Structure moléculaire de EX 527, Numéro CAS: 49843-98-3
EX 527 (CAS 49843-98-3)
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Noms alternatifs:
EX 527 is also known as SIRT1 Inhibitor III.
Application(s):
EX 527 est un puissant inhibiteur de l'enzyme histone désacétylase de classe III SIRT1, sélectif par rapport à SIRT2 et SIRT3.
Numéro CAS:
49843-98-3
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
248.71
Formule Moléculaire:
C13H13ClN2O
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L'EX 527 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'enzyme histone désacétylase de classe III SIRT1, censé bloquer la libération du peptide désacétylé et de l'O-acétyl-ADP-ribose par l'enzyme à la suite du processus de désacétylation. L'EX 527 a été utilisé comme un outil puissant pour étudier la relation entre SIRT1 et la régulation cellulaire. La désacétylation de la cortactine, une protéine associée au cytosquelette d'actine, est associée à la motilité cellulaire et peut-être à la tumorigénèse, et le blocage de cette désacétylation par l'EX 527 est corrélé à une diminution de la motilité cellulaire. Le blocage de la SIRT1 par l'EX 527 a également démontré que la désacétylation de l'importante protéine suppresseur de tumeur p53 est également médiée par la SIRT1. L'EX 527 n'inhibe les autres déacétylases de la famille des sirtuines qu'à des concentrations beaucoup plus élevées (IC50 = 19,6 et 48,7 µM pour SIRT2 et SIRT3, respectivement).
EX 527 (CAS 49843-98-3) Références
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- L'inhibition de l'activité catalytique de SIRT1 augmente l'acétylation de p53 mais n'altère pas la survie cellulaire après un dommage à l'ADN. | Solomon, JM., et al. 2006. Mol Cell Biol. 26: 28-38. PMID: 16354677
- Petites molécules activatrices de SIRT1 comme thérapeutique pour le traitement du diabète de type 2. | Milne, JC., et al. 2007. Nature. 450: 712-6. PMID: 18046409
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- Effet protecteur de l'EX-527 contre la néphropathie diabétique induite par un régime riche en graisses chez les rats Zucker. | Kundu, A., et al. 2020. Toxicol Appl Pharmacol. 390: 114899. PMID: 31981641
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- La baïcaline améliore les troubles cognitifs et protège la microglie de la neuroinflammation induite par le LPS via la voie SIRT1/HMGB1. | Li, Y., et al. 2020. Oxid Med Cell Longev. 2020: 4751349. PMID: 33029280
- La sulfhydratation de SIRT1 par polysulfure prévient la néphropathie diabétique en supprimant la phosphorylation et l'acétylation de p65 NF-κB et STAT3. | Sun, HJ., et al. 2021. Redox Biol. 38: 101813. PMID: 33279869
- La glycyrrhizine améliore la pathogenèse du psoriasis en partie grâce à l'IL-17A et à l'axe SIRT1-STAT3. | Qiong, H., et al. 2021. BMC Immunol. 22: 34. PMID: 34044769
- La régulation à la baisse de Risa améliore les lésions des podocytes en renforçant l'autophagie dans la néphropathie diabétique. | Su, PP., et al. 2022. Mil Med Res. 9: 23. PMID: 35614465
Inhibiteur de:
1200013P24Rik, 2310042D19Rik, Ataxin-7, CRY1, DHRS6, ERRβ, EYA1, FNDC1, G6Pase-β, H2al3, IGFL2, LEUTX, LOC100041376, LOC150383_2210021J22Rik, Med17, MYBBP1A, NAT-13, NMNAT-3, NP220, SG2NA, Sir2, Sir3, SIRT1, SIRT3, SIRT4, SIRT5, SIRT6, SIRT7, Sox-8, SUT-1, TAF II p70, TAF9A, TMEM59, TMEM98, TRF2, et Vmn2r109.Activateur de:
HoxD8, Set2, Sir4, et VSTM1.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
EX 527, 5 mg | sc-203044 | 5 mg | $85.00 |