T2R42 Activateurs

Les activateurs T2R42 courants comprennent, entre autres, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, le 6-propyl-2-thiouracile CAS 51-52-5, la colchicine CAS 64-86-8, l'érythromycine CAS 114-07-8 et la N-phénylthiourée CAS 103-85-5.

Les activateurs chimiques de T2R42 comprennent une série de composés connus pour leur amertume, chacun étant capable de se lier directement à la protéine et de l'activer par le biais d'interactions spécifiques. Le benzoate de dénatonium, l'une des substances les plus amères, active T2R42 en se fixant au récepteur, ce qui déclenche des voies de transduction du signal intrinsèques à la réponse au goût amer. De même, le chlorhydrate de quinine se lie à T2R42, ce qui entraîne l'activation du récepteur et des voies de signalisation associées, qui font partie intégrante de la reconnaissance de l'amertume. Le propylthiouracile et le phénylthiocarbamide (PTC) sont également des activateurs de T2R42, leurs structures moléculaires favorisant l'interaction directe avec le récepteur et facilitant l'activation des cascades intracellulaires qui aboutissent à l'activation du récepteur. Ces composés ont en commun d'interagir directement avec T2R42, déclenchant ainsi une réponse cellulaire.

L'activation de T2R42 par d'autres composés amers suit un schéma similaire, où la liaison directe avec le récepteur est une étape clé de l'activation. La saccharine et l'acésulfame potassique, édulcorants artificiels à l'arrière-goût amer, peuvent se lier à T2R42 et l'activer, ce qui entraîne la transduction du signal en aval associée à la perception de l'amertume. Les composés amers naturels tels que la salicine, que l'on trouve dans les saules, et la naringine, présente dans les pamplemousses, activent également T2R42 par interaction directe avec les récepteurs. La strychnine, un composé toxique connu pour son goût amer, active T2R42 en se liant à lui, ce qui stimule le récepteur et les voies de signalisation associées. L'octaacétate de saccharose et l'érythromycine, bien qu'ils ne soient pas principalement connus pour leur goût amer, peuvent néanmoins activer T2R42, ce qui atteste du rôle du récepteur dans la médiation de divers stimuli du goût amer. La colchicine, un alcaloïde, peut activer T2R42, ce qui souligne encore la diversité des structures chimiques que le récepteur peut reconnaître et auxquelles il peut répondre, ce qui aboutit à son activation.