Inhibiteurs TBX5
Les inhibiteurs courants de TBX5 comprennent, entre autres, BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, SB 431542 CAS 301836-41-9, Thiazovivin CAS 1443246-62-5 et Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
La classe chimique connue sous le nom d'inhibiteurs de TBX5 comprend des composés qui ne ciblent pas directement TBX5 mais influencent plutôt les voies et les processus cellulaires dont TBX5 fait partie ou avec lesquels il interagit. Ces composés sont généralement des inhibiteurs de molécules de signalisation, de récepteurs, de kinases et d'autres protéines qui jouent un rôle dans la régulation du développement cardiaque, un contexte biologique clé dans lequel TBX5 est impliqué de manière critique. En ciblant ces voies de signalisation, telles que BMP, TGF-β, Wnt et autres, ces inhibiteurs peuvent modifier le milieu cellulaire ou l'expression des gènes que TBX5 contrôle, affectant ainsi indirectement la fonction de TBX5. Par exemple, des inhibiteurs comme la dorsomorphine et le LDN-193189 ciblent la voie de signalisation BMP en inhibant les récepteurs de type I de la BMP. La signalisation BMP est cruciale pour le développement cardiaque et interagit avec TBX5 pour réguler l'expression des gènes. La perturbation de cette signalisation par les inhibiteurs peut entraîner des changements dans la régulation transcriptionnelle des gènes, affectant le rôle de TBX5 dans le développement du cœur et des membres. De même, les inhibiteurs de la voie TGF-β, tels que le SB-431542, peuvent moduler l'activité de TBX5 en influençant son activité transcriptionnelle par la modification de la cascade de signalisation TGF-β.
En outre, les inhibiteurs de petites molécules tels que Y-27632 et Thiazovivin affectent les processus cellulaires tels que la dynamique du cytosquelette d'actine et l'adhésion cellulaire, qui sont cruciaux pour la morphogenèse du cœur. Le rôle central de TBX5 au cours de ce processus signifie que toute modulation de ces processus cellulaires peut influencer les modèles d'expression et la fonction de TBX5. L'inhibition de la signalisation Wnt par des composés tels que IWP-2, IWR-1 et XAV-939 affecte les niveaux de β-caténine, qui sont importants pour le développement cardiaque et pour l'interaction avec TBX5 dans la régulation de l'expression des gènes. En outre, BIO, un inhibiteur de GSK-3, peut avoir un effet complexe sur l'activité transcriptionnelle de TBX5 en modifiant la stabilité de la β-caténine. Ces inhibiteurs, bien qu'ils ne ciblent pas directement TBX5, fournissent des outils précieux pour moduler le réseau complexe de voies de signalisation et de processus cellulaires dont TBX5 fait partie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Le BML-275 (Dorsomorphine) inhibe la signalisation BMP en ciblant les récepteurs BMP de type I ALK2, ALK3 et ALK6, ce qui affecte indirectement TBX5 en modifiant la régulation transcriptionnelle des gènes impliqués dans le développement et la fonction cardiaques. La signalisation BMP est impliquée dans le développement du cœur, et TBX5 est connu pour interagir avec cette voie afin de réguler l'expression des gènes. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Ce composé, appelé LDN-193189, est un inhibiteur sélectif des récepteurs BMP de type I ALK2 et ALK3. En inhibant ces récepteurs, le LDN-193189 perturbe la signalisation BMP, affectant par conséquent le contexte cellulaire dans lequel TBX5 opère, ce qui entraîne une altération de l'expression de son gène cible lié au développement du cœur et des membres. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 inhibe sélectivement ALK4, ALK5 et ALK7, qui sont des récepteurs de l'activine et du TGF-β de type I. Comme TBX5 interagit fonctionnellement avec la signalisation TGF-β dans les myocytes cardiaques, le SB-431542 peut modifier les effets en aval de cette voie, modulant ainsi indirectement l'activité de TBX5 en influençant son activité transcriptionnelle. | ||||||
Thiazovivin | 1226056-71-8 | sc-361380 sc-361380A | 10 mg 25 mg | $278.00 $622.00 | 15 | |
La thiazovivine est un inhibiteur de ROCK qui peut affecter indirectement TBX5 en modifiant la dynamique du cytosquelette d'actine et l'adhésion cellulaire, des processus qui sont cruciaux pour une bonne morphogenèse cardiaque, une étape du développement où TBX5 joue un rôle pivot. La modulation de ces processus cellulaires peut influencer les modèles d'expression et la fonction de TBX5. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un autre inhibiteur puissant de ROCK. En modifiant le cytosquelette d'actine, la contractilité cellulaire et l'adhésion, Y-27632 a le potentiel d'affecter les processus cellulaires essentiels au développement du cœur et pourrait donc altérer indirectement le rôle de TBX5 dans la spécification et la fonction de la lignée des cellules cardiaques. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
L'IWP-2 inhibe la production de Wnt en inhibant la Porcupine, une O-acyltransférase membranaire. Bien que TBX5 ne soit pas directement influencé par la signalisation Wnt, la signalisation Wnt/β-caténine est importante dans le développement cardiaque, et il a été démontré que TBX5 agit en synergie avec la signalisation Wnt pour réguler l'expression des gènes. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
L'IWR-1 est un inhibiteur de la réponse Wnt en stabilisant le complexe de destruction de l'axine, réduisant ainsi les niveaux de β-caténine. Comme la signalisation Wnt peut interagir avec l'activité de TBX5 pendant la cardiogenèse, l'action de l'IWR-1 peut modifier le milieu cellulaire influençant la fonction de TBX5 et sa cascade de régulation dans la formation du cœur. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 inhibe la signalisation Wnt en favorisant la dégradation de la β-caténine. TBX5 interagit avec la β-caténine dans la régulation de l'expression des gènes cardiaques, par conséquent l'action de XAV-939 peut conduire à une modulation indirecte de l'activité de TBX5 dans le cœur en perturbant la disponibilité de la β-caténine et son interaction avec TBX5. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO (Inhibiteur IX de la GSK-3), qui peut entraîner une accumulation de β-caténine en empêchant sa dégradation. Bien qu'elle soit généralement associée à l'activation de la voie Wnt, dans le contexte de TBX5, qui peut interagir avec la β-caténine, l'augmentation des niveaux de β-caténine peut avoir un effet modulateur complexe sur les résultats transcriptionnels dépendant de TBX5. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
La pifithrine-α(HBr) est connue pour être un inhibiteur de p53, qui interagit avec plusieurs voies de développement, notamment celles impliquant TBX5. En inhibant p53, la Pifithrine-α peut indirectement influencer le rôle de TBX5 dans la régulation de l'expression des gènes cardiaques et des processus de développement en modifiant les mécanismes de contrôle dépendant de p53 dans ces voies. | ||||||