Structure moléculaire de GW 9662, Numéro CAS: 22978-25-2
GW 9662 (CAS 22978-25-2)
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Noms alternatifs:
2-chloro-5-nitrobenzanilide; 2-Chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide
Application(s):
GW 9662 est un antagoniste PPARγ sélectif, irréversible et efficace qui agit également comme agoniste FXR et PXR.
Numéro CAS:
22978-25-2
Pureté:
>95%
Masse Moléculaire:
276.7
Formule Moléculaire:
C13H9ClN2O3
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Le GW 9662 est un antagoniste sélectif, irréversible et efficace du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes-gamma (PPARgamma). La recherche sur le PPARgamma démontre que le GW 9662 modifie de manière covalente la Cys(285) et n'affecte pas la transcription des PPARalpha et PPARdelta de pleine longueur. Il a été démontré que le GW 9662 bloque l'activation de PPARgamma médiée par la rosiglitazone (sc-202795) et améliore l'inhibition de la croissance induite par la rosiglitazone dans les recherches sur les cellules tumorales du sein. En outre, des rapports indiquent que le GW 9662 bloque l'activité protectrice du lipopolysaccharide (LPS) et qu'il agit comme agoniste des récepteurs nucléaires du récepteur farnésoïde X (FXR) et du récepteur pregnane X (PXR).
GW 9662 (CAS 22978-25-2) Références
- Production dépendante de l'interleukine 4 de ligands PPAR-gamma dans les macrophages par la 12/15-lipoxygénase. | Huang, JT., et al. 1999. Nature. 400: 378-82. PMID: 10432118
- Conséquences fonctionnelles de la modification de la cystéine dans les sites de liaison du ligand des récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes par le GW9662. | Leesnitzer, LM., et al. 2002. Biochemistry. 41: 6640-50. PMID: 12022867
- Le GW9662, un antagoniste puissant de PPARgamma, inhibe la croissance des cellules tumorales du sein et favorise les effets anticancéreux de la rosiglitazone, un agoniste de PPARgamma, indépendamment de l'activation de PPARgamma. | Seargent, JM., et al. 2004. Br J Pharmacol. 143: 933-7. PMID: 15533890
- L'antagoniste sélectif de PPARgamma GW9662 inverse la protection du LPS dans un modèle d'ischémie-reperfusion rénale. | Collino, M., et al. 2005. Kidney Int. 68: 529-36. PMID: 16014029
- Les antagonistes GW9662 et T0070907 du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes réduisent les effets protecteurs du préconditionnement au lipopolysaccharide contre la défaillance des organes causée par l'endotoxémie. | Collin, M., et al. 2006. Crit Care Med. 34: 1131-8. PMID: 16484917
- La troglitazone inverse le phénotype de résistance aux médicaments multiples dans les cellules cancéreuses. | Davies, GF., et al. 2009. Drug Des Devel Ther. 3: 79-88. PMID: 19920924
- L'agonisme PPARγ atténue la réactivité à la cocaïne. | Miller, WR., et al. 2018. Addict Biol. 23: 55-68. PMID: 27862692
- La pipérine atténue la fibrose cardiaque pathologique via les voies PPAR-γ/AKT. | Ma, ZG., et al. 2017. EBioMedicine. 18: 179-187. PMID: 28330809
- Le 6-Shogaol atténue l'inflammation induite par le LPS dans les cellules microgliales BV2 en activant PPAR-γ. | Han, Q., et al. 2017. Oncotarget. 8: 42001-42006. PMID: 28410218
- Preuve d'un mécanisme médié par PPARγ dans la capacité de Withania somnifera à atténuer la tolérance aux effets antinociceptifs de la morphine. | Caputi, FF., et al. 2019. Pharmacol Res. 139: 422-430. PMID: 30503841
- PPARγ atténue les lésions hépatiques induites par le sepsis en inhibant la pyroptose hépatocytaire via l'inhibition de la voie de signalisation ROS/TXNIP/NLRP3. | Li, Z., et al. 2022. Oxid Med Cell Longev. 2022: 1269747. PMID: 35136484
- Le GW9662, un antagoniste du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes, atténue le développement de la stéatose hépatique non alcoolique. | Baumann, A., et al. 2022. Metabolism. 133: 155233. PMID: 35654114
- KLF9 aggrave la cardiomyopathie diabétique induite par la streptozotocine en inhibant la signalisation PPARγ/NRF2. | Li, F., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36359788
Inhibiteur de:
AADACL4, ABCG8, ABHD1, ABHD15, ABHD5, Adipogenin, Angptl7, AP-2σ1, APM2, apoD, betaKlotho, C/EBP α, C/EBP ε, C1QTNF (C1q et TNF related), C20orf117, CEACAM1, ChREBP, COUP-TFI, CTRP6, CTRP7, Dppa5b, Dppa5c, EG329055, EG436008, EG436059, FAM159A, FIGLA, FNDC5, GP-39, GPD1, GPR142, GPR39, GPR6, Helios, Langerin, LCORL, LDLRAD1, LPAAT-ζ, LRP12, LYRM1, MDGI, MEF-2A, MEF-2D, METRNL, MUP, Myocyte enhancer factor (MEF2), Nidogen, NR5A2, Olfr477, Olfr479, Olfr585, Olfr608, Olfr609, Olfr61, Olr22, OR52E4, OR5D14, PAQR4, PAT2, PECR, Periostin, Peroxin 13, PGC-1β, PNPLA7, PRC, PSG5, resistin, resistin-like β, RNF157, SCGB1D4, SIM1, Sva, T2R5, TCP-10a, THEM5, Thyroglobulin, TMEM68, Tomm20l, TTC39B, V1RB1, et Vmn2r44.Activateur de:
A-FABP, ACP6, Btnl6, CD36, CES3, D830030K20Rik, EG231736, EG384585, EG545802, FOXC1, FXR, Glut2, LI-cadherin, N-CoR, NP220, PEPCK-C, PXR, Rtl1, TG1019, THP, TLE2, et Vasorin.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GW 9662, 5 mg | sc-202641 | 5 mg | $68.00 |