T2R42 Inibitori

Gli inibitori T2R42 più comuni includono, a titolo esemplificativo, il denatonio benzoato CAS 3734-33-6, la chinina CAS 130-95-0, la naringina CAS 10236-47-2, il 6-propil-2-tiouracile CAS 51-52-5 e il partenolide CAS 20554-84-1.

Gli inibitori chimici del T2R42 comprendono un gruppo eterogeneo di composti che interagiscono con il recettore per impedire la percezione dell'amaro. Il benzoato di denatonio, noto per il suo intenso sapore amaro, può inibire il T2R42 alterando la conformazione del recettore, bloccandone di fatto l'attivazione da parte di altri composti amari. Analogamente, la chinina, un alcaloide presente in natura, si lega direttamente ai siti del recettore del gusto amaro, ostacolandone la funzione. La naringina, un flavonoide presente soprattutto nei pompelmi, si lega in modo competitivo ai siti attivi del T2R42, ostacolando l'attivazione da parte dei ligandi amari naturali. L'assenzio, un'altra sostanza amara, si impegna probabilmente in una modulazione allosterica negativa legandosi al recettore con elevata affinità, diminuendo la sua capacità di legare altre molecole amare.

Continuando l'esplorazione degli inibitori di T2R42, il propiltiouracile (PTU) utilizza un'inibizione competitiva, in cui si contende con altri ligandi amari i siti di legame del recettore, impedendone così l'attivazione. Il partenolide si lega ai siti attivi del T2R42, inibendo la risposta del recettore all'amarezza. L'amorolfina può alterare la conformazione di T2R42, riducendo la sua interazione con i ligandi amari. Allo stesso modo, la colombina e l'amarogentina, entrambe note per la loro amarezza, possono inibire il T2R42 legandosi con un'affinità che supera quella di altre molecole amare, impedendo così l'attivazione del recettore. Antibiotici come l'eritromicina e il cloramfenicolo interagiscono con i siti attivi di T2R42, provocando cambiamenti che inibiscono la normale funzione del recettore. Infine, la stricnina, un alcaloide amaro e tossico, inibisce T2R42 attraverso un legame competitivo, bloccando la ricezione degli stimoli del gusto amaro.