Inhibiteurs SIRT5
Les inhibiteurs courants de SIRT5 comprennent, sans s'y limiter, la Suramine sodique CAS 129-46-4, la Nicotinamide CAS 98-92-0, le Sirtinol CAS 410536-97-9, l'EX 527 CAS 49843-98-3 et l'inhibiteur de SIRT2, l'AGK2 CAS 304896-28-4.
La classe de produits chimiques identifiés comme inhibiteurs de SIRT5 comprend des composés qui ciblent principalement l'activité des sirtuines, soit directement, soit indirectement. Ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à interagir avec la SIRT5 et à entraver ses activités enzymatiques, notamment la désacétylation, la démalonylation et la désuccinylation. Ce faisant, ils peuvent moduler des processus cellulaires clés régis par la SIRT5, tels que la régulation métabolique, la réponse au stress et le vieillissement. Le principal mécanisme d'action de ces inhibiteurs implique une inhibition enzymatique directe ou une altération de la fonctionnalité de la protéine. Des composés comme le Nicotinamide, le Sirtinol et l'EX-527 sont connus pour leur capacité à interférer avec l'activité enzymatique des sirtuines, y compris la SIRT5. Cette inhibition entraîne des changements dans les voies métaboliques régulées par la SIRT5, telles que l'oxydation des acides gras, le cycle de l'urée et la détoxification des espèces réactives de l'oxygène (ROS). D'autres composés comme la suramine, AGK2 et Tenovin-6, bien qu'initialement identifiés pour des cibles différentes, ont la capacité d'inhiber les activités des sirtuines, influençant ainsi les rôles régulateurs de la SIRT5.
Un autre aspect de ces inhibiteurs est leur influence sur le vieillissement cellulaire et les mécanismes de réponse au stress. SIRT5 joue un rôle crucial dans la régulation du métabolisme mitochondrial et de la détoxification des ROS, des processus qui font partie intégrante du vieillissement cellulaire et de la réponse aux facteurs de stress environnementaux. Des inhibiteurs comme le Cambinol, le Salermide et l'AK-1 peuvent moduler ces processus en affectant l'activité de la SIRT5. Des composés naturels comme la quercétine ont un impact sur les voies de régulation impliquées dans le vieillissement et les réponses au stress. Il est important de souligner que l'efficacité de ces composés à inhiber spécifiquement la SIRT5 nécessite un examen attentif de leurs effets plus larges sur les fonctions cellulaires. Leur impact sur la SIRT5 et les voies métaboliques et de réponse au stress associées dépend de divers facteurs, notamment du contexte cellulaire spécifique, de la concentration et de la durée de l'exposition. Bien que ces composés fournissent des informations précieuses sur la régulation de l'activité de la SIRT5, leur rôle dans la modulation spécifique des processus médiés par la SIRT5 justifie une étude expérimentale plus poussée dans des modèles biologiques pertinents.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine sodique agit comme un modulateur de SIRT5, en s'engageant dans une liaison sélective qui modifie la dynamique conformationnelle de l'enzyme. Son architecture moléculaire unique lui permet de perturber les interactions protéiques clés, influençant ainsi la régulation du métabolisme mitochondrial. Le composé présente une cinétique de réaction particulière, caractérisée par une réponse non linéaire dans les taux de désacétylation. En outre, sa nature hydrophile renforce son interaction avec les membranes cellulaires, ce qui peut avoir un impact sur les cascades de signalisation intracellulaires. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinamide, une forme de vitamine B3, est un inhibiteur bien connu des sirtuines. Il inhibe la SIRT5 en servant d'inhibiteur non compétitif, influençant ainsi le métabolisme cellulaire et les processus de vieillissement médiés par la SIRT5. | ||||||
SIRT1/2 Inhibitor IV, Cambinol | 14513-15-6 | sc-204280 | 5 mg | $142.00 | 4 | |
L'inhibiteur IV de SIRT1/2, Cambinol, fonctionne comme un modulateur de SIRT5 en ciblant sélectivement le site actif de l'enzyme, ce qui entraîne une modification de l'affinité du substrat. Ses caractéristiques structurelles uniques facilitent les interactions de liaison hydrogène spécifiques, qui peuvent stabiliser les conformations transitoires de l'enzyme. Le composé présente un profil cinétique distinct, avec un effet prononcé sur la modulation des voies métaboliques. En outre, ses caractéristiques lipophiles peuvent influencer la perméabilité des membranes, la localisation cellulaire et l'interaction avec les radeaux lipidiques. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
Le sirtinol est connu pour inhiber l'activité des sirtuines. Il peut entraver la fonction de SIRT5 en interférant avec ses activités de désacétylase et de démalonylase, affectant la régulation métabolique et les voies de réponse au stress. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
L'EX-527 inhibe sélectivement la SIRT1, mais il a été démontré qu'il affecte également d'autres sirtuines. Son inhibition de la SIRT5 peut avoir un impact sur le métabolisme énergétique cellulaire et les mécanismes de réponse au stress. | ||||||
SIRT2 Inhibitor, AGK2 | 304896-28-4 | sc-202813A sc-202813 sc-202813B sc-202813C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $45.00 $145.00 $310.00 $480.00 | 5 | |
AGK2 est un inhibiteur sélectif de SIRT2 mais peut exercer des effets inhibiteurs sur d'autres sirtuines comme SIRT5, ce qui pourrait avoir un impact sur le métabolisme énergétique et les réponses au stress cellulaire. | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
La ténovine-6, une petite molécule activatrice de p53, inhibe également l'activité des sirtuines. Son inhibition de SIRT5 peut affecter des processus tels que le métabolisme mitochondrial et la régulation du stress oxydatif. | ||||||
Salermide | 1105698-15-4 | sc-224276 sc-224276A | 5 mg 10 mg | $70.00 $105.00 | 3 | |
Le salermide, initialement conçu comme un inhibiteur de SIRT1 et SIRT2, peut également affecter SIRT5. Son inhibition de la SIRT5 peut jouer un rôle dans la modulation des voies métaboliques et des réponses au stress. | ||||||
SIRT2 Inhibitor II, AK-1 | 330461-64-8 | sc-364619 | 10 mg | $171.00 | ||
L'AK-1 est connu pour son effet inhibiteur sur la SIRT2, mais il peut également affecter la SIRT5. Il peut moduler les processus métaboliques et de vieillissement en inhibant les activités enzymatiques de la SIRT5. | ||||||
1-Phenothiazin-10-yl-2-(9H-1,3,4,9-tetraaza-fluoren-2-ylsufanyl)-butan-1-one (Inauhzin) | 309271-94-1 | sc-478554 | 10 mg | $390.00 | ||
Également appelé Inauhzin, ce composé active p53 et s'est avéré inhiber les sirtuines. Son effet sur SIRT5 peut influencer les voies impliquées dans le métabolisme et les réponses au stress cellulaire. | ||||||