Inhibiteurs T-type calcium channel α1I

Les inhibiteurs courants du canal calcique de type T α1I comprennent notamment le dichlorhydrate de mibefradil CAS 116666-63-8, le chlorure de nickel(II) CAS 7718-54-9, l'amiloride CAS 2609-46-3, l'éthosuximide CAS 77-67-8 et le NNC 55-0396 CAS 357400-13-6.

Les inhibiteurs chimiques du canal calcique de type T α1I comprennent une gamme de composés qui ciblent la capacité du canal à conduire les ions calcium à travers les membranes cellulaires. Le mibefradil inhibe le canal calcique de type T α1I en se liant aux canaux lorsqu'ils sont ouverts, ce qui entraîne une stabilisation de leur configuration inactive qui empêche l'afflux d'ions calcium. De même, le chlorure de nickel(II) exerce son effet inhibiteur en se liant à des sites spécifiques du canal, ce qui a pour effet d'obstruer le passage et d'arrêter le flux d'ions calcium. L'amiloride agit en bloquant de manière non sélective la conductance ionique, ce qui englobe l'inhibition du canal calcique de type T α1I, diminuant ainsi sa capacité de transport du calcium. L'éthosuximide réduit les courants calciques transitoires caractéristiques des canaux calciques de type T, inhibant ainsi fonctionnellement l'activité du canal calcique de type T α1I. Le zonisamide suit une voie similaire, il diminue l'influx transitoire d'ions calcium, ce qui entraîne une inhibition du canal calcique de type T α1I.

Le NNC 55-0396 modifie la cinétique de gating du canal calcique de type T α1I, ce qui diminue la probabilité d'ouverture du canal, entravant ainsi la conductance des ions calcium. Le TTA-P2 favorise sélectivement l'état inactivé du canal calcique de type T α1I, ce qui entraîne une diminution des courants calciques et une inhibition. La flunarizine, tout en bloquant plusieurs types de canaux calciques, inclut également le type T dans son spectre, inhibant fonctionnellement le canal calcique de type T α1I en limitant l'entrée du calcium. La tétrandrine entrave directement l'entrée du calcium en se liant au canal calcique de type T α1I, dont elle inhibe la fonction. Le pimozide est connu pour modifier les propriétés de passage des canaux calciques de type T, inhibant efficacement le canal calcique de type T α1I en réduisant la conductance des ions calcium. La triméthadione diminue directement les courants calciques à bas seuil, ce qui se traduit par une réduction de la fonctionnalité du canal calcique de type T α1I. Enfin, la Kurtoxine, une toxine peptidique, cible spécifiquement les canaux calciques de type T, modifiant leurs caractéristiques de commutation et entraînant l'inhibition du canal calcique de type T α1I. Chacun de ces produits chimiques interagit directement avec le canal ou sa conductance ionique, entraînant une diminution de son activité fonctionnelle sans affecter les niveaux d'expression du canal.