Date published: 2025-9-6

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Mibefradil dihydrochloride (CAS 116666-63-8)

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Noms alternatifs:
Ro 40-5967; Posicor
Application(s):
Mibefradil dihydrochloride bloque sélectivement l'entrée de Ca2+ dans les cellules en inhibant les canaux Ca2+ de type T.
Numéro CAS:
116666-63-8
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
568.55
Formule Moléculaire:
C29H38FN3O32HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le dichlorhydrate de mibefradil est un antagoniste non dihydropyridinique et un inhibiteur de la protéine du canal calcique qui bloque sélectivement l'entrée du Ca2+ dans les cellules en inhibant les canaux Ca2+ de type T (activés par un faible voltage). En outre, il a été rapporté que le dihydrochlorure de mibefradil peut inhiber partiellement les canaux Ca2+ de type L (activés par une tension élevée). Des études montrent que lorsque ce composé est associé à la nisoldipine (sc-212396), un antagoniste du Ca2+ de type L, tous les canaux calciques sont complètement bloqués. En outre, des études in vitro indiquent que le dichlorhydrate de mibefradil protège les neurones CA1 d'une mort retardée après une ischémie globale chez le rat.


Mibefradil dihydrochloride (CAS 116666-63-8) Références

  1. Une étude d'observation post-commercialisation pour évaluer la sécurité du mibefradil dans la communauté en Angleterre.  |  Riley, J., et al. 2002. Int J Clin Pharmacol Ther. 40: 241-8. PMID: 12078937
  2. Inversion de la douleur neuropathique expérimentale par des bloqueurs de canaux calciques de type T.  |  Dogrul, A., et al. 2003. Pain. 105: 159-68. PMID: 14499432
  3. Les sources et la séquestration du Ca(2+) contribuant aux transitoires du Ca(2+) neuroeffecteur dans le canal déférent de la souris.  |  Brain, KL., et al. 2003. J Physiol. 553: 627-35. PMID: 14500773
  4. Métabolisme de l'antagoniste du calcium Ro 40-5967: un cas d'utilisation de la spectroscopie UV à réseau de diodes et de la spectrométrie de masse par thermospray dans l'élucidation d'une voie métabolique complexe.  |  Wiltshire, HR., et al. 1992. Xenobiotica. 22: 837-57. PMID: 1455903
  5. L'induction de l'apoptose par l'antagoniste du calcium mibefradil est corrélée à la dépolarisation du potentiel de membrane et à la diminution de l'expression des intégrines dans les cellules épithéliales du cristallin humain.  |  Nebe, B., et al. 2004. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 242: 597-604. PMID: 15069564
  6. Profil hémodynamique du Ro 40-5967 chez des rats conscients: comparaison avec le diltiazem, le vérapamil et l'amlodipine.  |  Véniant, M., et al. 1991. J Cardiovasc Pharmacol. 18 Suppl 10: S55-8. PMID: 1725005
  7. Profil pharmacologique in vitro du Ro 40-5967, un nouvel inhibiteur du canal Ca2+ ayant une puissante action vasodilatatrice mais une faible action inotrope.  |  Osterrieder, W. and Holck, M. 1989. J Cardiovasc Pharmacol. 13: 754-9. PMID: 2472524
  8. L'activation du récepteur potentiel transitoire de l'ankyrine 1 induit la libération de CGRP par les synaptosomes de la moelle épinière.  |  Quallo, T., et al. 2015. Pharmacol Res Perspect. 3: e00191. PMID: 27022465
  9. Le ZD7288 et le mibefradil inhibent le rythme cardiaque myogénique chez Daphnia magna, indiquant sa dépendance aux canaux ioniques calciques de type HCN et T.  |  Pirtle, TJ., et al. 2018. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 222: 36-42. PMID: 29684576
  10. Le Ro 40-5967, bloqueur des canaux Ca(++), bloque différemment les canaux Ca++ de type T et de type L. Il n'y a pas de différence entre les deux types de canaux.  |  Mehrke, G., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 271: 1483-8. PMID: 7996461
  11. Inhibition sélective des canaux Ca2+ de type T par le Ro 40-5967.  |  Mishra, SK. and Hermsmeyer, K. 1994. Circ Res. 75: 144-8. PMID: 8013072
  12. Pharmacocinétique non linéaire du mibefradil chez le chien.  |  Skerjanec, A., et al. 1996. J Pharm Sci. 85: 189-92. PMID: 8683447
  13. Profil pharmacologique et pharmacocinétique du mibefradil, un antagoniste des canaux calciques de type T et L.  |  Abernethy, DR. 1997. Am J Cardiol. 80: 4C-11C. PMID: 9286848
  14. Mibefradil, un antagoniste calcique sélectif du canal T: essais cliniques dans l'hypertension.  |  Oparil, S. 1998. Am J Hypertens. 11: 88S-94S. PMID: 9607372
  15. Inhibition du tonus myogénique par le mibefradil dans les artères cérébrales de rat.  |  Lam, E., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 358: 165-8. PMID: 9808266

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Mibefradil dihydrochloride, 10 mg

sc-204083
10 mg
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Mibefradil dihydrochloride, 50 mg

sc-204083A
50 mg
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