Date published: 2025-9-5

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DAPT (CAS 208255-80-5)

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Noms alternatifs:
Gamma-Secretase Inhibitor IX;N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl-L-alanyl)]-S-phenylglycine t-butyl ester
Application(s):
DAPT est un inhibiteur puissant et spécifique de la γ-sécrétase
Numéro CAS:
208255-80-5
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
432.46
Formule Moléculaire:
C23H26F2N2O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le DAPT est un inhibiteur puissant et spécifique de la gamma-sécrétase. Il a été démontré qu'il provoque une réduction des niveaux d'Abeta40 et d'Abeta42 dans les cultures neuronales primaires humaines (les valeurs IC50 sont de 115 et 200 nM pour l'Abeta40 et l'Abeta42 totales respectivement). Il existe des évidences que le DAPT n'a pas d'effet sur les niveaux d'APPalpha et d'APPbeta. Il imite les déficiences de la signalisation de l'encoche aux niveaux morphologique, moléculaire et biochimique et il a été démontré qu'il bloquait la signalisation de l'encoche dans les cultures hybrides de thymus fœtal humain-souris (FTOC).


DAPT (CAS 208255-80-5) Références

  1. Les inhibiteurs fonctionnels de la gamma-sécrétase réduisent les niveaux de peptide bêta-amyloïde dans le cerveau.  |  Dovey, HF., et al. 2001. J Neurochem. 76: 173-81. PMID: 11145990
  2. Un inhibiteur de la gamma-sécrétase bloque la signalisation Notch in vivo et provoque un phénotype neurogène sévère chez le poisson zèbre.  |  Geling, A., et al. 2002. EMBO Rep. 3: 688-94. PMID: 12101103
  3. L'inhibiteur de la gamma-sécrétase N-[N-(3,5-difluorophenacetyl)-L-alanyl]-S-phenylglycine t-butyl ester réduit les niveaux de A bêta in vivo dans le plasma et le liquide céphalo-rachidien chez des souris Tg2576 jeunes (sans plaques) et âgées (avec plaques).  |  Lanz, TA., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 305: 864-71. PMID: 12626636
  4. Libération d'un domaine de mort lié à la membrane par la transformation en gamma-sécrétase de l'homologue p75NTR NRADD.  |  Gowrishankar, K., et al. 2004. J Cell Sci. 117: 4099-111. PMID: 15280425
  5. Différents seuils de signalisation Notch orientent les cellules précurseurs humaines vers la lignée des cellules B, NK, monocytaires/dendritiques ou T dans le microenvironnement du thymus.  |  De Smedt, M., et al. 2005. Blood. 106: 3498-506. PMID: 16030192
  6. Réduction des niveaux d'Abeta chez le rat Sprague Dawley après administration orale de l'inhibiteur fonctionnel de la gamma-sécrétase, le DAPT: un nouveau modèle non transgénique pour les inhibiteurs de la production d'Abeta.  |  El Mouedden, M., et al. 2006. Curr Pharm Des. 12: 671-6. PMID: 16472156
  7. Saignement contre thrombose: rôle de la DAPT courte dans les lésions complexes.  |  Calcagno, S., et al. 2015. Minerva Cardioangiol. 63: 533-46. PMID: 26334115
  8. Durée de la double thérapie antiplaquettaire (DAPT) courte ou prolongée après l'implantation d'un stent coronaire: Comparaison entre l'étude DAPT et 9 autres essais évaluant la durée de la DAPT.  |  Toyota, T., et al. 2017. PLoS One. 12: e0174502. PMID: 28931015
  9. Lignes directrices de l'ACC/AHA et de l'ESC sur la bithérapie antiplaquettaire: JACC Guideline Comparison.  |  Capodanno, D., et al. 2018. J Am Coll Cardiol. 72: 2915-2931. PMID: 30522654
  10. Vers la caractérisation des interactions du DAPT avec la γ-Secrétase.  |  Aguayo-Ortiz, R., et al. 2019. ChemMedChem. 14: 1005-1010. PMID: 30925201
  11. Effet d'une bithérapie antiplaquettaire d'un mois suivie de clopidogrel contre une bithérapie antiplaquettaire de 12 mois sur les événements cardiovasculaires et hémorragiques chez les patients recevant une ICP: l'essai clinique randomisé STOPDAPT-2.  |  Watanabe, H., et al. 2019. JAMA. 321: 2414-2427. PMID: 31237644
  12. Le DAPT inhibe l'ostéolyse induite par les particules de titane en supprimant la voie de signalisation RANKL/Notch2.  |  Wei, X., et al. 2020. J Biomed Mater Res A. 108: 2150-2161. PMID: 32323420
  13. La double thérapie antiplaquettaire dans la maladie coronarienne.  |  Sharma, R., et al. 2020. Cardiol Ther. 9: 349-361. PMID: 32804330
  14. Validation du score PRECISE-DAPT à 4 éléments: Une étude SWEDEHEART.  |  Wester, A., et al. 2021. J Am Heart Assoc. 10: e020974. PMID: 34612051
  15. Le DAPT atténue la toxicité induite par le cadmium chez la souris en inhibant l'inflammation et l'axe de signalisation Notch/HES-1.  |  Yang, JY., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 902796. PMID: 35571137

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DAPT, 5 mg

sc-201315
5 mg
$99.00

DAPT, 25 mg

sc-201315A
25 mg
$335.00

DAPT, 100 mg

sc-201315B
100 mg
$836.00

DAPT, 1 g

sc-201315C
1 g
$2099.00