Les activateurs de TG1019 constituent une catégorie d'entités chimiques conçues pour se lier à la cible biologique appelée TG1019 et en renforcer l'activité. Tout comme les inhibiteurs de TG1019, les activateurs de TG1019 sont basés sur un cadre conceptuel dans lequel TG1019 est considéré comme un composant important au sein d'une cascade biologique particulière. Ces activateurs sont conçus de manière complexe pour s'engager avec TG1019 d'une manière qui augmente son activité naturelle. L'interaction biochimique entre l'activateur et la cible repose sur une compréhension approfondie de la structure et de la fonction de la cible, garantissant que l'activateur s'adapte de manière à promouvoir ou à stabiliser la conformation active de TG1019. Le processus de conception des activateurs de TG1019 est une entreprise scientifique méticuleuse qui englobe divers aspects de la chimie et de la biologie, y compris les principes de la chimie bioorganique, de la pharmacodynamique et de la biologie moléculaire, dans le but d'obtenir des interactions moléculaires précises.
La synthèse des activateurs de TG1019 implique une exploration élaborée de la structure de la cible, en particulier des régions qui peuvent être exploitées pour stimuler son activité. Cela nécessite souvent une cartographie détaillée des états conformationnels de la cible et des processus dynamiques qui régissent son activation. Forts de ces connaissances, les chimistes conçoivent des molécules qui peuvent soit se lier directement au site actif, améliorant ainsi la liaison des substrats naturels, soit interagir avec les sites allostériques pour induire un changement de conformation qui se traduit par une augmentation de l'activité. La conception moléculaire des activateurs TG1019 comprend l'incorporation stratégique de divers groupes chimiques capables d'établir des interactions fortes et spécifiques avec la cible. Ces interactions sont soigneusement conçues pour garantir que la molécule activatrice non seulement se lie avec une grande affinité, mais aussi qu'elle n'entrave pas la fonction naturelle de TG1019.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-oxo-ETE | 106154-18-1 | sc-203783 sc-203783A | 25 µg 50 µg | $113.00 $205.00 | 2 | |
Engage et active directement TG1019, déclenchant des réponses spécifiques en aval associées à l'activité des récepteurs. | ||||||
5(S)-HETE | 70608-72-9 | sc-200939 | 50 µg | $226.00 | ||
Sert de précurseur pouvant être converti enzymatiquement en 5-oxo-ETE, un puissant activateur de TG1019, favorisant ainsi l'activation du récepteur. | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
Imite les effets du thromboxane A2 et peut indirectement affecter l'activité de TG1019 en influençant les voies du thromboxane qui peuvent s'entrecroiser avec la signalisation des oxoeicosanoïdes. | ||||||
Misoprostol | 59122-46-2 | sc-201264 sc-201264A sc-201264B | 10 mg 100 mg 1 g | $179.00 $1126.00 $6941.00 | 2 | |
Un analogue de la PGE2 qui peut moduler les réponses inflammatoires et a le potentiel d'augmenter la production des activateurs TG1019 en modifiant l'environnement de signalisation des lipides cellulaires. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
Bien qu'il s'agisse d'un antagoniste, il peut moduler l'expression des enzymes impliquées dans le métabolisme des lipides, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux d'activateurs TG1019 en tant que mécanisme compensatoire. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
Active l'AMPK, ce qui entraîne une modification du métabolisme des lipides et pourrait augmenter la disponibilité des dérivés de l'acide arachidonique qui agissent en tant qu'activateurs de TG1019. | ||||||
15(S)-HETE | 54845-95-3 | sc-200944 sc-200944A | 50 µg 1 mg | $150.00 $1300.00 | ||
Bien qu'il ne s'agisse pas d'un activateur direct, c'est un eicosanoïde qui indique une augmentation de l'activité de la lipoxygénase, ce qui peut conduire à une production accrue d'activateurs apparentés de TG1019. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
Un inhibiteur non sélectif de la COX qui, en modulant le métabolisme de l'acide arachidonique, pourrait augmenter la production d'eicosanoïdes alternatifs qui activent TG1019. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Engage directement PPARγ, modulant potentiellement l'expression des enzymes qui produisent les activateurs TG1019, ce qui a un impact sur l'activité des récepteurs. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
En tant que modulateur de la signalisation purinergique, l'adénosine peut influencer les voies inflammatoires qui pourraient entraîner une altération de la production ou de l'action des activateurs TG1019. | ||||||