruthénium et le BAPTA, en bloquant les canaux calciques et en chélatant le calcium intracellulaire respectivement, perturbent également les fonctions dépendantes du calcium du TMX3. Le MG132 introduit un stress dans le RE en inhibant les protéasomes, ce qui conduit à une accumulation de protéines et peut submerger la machinerie de repliement des protéines, y compris l'activité de TMX3. L'inhibition des protéases à cystéine par l'E-64 affecte indirectement le TMX3 en contribuant au stress du RE, ce qui entrave l'environnement de repliement de la protéine. Enfin, Ceapin-A7 et Exo1 inhibent indirectement TMX3 en affectant les processus en amont; Ceapin-A7 inhibe la signalisation ATF6α, un régulateur clé de la réponse au stress du RE, et Exo1 perturbe l'exportation dans le RE de protéines spécifiques, ce qui peut conduire à un environnement qui remet en question la capacité de repliement des protéines de TMX3.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote en bloquant la formation d'oligosaccharides liés au dolichol. TMX3, en tant que protéine disulfure isomérase, est impliqué dans le repliement et la maturation des glycoprotéines. L'inhibition de la glycosylation peut donc inhiber la fonctionnalité de TMX3. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le trafic entre le RE et le Golgi en inhibant le facteur d'ADP-ribosylation. TMX3, situé dans le RE, a besoin d'un trafic approprié pour fonctionner. La perturbation de ce trafic peut entraîner une inhibition fonctionnelle de TMX3 en empêchant sa localisation et sa maturation correctes. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
L'eeyarestatine I interfère avec la dégradation associée au RE (ERAD) en inhibant l'ATPase p97 et les déubiquitinases associées. Étant donné que TMX3 est impliqué dans le repliement des protéines dans le RE, l'inhibition de l'ERAD peut conduire à l'accumulation de protéines mal repliées, inhibant ainsi la fonction de TMX3. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 inhibe les protéasomes, ce qui peut conduire à l'accumulation de protéines mal repliées ou non repliées dans le RE, provoquant un stress du RE. TMX3, qui contribue au repliement des protéines dans le RE, peut être fonctionnellement inhibé par la demande accrue et le stress de la machinerie de repliement du RE. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
L'E-64 inhibe de manière irréversible les protéases à cystéine. L'activité d'échange thiol-disulfure de TMX3 peut être indirectement inhibée si les protéases à cystéine qui dépendent d'un repliement correct des protéines sont inhibées, ce qui entraîne un stress du RE et une perturbation de l'environnement de repliement des protéines de TMX3. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
L'acide cyclopiazonique inhibe la Ca2+-ATPase du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), perturbant l'homéostasie du calcium. TMX3, sensible aux niveaux de Ca2+ en raison de son rôle dans le repliement des protéines dans le RE, peut être fonctionnellement inhibé par des concentrations de Ca2+ modifiées. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Le calcium cytosolique élevé perturbe les fonctions du RE, inhibant ainsi l'activité du TMX3 qui dépend d'un environnement calcique étroitement régulé pour le repliement de ses protéines et son activité de chaperon. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Le rouge de ruthénium bloque les canaux calciques, y compris ceux situés sur la membrane du RE. En empêchant l'influx de calcium, il peut perturber l'activité chaperonne calcium-dépendante de TMX3 dans le RE, inhibant ainsi sa fonction dans le repliement des protéines. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
Le BAPTA est un chélateur du calcium qui peut séquestrer le calcium intracellulaire. La réduction du calcium disponible peut inhiber la fonction de TMX3, qui dépend du calcium pour son activité de chaperon dans le repliement des protéines dans le RE. | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
DBeQ est un inhibiteur sélectif de l'ATPase p97. En inhibant p97, il entrave la voie de dégradation associée au RE, ce qui peut provoquer un stress du RE et potentiellement inhiber la fonction de TMX3 dans l'assistance au repliement des protéines naissantes dans le RE. | ||||||