Date published: 2025-9-5

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Splitomicin (CAS 5690-03-9)

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Noms alternatifs:
1,2-Dihydro-3H-naphtho[2,1-b]pyran-3-one; 1-Naphthalen propanoic acid
Application(s):
Splitomicin est un inhibiteur de la déactylisation de l'histone Sir2p
Numéro CAS:
5690-03-9
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
198.22
Formule Moléculaire:
C13H10O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La splitomicine, un composé intéressant pour la recherche scientifique, a été étudiée principalement pour son rôle d'inhibiteur spécifique de l'enzyme sirtuine 2 (SIRT2). Son mécanisme d'action consiste à se lier au site catalytique de la SIRT2 et à inhiber son activité de désacétylase. La SIRT2 appartient à la famille des sirtuines, des protéines désacétylases dépendantes du NAD+, qui jouent un rôle crucial dans la régulation de divers processus cellulaires tels que l'expression des gènes, le métabolisme et la réponse au stress. La recherche utilisant la splitomicine a permis de mieux comprendre les fonctions de la SIRT2 et son implication dans la physiologie et la pathologie cellulaires. Des études ont utilisé la splitomicine pour étudier l'impact de l'inhibition de la SIRT2 sur des processus cellulaires tels que la progression du cycle cellulaire, la dynamique du cytosquelette et l'autophagie. En outre, la splitomicine a été utilisée dans des modèles expérimentaux pour explorer le potentiel du ciblage de la SIRT2 dans des maladies telles que le cancer, les troubles neurodégénératifs et les syndromes métaboliques. En outre, la splitomicine est un outil précieux pour disséquer les mécanismes moléculaires qui sous-tendent les voies de signalisation médiées par les sirtuines et pour identifier des cibles potentielles en vue d'une intervention pharmacologique. Dans l'ensemble, la splitomicine représente un atout important pour la recherche biomédicale, offrant des possibilités d'élucider les rôles des sirtuines dans la santé et la maladie.


Splitomicin (CAS 5690-03-9) Références

  1. Identification d'une petite molécule inhibitrice de Sir2p.  |  Bedalov, A., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 15113-8. PMID: 11752457
  2. Identification d'inhibiteurs sélectifs des désacétylases NAD+-dépendantes à l'aide de cribles phénotypiques dans la levure.  |  Hirao, M., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 52773-82. PMID: 14534292
  3. Le fidarestat améliore la fonction contractile des cardiomyocytes chez les souris obèses diabétiques db/db par un mécanisme dépendant de l'histone désacétylase Sir2.  |  Dong, F. and Ren, J. 2007. J Hypertens. 25: 2138-47. PMID: 17885559
  4. Études structure-activité sur les dérivés de la splitomicine en tant qu'inhibiteurs de la sirtuine et prédiction computationnelle du mode de liaison.  |  Neugebauer, RC., et al. 2008. J Med Chem. 51: 1203-13. PMID: 18269226
  5. La splitomicine supprime l'agrégation plaquettaire humaine via l'inhibition de l'AMP cyclique phosphodiestérase et la libération intracellulaire de Ca++.  |  Liu, FC., et al. 2009. Thromb Res. 124: 199-207. PMID: 19327818
  6. La splitomicine inhibe la production d'anions superoxydes induite par le fMLP dans les neutrophiles humains en activant la signalisation AMPc/PKA et en inhibant la voie ERK.  |  Liu, FC., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 688: 68-75. PMID: 22634165
  7. Activateurs et inhibiteurs de la sirtuine.  |  Villalba, JM. and Alcaín, FJ. 2012. Biofactors. 38: 349-59. PMID: 22730114
  8. Régulation des FOXOs et de p53 par les modulateurs SIRT1 en cas de stress oxydatif.  |  Hori, YS., et al. 2013. PLoS One. 8: e73875. PMID: 24040102
  9. La splitomicine, un inhibiteur de SIRT1, améliore la différenciation hématopoïétique des cellules souches embryonnaires de souris.  |  Park, JA., et al. 2019. Int J Stem Cells. 12: 21-30. PMID: 30836727
  10. Le nimbolide atténue la pancréatite chronique induite par la céruléine en modulant la β-caténine/Smad de manière dépendante des sirtuines.  |  Bansod, S., et al. 2020. Pharmacol Res. 156: 104756. PMID: 32194177

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Splitomicin, 5 mg

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5 mg
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