Inhibiteurs Six1

BIX 01294 est un inhibiteur direct de Six1, ciblant la lysine méthyltransférase G9a. En inhibant G9a, BIX 01294 perturbe la méthylation de l'histone H3, ce qui entraîne une modification de la structure de la chromatine et une répression transcriptionnelle de Six1. Cette interférence directe avec la régulation épigénétique de l'expression de Six1 fait de BIX 01294 un inhibiteur chimique capable de moduler l'activité de Six1 au niveau de la chromatine.

EPZ-6438 est un inhibiteur direct de Six1, qui cible l'enhancer of zeste homolog 2 (EZH2). En inhibant EZH2, une histone méthyltransférase, EPZ-6438 perturbe la méthylation de l'histone H3 à la lysine 27, ce qui entraîne une modification de la structure de la chromatine et une répression transcriptionnelle de Six1. Cette interférence directe avec la régulation épigénétique de l'expression de Six1 fait de l'EPZ-6438 un inhibiteur chimique capable de moduler l'activité de Six1 au niveau de la chromatine.

GSK-J4 est un inhibiteur direct de Six1 qui cible la lysine déméthylase 6B (KDM6B ou JMJD3). En inhibant KDM6B, GSK-J4 empêche la déméthylation de l'histone H3 à la lysine 27, ce qui entraîne une modification de la structure de la chromatine et une répression transcriptionnelle de Six1. Cette interférence directe avec la régulation épigénétique de l'expression de Six1 fait de GSK-J4 un inhibiteur chimique capable de moduler l'activité de Six1 au niveau de la chromatine.

La curcumine est un inhibiteur indirect de Six1 qui influence la voie de signalisation du TGF-β. En inhibant l'activation du récepteur TGF-β et la signalisation Smad en aval, la curcumine supprime l'expression de Six1. Cette modulation indirecte de Six1 par la signalisation TGF-β met en évidence le potentiel de la curcumine à impacter l'expression et l'activité de Six1 dans des contextes cellulaires où la signalisation TGF-β est cruciale pour la régulation de Six1.

La trichostatine A est un inhibiteur direct de Six1 qui cible les histones désacétylases (HDAC). En inhibant les HDAC, la trichostatine A empêche la désacétylation des histones, ce qui entraîne une modification de la structure de la chromatine et une répression transcriptionnelle de Six1. Cette interférence directe avec la régulation épigénétique de l'expression de Six1 fait de la trichostatine A un inhibiteur chimique capable de moduler l'activité de Six1 au niveau de la chromatine.

Le flavopiridol est un inhibiteur direct de Six1, agissant comme un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante (CDK). En inhibant les CDK, le flavopiridol perturbe le cycle cellulaire, ce qui entraîne une diminution de l'expression de Six1. Cette interférence directe avec la régulation de l'expression de Six1 dépendante du cycle cellulaire établit le flavopiridol comme un inhibiteur chimique ayant le potentiel de moduler l'activité de Six1 de manière dépendante du cycle cellulaire.

Le DAPT est un inhibiteur indirect de Six1 qui cible la voie de signalisation Notch. En inhibant la γ-sécrétase, le DAPT empêche le clivage des récepteurs Notch, ce qui réduit la signalisation Notch et supprime l'expression de Six1. Cette modulation indirecte de Six1 par la signalisation Notch met en évidence le potentiel du DAPT pour influencer l'expression et l'activité de Six1 dans des contextes cellulaires où la signalisation Notch est cruciale pour la régulation de Six1.

Également appelé OTX015, ce composé est un inhibiteur direct de Six1, qui cible la famille des protéines à bromodomaine et extra-terminales (BET). En inhibant les protéines BET, OTX015 perturbe la liaison des protéines BET aux histones acétylées, ce qui entraîne une modification de la structure de la chromatine et une répression transcriptionnelle de Six1.

MLN4924 est un inhibiteur indirect de Six1 qui influence la voie de la NEDDylation. En inhibant la NEDDylation, le MLN4924 perturbe l'activation des ligases Cullin-RING (CRL), ce qui conduit à la stabilisation des substrats des CRL, dont Six1. Cette modulation indirecte de Six1 par la voie de la NEDDylation met en évidence le potentiel du MLN4924 à influencer l'expression et l'activité de Six1 dans des contextes cellulaires où la NEDDylation est cruciale pour la régulation de Six1.

JQ1 est un inhibiteur direct de Six1, qui cible la famille des protéines bromodomaines et extra-terminales (BET). En inhibant les protéines BET, JQ1 perturbe la liaison des protéines BET aux histones acétylées, ce qui entraîne une modification de la structure de la chromatine et une répression transcriptionnelle de Six1. Cette interférence directe avec la régulation épigénétique de l'expression de Six1 fait de JQ1 un inhibiteur chimique capable de moduler l'activité de Six1 au niveau de la chromatine.