Inhibiteurs Sir2
Les inhibiteurs courants de Sir2 comprennent, sans s'y limiter, la Splitomicine CAS 5690-03-9, le Sirtinol CAS 410536-97-9, la Dihydrocoumarine CAS 119-84-6, le Nicotinamide CAS 98-92-0 et la Suramine sodique CAS 129-46-4.
La famille des protéines Sir2, également connues sous le nom de sirtuines, représente une classe conservée de déacétylases dépendantes du NAD+ et ayant diverses fonctions cellulaires. Parmi elles, les protéines Sir2 (Silent Information Regulator 2) sont notamment reconnues pour leur implication dans la régulation de divers processus biologiques, dont le silençage des gènes, la réparation de l'ADN et le métabolisme cellulaire. Initialement identifiées chez la levure, les protéines Sir2 ont été conservées au cours de l'évolution, des bactéries à l'homme, ce qui souligne leur importance fondamentale dans l'homéostasie cellulaire. Sur le plan fonctionnel, les protéines Sir2 présentent une activité de désacétylation, catalysant l'élimination des groupes acétyles des résidus lysine dans les histones et les protéines non histones. Cette activité de désacétylation est couplée à la consommation de nicotinamide adénine dinucléotide (NAD+), ce qui relie la fonction Sir2 à l'état énergétique cellulaire.
L'inhibition des protéines Sir2, souvent appelées inhibiteurs de Sir2, implique de cibler le domaine catalytique conservé responsable de leur activité de désacétylation. Plusieurs mécanismes contribuent à l'inhibition des protéines Sir2, l'objectif principal étant de perturber leur fonction de désacétylase dépendante du NAD+. L'une des principales approches consiste à développer de petites molécules qui imitent la structure du NAD+, inhibant ainsi de manière compétitive la liaison du NAD+ au site catalytique de Sir2. Cette interférence freine la désacétylation enzymatique des protéines cibles, ce qui entraîne des altérations dans les processus cellulaires influencés par l'activité de Sir2. Un autre mécanisme d'inhibition de Sir2 implique le développement de composés qui ciblent spécifiquement le site de liaison au substrat des protéines Sir2. En interférant avec l'interaction entre Sir2 et ses protéines substrats, ces inhibiteurs perturbent le processus de désacétylation et, par conséquent, les effets en aval sur la structure de la chromatine, l'expression des gènes et d'autres fonctions cellulaires. En outre, les stratégies peuvent se concentrer sur la modulation de la disponibilité cellulaire du NAD+, ce qui affecte l'activité globale des protéines Sir2. La modification des niveaux de NAD+ par des moyens pharmacologiques ou génétiques peut avoir un impact sur la fonction de Sir2, fournissant une voie indirecte pour inhiber son activité de désacétylase et les effets cellulaires en aval.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Splitomicin | 5690-03-9 | sc-358701 | 5 mg | $47.00 | ||
La splitomicine agit comme un puissant inhibiteur de Sir2, en s'engageant dans des interactions de liaison hydrogène spécifiques qui stabilisent sa liaison au site actif de l'enzyme. Ce composé module sélectivement le processus de désacétylation, influençant la modification des histones et l'expression des gènes. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent une meilleure interaction avec le cofacteur NAD+, ce qui affecte la cinétique de la réaction enzymatique. En outre, le profil de solubilité de la splitomicine favorise sa diffusion efficace à travers les membranes cellulaires, ce qui a un impact sur sa dynamique d'interaction dans les environnements cellulaires. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Le nicotinamide entre en compétition avec le NAD+ pour le site actif de Sir2, ce qui entraîne l'inhibition de son activité de désacétylase. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
Le sirtinol est un inhibiteur sélectif de Sir2, caractérisé par sa capacité à perturber l'activité catalytique de l'enzyme par une liaison compétitive. Sa conformation structurelle unique facilite les interactions spécifiques avec le site actif de l'enzyme, modifiant la dynamique conformationnelle essentielle à la reconnaissance du substrat. Ce composé influence également la voie de désacétylation dépendante du NAD+, modulant la cinétique de réaction de l'enzyme et ayant un impact sur les voies de signalisation en aval. En outre, les propriétés hydrophiles du sirtinol améliorent sa solubilité, ce qui favorise son accessibilité dans les compartiments cellulaires. | ||||||
Dihydrocoumarin | 119-84-6 | sc-227867 sc-227867A | 5 g 25 g | $17.00 $41.00 | ||
La dihydrocoumarine agit comme un modulateur de Sir2, présentant un mécanisme d'interaction distinct qui influence la stabilité structurelle de l'enzyme. Son anneau lactone unique permet des interactions non covalentes avec des résidus clés du site actif, ce qui peut modifier l'affinité de l'enzyme pour le NAD+. Ce composé peut également affecter la flexibilité conformationnelle de Sir2, ce qui a un impact sur son activité de désacétylation et sur les processus cellulaires ultérieurs. Sa nature lipophile favorise la perméabilité des membranes, facilitant ainsi l'absorption cellulaire. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Il a été démontré que la suramine inhibe de manière non sélective diverses enzymes, y compris Sir2, en interférant avec la liaison du substrat. | ||||||
SIRT1/2 Inhibitor IV, Cambinol | 14513-15-6 | sc-204280 | 5 mg | $142.00 | 4 | |
Le cambinol inhibe sélectivement l'activité de la sirtuine, ce qui peut réduire l'activité de désacétylase de Sir2. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
EX-527 est un inhibiteur sélectif de SIRT1, un homologue de Sir2, et peut inhiber Sir2 par un mécanisme d'action similaire. | ||||||
Salermide | 1105698-15-4 | sc-224276 sc-224276A | 5 mg 10 mg | $70.00 $105.00 | 3 | |
Le salermide est un inhibiteur de sirtuines qui peut induire l'apoptose en inhibant les processus de désacétylation liés à Sir2. | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
La ténovine-6 inhibe Sir2 en augmentant les niveaux de p53, ce qui réduit indirectement l'activité de Sir2 en favorisant le stress cellulaire. | ||||||
SIRT2 Inhibitor, AGK2 | 304896-28-4 | sc-202813A sc-202813 sc-202813B sc-202813C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $45.00 $145.00 $310.00 $480.00 | 5 | |
AGK2 est un inhibiteur sélectif de SIRT2 et peut inhiber Sir2 en interférant avec son activité de désacétylase dépendante du NAD+. | ||||||