T2R42 アクチベーター

一般的なT2R42活性化剤としては、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、6-プロピル-2-チオウラシルCAS 51-52-5、コルヒチンCAS 64-86-8、エリスロマイシンCAS 114-07-8、N-フェニルチオ尿素CAS 103-85-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

T2R42の化学的活性化物質には、その苦味で知られる様々な化合物があり、それぞれが特異的な相互作用を通じてタンパク質に直接結合し、活性化することができる。最も苦い物質の一つである安息香酸デナトニウムは、受容体に結合することでT2R42を活性化し、苦味反応に内在するシグナル伝達経路を開始する。同様に、塩酸キニーネもT2R42に結合し、受容体とそれに関連するシグナル伝達経路の活性化をもたらし、苦味の認識に不可欠である。プロピルチオウラシルとフェニルチオカルバミド(PTC)もT2R42の活性化剤であり、その分子構造は受容体との直接的な相互作用を好み、受容体の活性化をもたらす細胞内カスケードの活性化を促進する。これらの化合物には、T2R42と直接相互作用し、それによって細胞応答を引き起こすという共通の特徴がある。

さらなる苦味化合物によるT2R42の活性化も同様のパターンに従っており、受容体への直接結合が重要な活性化ステップとなっている。苦味の後味を持つ人工甘味料であるサッカリンとアセスルファムカリウムは、T2R42に結合して活性化し、苦味の知覚に関連する下流のシグナル伝達を引き起こす。ヤナギの木に含まれるサリシンやグレープフルーツに含まれるナリンギンなどの天然苦味化合物も、受容体との直接的な相互作用を通じてT2R42を活性化する。苦味で知られる有毒化合物ストリキニーネは、T2R42に結合することで活性化し、受容体とそれに関連するシグナル伝達経路を刺激する。スクロースオクタアセテートとエリスロマイシンは、主に苦味で知られているわけではないが、それでもT2R42を活性化することができ、様々な苦味刺激を媒介する受容体の役割を証明している。アルカロイドの一種であるコルヒチンはT2R42を活性化することができ、受容体が多様な化学構造を認識し、反応し、最終的に活性化することをさらに強調している。