T2R24 Activateurs

Les activateurs T2R24 courants comprennent, entre autres, la quinine CAS 130-95-0, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, le 6-propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5, la saccharine CAS 81-07-2 et la caféine CAS 58-08-2.

Les activateurs chimiques de T2R24 comprennent une variété de composés qui peuvent se lier au récepteur, chacun initiant une cascade de signalisation unique qui aboutit à la perception d'un goût amer. La quinine, un composé amer bien connu, peut activer T2R24 en interagissant directement avec le domaine de liaison au ligand du récepteur, ce qui entraîne un changement structurel qui déclenche des événements de signalisation en aval. De même, le dénatonium, considéré comme l'une des substances les plus amères, active T2R24 en interagissant directement avec le domaine extracellulaire du récepteur, provoquant une modification de sa conformation qui déclenche le processus de transduction du signal. Le propylthiouracile, un autre composé amer, se lie au site actif de T2R24, déclenchant la voie de signalisation du goût amer. La saccharine, bien que communément reconnue comme un édulcorant, peut activer T2R24 en se liant à des sites particuliers du récepteur, induisant les changements de conformation nécessaires à l'activation du récepteur.

La caféine, une autre substance au goût amer, active T2R24 en se liant au domaine de liaison du ligand, ce qui induit l'activation du récepteur et les événements de signalisation qui s'ensuivent. La chloroquine, un agent au goût amer, active également T2R24 en se liant et en induisant un changement structurel qui déclenche la signalisation en aval. Le phénylthiocarbamide et le sucralose activent également T2R24 en se liant directement au site actif du récepteur, déclenchant ainsi la cascade de signalisation nécessaire à la perception du goût amer. L'acésulfame potassique interagit directement avec T2R24, favorisant un changement de conformation et initiant le processus de signalisation. Le sulfate de magnésium, la naringine et l'aloïne sont des activateurs supplémentaires de T2R24; leur mécanisme d'activation implique la liaison au domaine extracellulaire du récepteur ou au domaine de liaison au ligand, respectivement. Cette liaison entraîne des changements de conformation de T2R24, qui activent le récepteur et stimulent les voies de signalisation qui aboutissent à la perception de l'amertume.