Inhibiteurs T2R13
Les inhibiteurs T2R13 courants comprennent, entre autres, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, la quinine CAS 130-95-0, la colchicine CAS 64-86-8, la capsaïcine CAS 404-86-4 et la chloroquine CAS 54-05-7.
Les inhibiteurs de T2R13 englobent une variété de composés qui partagent la capacité de réduire l'activité fonctionnelle du récepteur T2R13, qui est impliqué dans la détection des composés amers. Ces inhibiteurs agissent par le biais de mécanismes qui conduisent à la désensibilisation ou à la régulation à la baisse de T2R13. On pense que les composés amers tels que le dénatonium, la quinine et la chloroquine stimulent initialement T2R13, mais qu'ils peuvent induire une désensibilisation en cas d'exposition prolongée. Cette désensibilisation résulte de l'internalisation du récepteur ou de l'activation de mécanismes de rétroaction négative qui atténuent l'activité du récepteur en présence de stimuli prolongés.
D'autres composés comme la capsaïcine et la lidocaïne, bien qu'ils n'interagissent pas directement avec T2R13, peuvent moduler la sensibilité ou la capacité de signalisation des neurones sensoriels qui expriment T2R13, réduisant ainsi son activité fonctionnelle. La capsaïcine y parvient en désensibilisant les neurones sensoriels, tandis que la lidocaïne inhibe la génération du potentiel d'action.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $31.00 $46.00 $138.00 $464.00 $903.00 | ||
Le benzoate de dénatonium est un composé amer connu qui peut activer divers récepteurs du goût amer, notamment T2R13. En se liant à T2R13, il déclenche une voie réceptrice couplée à la protéine G qui entraîne la libération de calcium intracellulaire. L'augmentation du calcium intracellulaire peut conduire à la désensibilisation de T2R13, réduisant ainsi sa sensibilité et son activité fonctionnelle en réponse à des stimuli ultérieurs. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
La quinine est un alcaloïde qui peut se lier aux récepteurs du goût amer et les activer. Son interaction avec T2R13 provoque une cascade de signalisation impliquant l'activation de la phospholipase C, qui entraîne à son tour l'inhibition de T2R13 en raison de la désensibilisation du récepteur après une exposition prolongée, inhibant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine perturbe la polymérisation des microtubules en se liant à la tubuline, ce qui peut indirectement affecter le trafic des RCPG vers la surface cellulaire. T2R13 étant un RCPG, la colchicine peut inhiber son activité fonctionnelle en réduisant sa présence à la surface des cellules, diminuant ainsi sa capacité à répondre à ses ligands. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine se lie au sous-type 1 du récepteur vanilloïde (TRPV1). Bien qu'elle ne soit pas directement liée à T2R13, une exposition prolongée à la capsaïcine peut entraîner la désensibilisation des neurones sensoriels, ce qui pourrait atténuer l'activité fonctionnelle des récepteurs coexprimés tels que T2R13 en raison de la réduction globale de la réactivité des neurones sensoriels. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est connue pour se lier aux récepteurs du goût amer tels que T2R13 et les activer. La liaison de la chloroquine au T2R13 entraîne une augmentation du calcium intracellulaire, qui peut désensibiliser le récepteur et inhiber son activité fonctionnelle en cas d'exposition continue. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
La lidocaïne, un anesthésique local, peut bloquer les canaux sodiques voltage-dépendants, qui sont vitaux pour les potentiels d'action. Si T2R13 est exprimé dans des cellules dont l'activité dépend également de ces canaux, la lidocaïne pourrait indirectement inhiber l'activité fonctionnelle de T2R13 en empêchant la signalisation électrique nécessaire. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
Le PTU est un composé connu pour son goût amer et sa capacité à activer les récepteurs du goût amer. On en déduit que le PTU peut se lier au T2R13, entraînant une cascade de signalisation qui aboutit à la désensibilisation du récepteur, réduisant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Les ions cuivre peuvent se lier à plusieurs récepteurs du goût amer et les activer, y compris potentiellement T2R13. L'activation de T2R13 par le sulfate de cuivre pourrait conduire à une désensibilisation du récepteur en raison d'une activation soutenue, ce qui entraînerait une diminution de l'activité fonctionnelle du récepteur. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine peut activer les récepteurs du goût amer, notamment T2R13. La liaison de la caféine à T2R13 peut conduire à une cascade de signalisation qui aboutit finalement à la désensibilisation du récepteur, inhibant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Saccharin | 81-07-2 | sc-212902 sc-212902A sc-212902B | 100 mg 1 g 10 g | $173.00 $235.00 $286.00 | ||
La saccharine est un édulcorant synthétique qui peut également activer les récepteurs du goût amer tels que T2R13. L'activation continue de T2R13 par la saccharine peut entraîner une désensibilisation du récepteur, conduisant à une diminution de son activité fonctionnelle. | ||||||